导读:本文包含了取代嘌呤核苷论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:嘌呤核苷衍生物,磺胺,黄瓜花叶病毒,马铃薯Y病毒
取代嘌呤核苷论文文献综述
何方成[1](2019)在《含磺胺取代嘌呤核苷类衍生物的设计合成和抗植物病毒活性及其作用机制研究》一文中研究指出本论文以嘌呤核苷为母体结构引入磺胺结构单元,设计合成了25个含磺胺取代的嘌呤核苷类衍生物。并采用~1H NMR、~(13)C NMR、HRMS对目标化合物1-25结构进行了表征,并以黄瓜花叶病毒(CMV)与烟草花叶病毒(TMV)马铃薯Y病毒(PVY)为研究对象,采用半叶枯斑法对其进行活体抗植物病毒活性测试。并基于目标化合物抗TMV钝化活性初步探究其与TMV CP之间的相互作;基于对CMV的保护活性对目标化合物5进行了蛋白组学相关研究本论文的工作总结概括如下:1.设计合成了25个新型含磺胺取代的嘌呤核苷衍生物1-25,目标化合物的结构均通过相应的核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(~(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)结构表征。2.采用半叶枯斑法对合成的25个目标化合物进行抗PVY、CMV和TMV活性测试。结果表明:含磺胺取代的嘌呤核苷类衍生物对PVY、CMV和TMV具有较好的抑制效果。在对TMV钝化活性方面,化合物4(EC_(50)=67.30μg/mL)和5(EC_(50)=48.85μg/mL)表现出较好的钝化活性,分别优于宁南霉素(EC_(50)=84.78μg/mL)、病毒唑(EC_(50)=150.45μg/mL)和氨基寡糖(EC_(50)=521.30μg/mL)。在对CMV保护活性方面,其中化合物1(EC_(50)=363.79μg/mL)、2(EC_(50)=383.02μg/mL)和5(EC_(50)=237.55μg/mL)、对CMV的保护活性优于宁南霉素(EC_(50)=511.82μg/mL)病毒唑(EC_(50)=584.53μg/mL)和氨基寡糖(EC_(50)=550.80μg/mL)。3.基于目标化合物具有良好的抗TMV钝化活性。通过荧光光谱检测法和微量热涌动法探究部分目标化合物与TMV CP之间的相互作用,结果发现高活性化合物5与TMV CP之间具有较强亲和力。4.测定对CMV保护活性较好的化合物5对植株叶片中苯丙氨酸解氨酶(PAL)超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)等防御酶生物活性的影响发现其能增强防御酶活性,从而增强烟草的抗病性;采用质谱技术分析不同条件植株之间的差异蛋白表达,并利用各种生物信息学手段对差异表达蛋白质进行注释,分类和功能分析找出化合物调节植物生理生化的光合作用关键通路。(本文来源于《贵州大学》期刊2019-06-01)
张琪,刘玉芬,杜艳龙,孟祥太[2](2014)在《苝二酰亚胺取代鸟嘌呤核苷衍生物的合成与光谱性能研究》一文中研究指出随着能源危机问题的日益严重,如何实现高效的太阳能转化是目前化学家们研究的热点之一。在次过程中,有序组装生色团是实现该目标的关键,例如,高效组装的具有电子给体-电子受体体系的π共轭分子,在有机光伏器件中有着广泛的应用。因此设计并实现高度有序的具有电子给体-电子受体体系的组装体是化学家门研究的难点之一。苝二酰亚胺及其衍生物由于具有良好的热稳定性和光化学性能,近年来作为电子受体分子被化学家广泛的研究。鸟嘌呤核苷衍生物由于分子内同时具有氢键的给体和受体,因此可以发生多样化的自组装形式,在没有金属模板离子的辅助下,可以生成链状体;在有金属离子模板剂的辅助下,可以生成多种G-四链体,同时该分子也被证明可以作为电子给体分子。因此我们拟将苝二酰亚胺引入到鸟嘌呤核苷的骨架上,利用鸟嘌呤核苷的自组装性能,调控苝二酰亚胺的自组装模式,实现高效有序可控的组装体,期望在有机光材料方面有着良好的应用前景[1,2]。(本文来源于《中国化学会第29届学术年会摘要集——第16分会:π-共轭材料》期刊2014-08-04)
