环六肽Thermoactinoamide A的固相合成及其抗菌活性

环六肽Thermoactinoamide A的固相合成及其抗菌活性

论文摘要

采用固相-液相两步法合成一种天然抗菌环肽Thermoactinoamide A。在9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成的基础上,通过优化N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)的添加量,得到直链肽,收率为84%,在此基础上,采用液相环合的方法对直链肽进行环合,通过优化环合体系中混合液的配比、初始pH等条件,得到Thermoactinomide A,收率为51%,总收率43%。抑菌实验结果表明,Thermoactinoamide A对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为32μg/m L。固相合成与液相环合两步法合成步骤少、过程简单、产率较高,为进一步研究该天然产物的生物活性及构效关系奠定了基础。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 仪器和试剂
  •   1.2 实验方法
  •     1.2.1 直链肽树脂的合成
  •     1.2.2 直链肽树脂的切割
  •     1.2.3 直链肽的分离纯化
  •     1.2.4 直链肽的环合
  •     1.2.5 脱保护
  •     1.2.6 环肽Thermoactinomide A的分离纯化
  •   1.3 Thermoactinomide A的抑菌活性实验
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 DIPEA的添加量对直链肽合成的影响
  •   2.2 溶剂对直链肽环合的影响
  •   2.3 p H值对环合产率的影响
  •   2.4 Thermoactinomide A抑菌活性分析
  • 3 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 杨瑾,马琪森,钟颖,朱龙宝,葛飞,陶玉贵,宋平

    关键词: 固相合成,环肽,抑菌活性

    来源: 应用化学 2019年06期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 安徽工程大学生物与化学工程院

    基金: 安徽省高校自然科学基金重点项目(KJ2017A123),安徽工程大学中青年拔尖人才项目(2016BJRC006)资助~~

    分类号: TQ465

    页码: 677-682

    总页数: 6

    文件大小: 202K

    下载量: 122

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