2,4-噻唑烷二酮衍生物抑制酪氨酸酶活性研究

2,4-噻唑烷二酮衍生物抑制酪氨酸酶活性研究

论文摘要

以2,4-噻唑烷二酮和取代芳香醛为起始原料,反应得到一系列2,4-噻唑烷二酮衍生物,并对所合成化合物进行了抑制酪氨酸酶活性测试,结果表明化合物均有一定的抑制酪氨酸酶活性,化合物1((E)-5-(3-氯苯亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮)和化合物2((E)-5-(2,4-二氯苯亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮)活性强于阳性对照曲酸,其中化合物1表现出最好的抑制酪氨酸酶活性,其IC50值为18. 43μmol/L。优选化合物1进行了抑制机理探讨,结果表明其为不可逆抑制剂,同时对化合物1进行了分子对接研究。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 仪器与试剂
  •   1.2 化合物的合成
  •     2, 4-噻唑烷二酮衍生物的合成
  •       Compound (1)
  •       Compound (2)
  •       Compound (3)
  •       Compound (4)
  •       Compound (5)
  •       Compound (6)
  •       Compound (7)
  •       Compound (8)
  •   1.3 酪氨酸酶活性测试
  •   1.4 抑制机理研究
  •   1.5 分子对接
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 目标化合物的合成
  •   2.2 酪氨酸酶抑制活性
  •   2.3 抑制机理研究
  •   2.4 分子对接
  • 3 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 张宇,刘褚雯,刘进兵,周伟

    关键词: 噻唑烷二酮,酪氨酸酶抑制活性,分子对接

    来源: 邵阳学院学报(自然科学版) 2019年02期

    年度: 2019

    分类: 基础科学,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 邵阳学院食品与化学工程学院

    基金: 湖南省教育厅重点项目(15A172)

    分类号: TQ460.1

    页码: 45-51

    总页数: 7

    文件大小: 2150K

    下载量: 168

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