导读:本文包含了喹唑啉酮论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:唑啉,氨基,甲酰胺,抑制剂,吡啶,里斯,吡唑。
喹唑啉酮论文文献综述
张旭光,刘春芬,慕金超[1]（2019）在《艾代拉里斯中间体(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮叁氟乙酸盐的合成及晶体结构表征》一文中研究指出以2-氨基-6-氟苯甲酸和L-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸为起始原料,经环合反应,得到(S)-(1-(5-氟-4-氧代-4H-苯并[d][1,3]-嗪-2-基)-丙基)氨基甲酸叔丁酯;再与苯胺发生胺酯交换反应,得到(S)-(1-(5-氟-4-氧代-苯基-3,4-二氢喹唑啉-2-基)-丙基)氨基甲酸叔丁酯;最后在叁氟乙酸的作用下,脱Boc保护基、成叁氟乙酸盐,即得标题化合物。其结构通过红外光谱、核磁共振氢谱、X-单晶衍射分析进行表征。(本文来源于《化学试剂》期刊2019年11期）
刘统申,刘兆鹏[2]（2019）在《喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂的研究进展》一文中研究指出磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)主要分布在造血细胞和免疫细胞中,对于B细胞的活化、增殖非常重要。PI3Kδ抑制剂可用于免疫相关的疾病与血液肿瘤的治疗。PI3Kδ抑制剂的化学结构多种多样,其中喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂能诱导PI3Kδ构象的改变,是螺旋桨型PI3Kδ抑制剂的代表。本文基于喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂与铰链区结合的结构不同(分为嘌呤类、吡唑并嘧啶类、嘧啶类),对近年来喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂的最新研究进展进行综述。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2019年04期）
许航线[3]（2019）在《邻氨基苯甲酰胺一锅法合成喹唑啉酮类化合物研究进展》一文中研究指出喹唑啉酮类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物,例如抗炎[1]、抗菌[2]、抗高血压[3]及抗癌[4]活性等,引起了科学研究人员的极大兴趣。该文对近些年以邻氨基苯甲酰胺为原料一锅法合成喹唑啉酮类化合物的方法进行了综述,并对未来的发展进行了展望。(本文来源于《合成材料老化与应用》期刊2019年04期）
刘杰,田明星,朱泽文,沈昊,陆娟[4]（2019）在《6-氟(氯)-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的设计合成及其抑菌活性研究》一文中研究指出以2-氨基-5-氟(氯)苯甲酸为起始原料,与乙酸酐经酰化、关环两步制得6-氟(氯)-2-甲基恶嗪-4-酮(2);化合物2在质量分数为85%水合肼中回流反应制得6-氟(氯)-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(3);化合物3分别与吡啶甲醛反应合成了6种新型的6-氟(氯)-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(4a～4f),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了化合物4a～4f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌的抑制活性。结果表明,用药质量浓度为500μg/mL时,6-氟-2-甲基-3-(4-吡啶苯亚甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4c)对大肠杆菌的抑菌圈直径为9.60 mm,6-氯-2-甲基-3-(4-吡啶苯亚甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4f)对枯草杆菌的抑菌圈直径为9.88 mm,表明吡啶杂环中N原子的位置对抑菌活性具有一定的影响。(本文来源于《化学世界》期刊2019年07期）
许航线[5]（2019）在《邻氨基苯甲酰胺一锅法合成喹唑啉酮类化合物》一文中研究指出喹唑啉酮类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物,例如抗炎、抗菌、抗高血压及抗癌活性等,引起了科学研究人员的极大兴趣。本文对近些年以邻氨基苯甲酰胺为原料一锅法合成喹唑啉酮类化合物的方法进行了综述,并对未来的发展进行了展望。(本文来源于《合成材料老化与应用》期刊2019年03期）