郭海明,渠桂荣,夏然,牛红英,李建平[3](2014)在《通过无金属的自由基反应构建环烷基取代的嘌呤核苷类化合物》一文中研究指出二烷基化的嘌呤核苷类化合物是全新的物质结构,迄今为止,尚没有人进行过此类化合物的研究。而从构效关系上分析,该类化合物和前文所述的烷基化的嘌呤核苷一样,具有潜在的抗病毒活性。基于我们课题组在核苷结构修饰方面的系统性工作,[2]我们发展了一种高原子经济性的、不用金属参与的、高选择性的方法来进行嘌呤的烷基化反应,该方法通过控制底物的量和反应时间,来控制反应的选择性,得到不同的反应产物。当tBuOOtBu为2倍量、反应时间为2 h时,产物全部是C6位的产物,当增加tBuOOtBu为3倍量,反应时间为24 h,产物为C6,C8-二取代的产物。该方法具有很广泛的底物普适性,不仅适应于嘌呤类物质的反应,而且还适应于嘧啶类化合物的反应,且具有很好的区域选择性,均是发生在C5上,通过这种方法得到了一系列5位烷基化的嘧啶类化合物。(本文来源于《中国化学会第29届学术年会摘要集——第07分会:有机化学》期刊2014-08-04)
白仕侠,牛红英,渠桂荣,郭海明[4](2012)在《氨基酸及其衍生物取代的嘌呤核苷类似物的合成》一文中研究指出核苷是一类非常重要的生物大分子,在细胞的结构、代谢、能量和功能的调节等方面起着重要的作用。作为核酸的基本单位,核苷参与生物体重基因信息的保留、复制和转录[1]。近二十年来,嘌呤核苷的C6被各种取代基取代的研究由于其特有的高生物活性收到了国内外化学界的普片关注[2]。天然存在的C6氨基酸、氨(本文来源于《中国化学会第28届学术年会第6分会场摘要集》期刊2012-04-13)
白仕侠[5](2012)在《6-位手性氨基酸及其衍生物取代嘌呤核苷类化合物的合成研究》一文中研究指出经过结构修饰的嘌呤碱基、嘌呤核苷及其衍生物是一类拥有巨大作用的抗肿瘤、抗病毒药物,尤其是C6位被各种不同种类的基团修饰的嘌呤衍生物受到越来越多的关注。然而,尽管在已经上市的以及正在应用于临床研究中的核苷类抗病毒药物在逐年增加,其仍存在诸多的无法避免的不足之处如:药物活性有限、药物毒副作用明显和合成步骤繁琐导致成本高昂等。因此,在当下开发高药效、低毒性和低成本的抗肿瘤抗病毒核苷类药物仍然是化学界及医学界的重要挑战。本文首次系统报道了6-位手性氨基酸及其衍生物取代嘌呤核苷类化合物的合成,不但丰富了核苷及冠醚类化合物的种类,而且在合成方法上取得了创新性的成果。自然界存在的嘌呤6-位与氨基酸的氨基相连的核苷化合物及其衍生物具有广泛的抗病毒效用,其羧基酯化后还原为羟基后得到的核苷类化合物在2012年的一篇PNAS被证明可作为人体环蛋白信息传导途径的协合剂,更进一步的研究表明,还原后的6-位氨基醇类化合物的羟基与嘌呤的1位N原子关环后的一系列产物是良好的人体腺苷受体A1A2A3的拮抗剂。然而至今仍然没有系统的合成这一系列化合物的具体方法被报道。鉴于此,我们创造性的设计并研究出了一条可以随时切断的一锅制取6-位手性氨基酸及其衍生物取代嘌呤核苷类化合物的方法,并取得了较满意的收率,反应过程中溶剂确定为乙醇,极大的降低了合成过程中的毒性及后处理的繁琐程度。本文中,我们研究了一系列的6-氯嘌呤与自然界存在的二十种天然氨基酸中具有代表性的12种氨基酸乙酯之间的反应。研究了在乙醇作为溶剂时,嘌呤碱基的2、9-位不同取代基对反应的影响以及氨基酸的R基对反应的影响。更进一步,嘌呤6-位的氨基酸酯可快速简便在乙醇与水体系中酸化形成6-氨基酸类嘌呤核苷类似物。另一方面,经过条件的筛选嘌呤C-6位的氨基酸酯在3个当量的硼氢化钠的条件下,快速简便的还原为C-6位氨基醇类嘌呤核苷及其类似物。