SN-38脂质体制备、质量评价及初步药效学研究

论文摘要

采用薄膜水化-高压均质法制备具有长循环性质的注射用7-乙基-10羟基喜树碱（SN-38）脂质体。透射电镜观察到所得脂质体呈球形或椭球形,动态光散射法测得其平均粒径为（110±5）nm、多分散系数为0.25±0.05、ζ电位为（-17.6±1）mV。葡聚糖凝胶柱色谱法测得本品的包封率达（93±3）%。体外释放显示SN-38脂质体在1%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液（pH 7.4）中84 h累积释放率到达55.6%,具有一定的缓释效果。药效学试验结果显示,SN-38脂质体（5 mg/kg）对人胰腺癌AsPC-1裸鼠皮下移植瘤的抑制效果与伊立替康注射液（10 mg/kg）相当。

论文目录

1 虽然具有较强的抗肿瘤活性, 但极难溶于水和大部分生物相容性溶剂, 与酸不能成盐。

1 仪器与试药

2 方法与结果

2.1 处方及工艺

2.2 脂质体的形态及粒度分布

2.2.1 脂质体的形态

2.2.2 1脂质体的粒度分布及ζ电位测定

2.3 1脂质体包封率的测定

2.3.1 色谱条件

2.3.2 方法学考察

2.3.3 洗脱曲线的绘制

2.3.4 柱回收率与柱加样回收率

2.3.5 包封率测定

2.4 脂质体体外释放测定

2.5 药效学试验

2.5.1 动物模型的建立

2.5.2 试验用药

2.5.3 试验分组与给药

2.5.4 药效评价指标

2.5.5 结果与讨论

3 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 孙丽,孙考祥,陈伶俐

关键词: 乙基羟基喜树碱,伊立替康,脂质体,薄膜水化高压均质法,体外释放,药效学

来源: 中国医药工业杂志 2019年02期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 烟台大学药学院,中国科学院上海药物研究所药物制剂研究中心

分类号: R943;R965

DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2019.02.011

页码: 204-209

总页数: 6

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SN-38脂质体制备、质量评价及初步药效学研究

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