丘秀玉,郑思超,黄运英,李咏梅,朱莉娜[6]（2019）在《新型喹唑啉酮化合物SC-6对自发性高血压大鼠的降压作用及其机制》一文中研究指出目的探讨新型喹唑啉酮化合物SC-6对自发性高血压大鼠(SHR)的降压作用。方法将SHR随机分为模型组、缬沙坦(8 mg·kg~(-1))和SC-6不同剂量组(2、4、8 mg·kg~(-1)),同周龄的Wistar大鼠设为空白对照组,每组10只,连续灌胃给药8周。采用无创尾动脉测压法测定给药前及给药后2、4、6、8周大鼠尾动脉收缩压(SBP)和舒张压(DBP)的影响;给药结束后测定血清中一氧化氮(NO)、内皮素-1(ET-1)、内皮型一氧化氮合酶(e NOS)和血管内皮生长因子(VEGF)水平,观察SC-6对血管内皮功能的影响;测定血清中肾素(renin)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、醛固酮(ALD)水平以及心肌组织中血管紧张素受体1(AT1)和血管紧张素转化酶(ACE)的m RNA转录水平,观察SC-6对肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的影响。结果 SC-6不同剂量组对SHR的尾动脉SBP和DBP均有不同程度的降低作用;用药结束后,与模型组相比较,SC-6各剂量组血清中NO和e NOS水平有不同程度的升高,而VEGF和ET-1水平则有不同程度的降低;SC-6高剂量组血清中renin、AngⅡ和ALD水平以及心肌组织中AT1和ACE mRNA转录水平有不同程度的降低。结论 SC-6具有明显的降压作用,其降压作用可能与对血管内皮功能的保护及对RAAS系统的调控作用有关,而其中SC-6对血管内皮功能的保护作用更为明显。(本文来源于《中南药学》期刊2019年06期）
钱春[7]（2019）在《钯催化异腈、苯硼酸的反应在合成喹唑啉酮类化合物中的应用研究》一文中研究指出近几十年,人们对异腈插入到碳卤键和碳氢键之间已经进行了深入的研究。然而关于异腈作为C_1建筑模块插入到碳硼键的报道却很少。为了拓宽异腈和芳香硼酸的氧化偶联反应在合成具有生物活性的化合物中的应用范围,本论文探讨了作为C_1建筑模块的异腈与芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺的叁组分氧化偶联在合成具有生物活性的含氮杂环喹唑啉酮类化合物中的应用。通过对影响反应的各种因素,例如:催化剂,配体,氧化剂,溶剂等进行筛选,找到钯催化异腈与芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺的叁组分氧化偶联合成2,3-二取代的喹唑啉酮的最佳反应条件。通过反应条件的探索,得到了钯催化异腈氧化插入到碳硼键之间来合成2,3-二取代的喹唑啉酮的最优反应条件,即芳香硼酸、异腈、邻氨基苯甲酰胺、Pd(PPh_3)_2Cl_2、无水Cu(OAc)_2、和无水DMF。本论文克服了在金属铜存在时芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺直接氧化偶联的问题,实现了作为C_1建筑模块的异腈与芳香硼酸和邻氨基苯甲酰胺的叁组分氧化偶联来合成具有生物活性的含氮杂环喹唑啉酮类化合物的目的。(本文来源于《贵州大学》期刊2019-06-01）
甘宜远[8]（2019）在《一类含吡啶基喹唑啉酮类衍生物合成及生物活性研究》一文中研究指出喹唑啉酮类化合物是一种含氮稠合杂环化合物,目前国内外研究发现其具有广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗虫、抗惊厥、抗糖尿病等。目前已经有喹唑啉酮类化合物上市,如抗肿瘤药雷替曲塞和诺拉曲特、镇静药物安眠酮、肌松药氟喹酮以及农用杀菌剂氟喹唑等。基于喹唑啉酮类衍生物在上市药物中的应用前景,本文以2-氯烟酸或靛红酸酐为起始原料,设计合成了两大类共30个未见文献报道的喹唑啉酮衍生物,所有化合物采用~1H-NMR、~(13)C-NMR和HRMS等手段进行了结构确认,采用MTT法对目标化合物进行人非小细胞肺癌(A549)、人肝癌细胞(SMMC-7721)以及人前列腺癌细胞(PC-3)的体外抗肿瘤细胞活性评价,研究结果表明:在10μM浓度下,大多数化合物均表现出一定的抑制活性;化合物I-A18(IC_(50)=12.14μM)对A549细胞表现出与阳性对照药吉非替尼(IC_(50)=9.97μM)相当的抑制活性;化合物II-A3(IC_(50)=3.04μM)对SMMC-7721细胞表现出比阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC_(50)=6.48μM)和吉非替尼(IC_(50)=35.36μM)更优的抑制活性;化合物I-B6(IC_(50)=14.19μM)对PC-3细胞表现出比阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC_(50)=17.98μM)和吉非替尼(IC_(50)=33.61μM)更优的抑制活性。(本文来源于《贵州大学》期刊2019-06-01）