整个反应过程都在绿色以及后处理简便的乙醇溶剂条件下进行。更深层次的研究表明,C-6位氨基醇类嘌呤核苷及其类似物可在二氯亚砜的作用下与嘌呤1-位N原子关环生成一系列人体腺苷受体A1A2A3的拮抗剂。首次完成了这一系列C-6位手性氨基酸及其衍生物取代嘌呤核苷类化合物的方法学研究,开拓了C-6位引入手性氨基酸类化合物的新方法和思路。同时我们还研究了嘌呤N-9位亚胺类化合物的合成。经过大量的条件筛选,我们从肟类化合物出发,以二氯甲烷为溶剂,在氮气保护下一锅两步地快速合成了一系列N-9位亚胺类嘌呤衍生物。进一步的研究仍在进行中,目标是通过贝克曼重排合成一系列的氮杂糖环-及糖环的氧原子被氮原子取代。所有目标化合物的结构均经1H NMR、13C NMR、HRMS表征。本文发现了嘌呤核苷修饰的新途径,扩展了核苷类化合物的种类,具有较好的学术意义和应用前景。(本文来源于《河南师范大学》期刊2012-04-01)
辛鹏洋[6](2012)在《C-H键与格氏试剂反应合成8-位取代嘌呤核苷类化合物》一文中研究指出经过修饰的核苷类化合物具有独特的生物活性。核苷类化合物作为抗病毒药物已被广泛应用,作为抗癌药物的应用也已经初见成效,而且核苷类化合物作为治疗艾滋病的药物也表现出巨大的潜力。经过科学工作者的不懈努力,越来越多的核苷类药物被研制出来,用于治疗疾病。虽然具有很好的应用前景,但是核苷类药物被生产成本昂贵、药效较低、副作用较大等问题所困扰。因此,寻找新的合成方法,并用来合成和研发高效的核苷类药物,仍是广大化学和医药工作者亟待解决的问题。鉴于此,我们以“高效构筑核苷类化合物”为主题思想,设计了几种可以用来高效合成核苷类化合物的新方法,并使用这些新方法合成了一系列可能具有较好生物活性的新型核苷类化合物。在本文中,我们主要研究了C8修饰的嘌呤核苷类化合物的合成,包括C8芳基和C8烷基嘌呤类化合物的合成。为使合成步骤高效、快捷,我们采用直接C-H键活化反应来构筑此类化合物,并且使用格氏试剂作为新型的coupling partner,同时我们放弃了贵金属催化剂,转而采用便宜、易得的镍作为催化剂。我们使用此方法合成了42个C8芳基或烷基取代的核苷类化合物。另外,我们改进了C6取代的嘌呤核苷类化合物的合成。我们在微波无溶剂的条件下,直接以6-氯嘌呤类化合物为底物和苯酚类化合物、苯胺以及苯硫酚等在碱存在的条件下一步制得6-不同杂原子取代(例如O、S、N等)的嘌呤核苷类化合物。与传统方法相比,我们的方法是在无溶剂条件下的固相反应,避免使用有毒溶剂,合成步骤简单,分离提纯方便,底物适应性好。而且,我们还使用新型Suzuki-Miyaura偶联反应制备6-芳基取代的嘌呤核苷:传统的Suzuki-Miyaura偶联反应使用芳基硼酸或硼酸脂为芳基化试剂,而我们发现使用四芳基硼钠盐作为芳基化试剂也可以很顺利的进行此类反应。而且由于四芳基硼钠盐极易溶于水,还使得Suzuki-Miyaura偶联反应可以在水中顺利进行。而且四芳基硼钠由于其四个芳基均参加反应,有更好的原子经济性。所有目标化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证。本文开辟了在嘌呤碱基修饰的新途径,丰富了核苷类化合物的种类,具有很好的学术意义和应用前景。(本文来源于《河南师范大学》期刊2012-04-01)
夏超[7](2011)在《9-位取代嘌呤核苷类化合物的合成》一文中研究指出结构修饰的核苷及其类似物在抗病毒、抗肿瘤方面发挥了巨大的作用。目前,在已上市的和应用于临床研究的抗病毒药物中,核苷类化合物占了很大的比例。尽管如此,核苷类药物的不足之处仍无法避免,如:合成成本高、药物活性小、药效毒副作用大等。因此,开发高效低毒低成本的核苷类药物仍是广大化学和医药工作者面临的挑战。本文中,我们主要研究了N-9取代的嘌呤核苷类似物的合成,包括N-9烷基醚取代的嘌呤核苷类似物的合成和N-9芳基嘌呤类化合物的合成。