二乙基二硫代氨基甲酸铜纳米核脂质体的制备与工艺优化

二乙基二硫代氨基甲酸铜纳米核脂质体的制备与工艺优化

论文摘要

目的为临床提供可静脉注射的二乙基二硫代氨基甲酸铜(Cu(DDC)2)纳米核脂质体。方法采用反向微乳液聚合-薄膜水化法制备Cu(DDC)2纳米核脂质体,以粒径及包封率作为评价指标,对处方工艺进行优化,在最佳处方的基础上,对制剂的冻干工艺进行考察。结果 Cu(DDC)2纳米核脂质体最佳处方与工艺为:水相药物加入到8mL体积比为71∶29的环己烷-Igepal CO-520中分别制备CuCl2及二乙基二硫代氨基甲酸钠(DDTC)反相微乳,将上述反相微乳混合后采用异丙醇破乳,通过高速离心的方法收集Cu(DDC)2纳米粒。用氯仿和乙醇混合溶液将DOPA-Cu(DDC)2纳米粒重新分散后,加至含有(2,3-二油酰氧基-丙基)三甲基氯化铵[(2,3-dioleoyloxy-propyl)-trimethylammonium chloride,DOTAP]、胆固醇和DSPE-PEG2000的乙醇溶液中,通过薄膜水化法制备最终的Cu(DDC)2纳米核脂质体。结论该处方工艺可行,冻干后的制剂可以长期储存,为Cu(DDC)2日后的注射给药进一步打下基础。

论文目录

  • 1 仪器与材料
  • 2 方法与结果
  •   2.1 色谱条件
  •   2.2 Cu (DDC) 2在常用有机溶剂中的溶解度测定
  •   2.3 Cu (DDC) 2纳米核脂质体的制备
  •   2.4 Cu (DDC) 2纳米核脂质体的制备-处方工艺筛选
  •     2.4.1 表面活性剂的筛选
  •     2.4.2 反相微乳液拟三元体系相图的绘制
  •     2.4.3 破乳剂的筛选
  •     2.4.4 DOPA-Cu (DDC) 2分散介质
  •     2.4.5 磷脂用量的考察
  •   2.5 包封率的测定
  •   2.6 X-射线粉末衍射分析
  •   2.7 Cu (DDC) 2纳米核脂质体的表征
  •   2.8 Cu (DDC) 2纳米核脂质体冻干保护剂的考察
  • 3 讨论
  • 4 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 孔艺涵,梁雪,张宇

    关键词: 药剂学,脂质体,反相微乳液聚合法,薄膜水化法,二乙基二硫代氨基甲酸铜,油水难溶性药物

    来源: 中国药剂学杂志(网络版) 2019年04期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,药学

    单位: 沈阳药科大学药学院

    基金: 辽宁省自然科学基金资助项目(20180551031)

    分类号: R943

    DOI: 10.14146/j.cnki.cjp.2019.04.001

    页码: 91-99

    总页数: 9

    文件大小: 4063K

    下载量: 166

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