奈妥吡坦-聚乙二醇聚乳酸共聚物纳米粒的制备与表征

论文摘要

目的采用聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物（mPEG-PDLLA）提高奈妥吡坦（netupitant）的水溶性,为开发获得一种奈妥吡坦注射液提供实验基础。方法采用薄膜水化法制备包载奈妥吡坦的mPEG-PDLLA纳米粒（NT/mPEG-PDLLA-NPs）,以载药量和粒径为指标,通过单因素考察优化处方（奈妥吡坦与mPEG-PDLLA的药质比）和工艺（成膜温度和时间）。采用激光散射粒度仪和透射电子显微镜对NT/mPEG-PDLLA-NPs的粒径、电位、形态进行表征,采用MTT法对纳米粒的细胞毒性进行表征。结果 NT/mPEG-PDLLA-NPs的最佳处方和工艺为:奈妥吡坦与mPEG-PDLLA药质比为1∶6,成膜温度为55℃,成膜时间为30 min。此条件下制备得到的NT-mPEG-PDLLA-NPs呈淡蓝色透明液体,载药量为14%,药物质量浓度高达10 mg/mL,平均粒径58 nm,电位-0.29 mV,电镜下观察纳米粒呈球形或类球形颗粒,药物包载未显著改变奈妥吡坦的细胞毒性。结论成功制备了NT/mPEG-PDLLA-NPs,显著提高了奈妥吡坦的水溶性（10 mg/mL）,为开发奈妥吡坦的可注射制剂提供了潜在可行的方法。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 王淑娟,刘玉,李阳,和龙,苟马玲

关键词: 奈妥吡坦,水溶性,聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物,纳米粒,止吐药

来源: 四川大学学报(医学版) 2019年06期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 四川大学肿瘤中心生物治疗研究室,长春工业大学化工学院,国药一心制药有限公司

基金: 四川大学华西医院学科卓越发展1·3·5工程项目（No.ZYYC08007）,北京宽厚医药科技有限公司合作项目（No.16H0790）资助

分类号: R943

DOI: 10.13464/j.scuxbyxb.2019.06.020

页码: 896-900

总页数: 5

文件大小: 945K

下载量: 82

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