在N-9烷基醚取代的嘌呤核苷类似物的合成中,我们首次尝试使用分子间的自由基夺氢反应,使嘌呤和一系列烷基醚反应,合成了一类新颖的9-烷基醚取代的嘌呤核苷类似物。在N-9芳基嘌呤类似物的合成中,我们首次使用二芳基碘盐作为嘌呤N-9位的芳基化试剂,以10%的CuBr高效地催化了N-9芳基嘌呤类似物的合成。同时,我们还研究了C-6硫代嘌呤核苷及其衍生物一锅两步的绿色合成。利用硫脲作为嘌呤C-6位的硫化试剂,在乙醇中经微波辐射,简便地合成了6-硫代嘌呤核苷类似物。该反应不仅收率高、反应时间短,而且能耗低、环境友好。为6-硫代嘌呤核苷类似物的合成提供了新的方法。嘧啶类化合物具有广谱的生物活性,但由于嘧啶本身极性较大,在多数有机溶剂中的溶解度较小,故直接使用效果不好。为了降低嘧啶的极性、增大这类化合物的溶解度,我们决定用烷基选择性地保护嘧啶的N-3位。经过叁步反应,我们合成了一系列N-3烷基取代的嘧啶类化合物,该方法具有条件温和,操作简便,反应时间短,产率高等特点。为嘧啶类化合物的选择性保护提供了新的方法。本论文开辟了嘌呤核苷的修饰新途径,丰富了核苷类化合物的种类,具有较好的学术意义和使用价值。(本文来源于《河南师范大学》期刊2011-05-01)
渠桂荣,夏然,杨西宁,王东超[8](2007)在《微波辐射下8-取代嘌呤核苷的绿色合成》一文中研究指出8-溴嘌呤核苷与亲核试剂在水溶液中,于400W,95℃微波辐射5min合成了10种8-取代嘌呤核苷,收率72%~92%,其结构经1HNMR和13CNMR表征。(本文来源于《合成化学》期刊2007年06期)
取代嘌呤核苷论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
随着能源危机问题的日益严重,如何实现高效的太阳能转化是目前化学家们研究的热点之一。在次过程中,有序组装生色团是实现该目标的关键,例如,高效组装的具有电子给体-电子受体体系的π共轭分子,在有机光伏器件中有着广泛的应用。因此设计并实现高度有序的具有电子给体-电子受体体系的组装体是化学家门研究的难点之一。苝二酰亚胺及其衍生物由于具有良好的热稳定性和光化学性能,近年来作为电子受体分子被化学家广泛的研究。鸟嘌呤核苷衍生物由于分子内同时具有氢键的给体和受体,因此可以发生多样化的自组装形式,在没有金属模板离子的辅助下,可以生成链状体;在有金属离子模板剂的辅助下,可以生成多种G-四链体,同时该分子也被证明可以作为电子给体分子。因此我们拟将苝二酰亚胺引入到鸟嘌呤核苷的骨架上,利用鸟嘌呤核苷的自组装性能,调控苝二酰亚胺的自组装模式,实现高效有序可控的组装体,期望在有机光材料方面有着良好的应用前景[1,2]。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
取代嘌呤核苷论文参考文献
[1].何方成.含磺胺取代嘌呤核苷类衍生物的设计合成和抗植物病毒活性及其作用机制研究[D].贵州大学.2019
[2].张琪,刘玉芬,杜艳龙,孟祥太.苝二酰亚胺取代鸟嘌呤核苷衍生物的合成与光谱性能研究[C].中国化学会第29届学术年会摘要集——第16分会:π-共轭材料.2014
[3].郭海明,渠桂荣,夏然,牛红英,李建平.通过无金属的自由基反应构建环烷基取代的嘌呤核苷类化合物[C].中国化学会第29届学术年会摘要集——第07分会:有机化学.2014
[4].白仕侠,牛红英,渠桂荣,郭海明.氨基酸及其衍生物取代的嘌呤核苷类似物的合成[C].中国化学会第28届学术年会第6分会场摘要集.2012
[5].白仕侠.6-位手性氨基酸及其衍生物取代嘌呤核苷类化合物的合成研究[D].河南师范大学.2012
[6].辛鹏洋.C-H键与格氏试剂反应合成8-位取代嘌呤核苷类化合物[D].河南师范大学.2012
[7].夏超.9-位取代嘌呤核苷类化合物的合成[D].河南师范大学.2011
[8].渠桂荣,夏然,杨西宁,王东超.微波辐射下8-取代嘌呤核苷的绿色合成[J].合成化学.2007