刘统申[9]（2019）在《新型喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂的设计合成与初步活性评价》一文中研究指出血液恶性肿瘤是一种原发于造血组织的恶性肿瘤,组织病理学特征表现为白细胞异常增多或减少,嗜酸性粒细胞数增多,中性粒细胞弥漫性浸润等。血液恶性肿瘤的病因至今尚未完全阐明,其发生、发展涉及遗传、免疫缺陷、环境以及化学药物感染等诸多方面。目前主要治疗手段是放射治疗、组合化学疗法、骨髓移植和手术切除等,虽能改善部分病理症状,但传统的细胞毒药物毒性较大,具有骨髓抑制、免疫破坏等副作用,因此靶向小分子药物成为当前研发抗肿瘤药物的热点之一。PI3Kδ主要在造血细胞中表达,参与B细胞受体介导的信号传导在B细胞的活化和增殖等方面有重要作用。PI3Kδ可以使磷脂酰肌醇2-磷酸(PIP2)3位羟基磷酸化,形成磷脂酰肌醇3-磷酸(PIP3)。PIP3作为第二信使识别蛋白激酶的N端结构域,活化AKT的丝氨酸磷酸化位点(Ser473),并激活下游信号通路,从而调节细胞的的多个生物学过程。抑制PI3Kδ可以抑制AKT以及下游信号蛋白的磷酸化,抑制肿瘤细胞的增殖。抑制PI3Kδ还可以抑制细胞因子和炎性因子的产生,如IL-2、IL-4、IL-6等,抑制细胞迁移,减少炎症浸润。因此,选择性的PI3Kδ抑制剂可以用于治疗血液恶性肿瘤以及免疫细胞介导的疾病。本课题组在前期的研究中,基于PI3Kδ的结构特点,利用构象限制的设计理念,设计合成了新型喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂,发现了两个高活性化合物,其选择性优于已上市的药物CAL-101。在此结构基础上,本研究以改变铰链区结合基团为主要切入点进行化合物的设计。许多上市或进入临床试验的药物分子中都存在3-氨基吡唑并吡啶结构母核。3-氨基吡唑并吡啶衍生物具有广泛的药理活性和生物活性,如抗炎、抗癌、抗抑郁等。因此,本课题以3-氨基吡唑并耽淀结构为铰链区结合基团,期待其吡啶环上的氮原子与铰链区的VAL828形成关键性氢键结合;在3-氨基吡唑并吡啶的5位引入氟原子、溴原子、芳环和芳杂环等作为亲和性口袋结合基团;在喹唑啉酮环的3位引入苯基、叁氟甲基苯基和2,6-二甲基苯基作为疏水区结合基团,设计了一系列新型喹唑啉酮衍生物。以2-羟基吡啶-3-甲腈为原料,将羟基转化为氯代物后,与水合肼缩合,合成吡唑并吡啶-3-胺;或将2-羟基吡啶-3-甲腈与溴反应合成2-羟基-5-溴吡啶-3-甲腈后,再按同样方法,合成5-溴-吡唑并吡啶-3-胺;将吡唑并吡啶-3-胺、5-溴-吡唑并吡啶-3-胺、5-氟-啦唑并吡啶-3-胺分别经两次酰化反应,合成1,3-二乙酰氨基吡唑并吡啶衍生物中间体。将2-硝基-6-氟-苯甲酸分别与苯胺、2,6-二甲基苯胺和2-叁氟甲基苯胺缩合成相应的酰胺,再将硝基还原为胺;经与氯乙酰氯反应成环,合成叁个喹唑啉酮中间体。将喹唑啉酮结构片段分别与1,3-二乙酰氨基吡唑并吡啶衍生物经亲核取代反应联接的同时脱去吡唑并吡啶1位的乙酰基,合成3-乙酰氨基吡唑并吡啶衍生物中间体,再脱去吡唑并吡啶3位的乙酰基,构建系列Ⅰ化合物。在3-乙酰氨基吡唑并吡啶衍生物中间体的5位,通过Suzuki偶联反应,引入芳环和芳杂环构建系列Ⅱ化合物;将系列Ⅱ化合物脱去乙酰基后,合成系列Ⅲ化合物。体外PI3Kδ激酶活性试验显示,在1μM浓度下,大部分衍生物对PI3Kδ激酶抑制率较低,只有化合物20d对PI3Kδ激酶具有一定的抑制作用,抑制率为64.7%。总之,本研究以3-氨基吡唑并嘧啶结构片段为铰链区结合基团,设计合成了一系列新型喹唑啉酮类衍生物,但大多数化合物对PI3Kδ没有活性,说明在化合物设计方面存在不足。但化合物20d对PI3Kδ有一定的抑制作用,这也为进一步的结构修饰提供一定的参考依据。(本文来源于《山东大学》期刊2019-05-24）
吕兰兰,张梅梅,刘建全[10]（2019）在《水介质中Sc(OTf)_3催化氢化喹唑啉酮衍生物的绿色合成》一文中研究指出以邻氨基苯甲酰胺和芳醛为原料,Sc(OTf)_3为催化剂,室温下,在水介质中合成了一系列的2-芳基-2,3-二氢化喹唑啉-4-(1H)-酮衍生物.该反应提供了一种简单高效制备氢化喹唑啉酮的方法.与其他方法相比,该反应具有条件温和、收率高、底物范围广以及环境友好等优点.目标化合物的特征数据通过熔点、红外光谱、氢谱以及高分辨质谱表征.(本文来源于《江苏师范大学学报(自然科学版)》期刊2019年02期）
喹唑啉酮论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)主要分布在造血细胞和免疫细胞中,对于B细胞的活化、增殖非常重要。PI3Kδ抑制剂可用于免疫相关的疾病与血液肿瘤的治疗。PI3Kδ抑制剂的化学结构多种多样,其中喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂能诱导PI3Kδ构象的改变,是螺旋桨型PI3Kδ抑制剂的代表。本文基于喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂与铰链区结合的结构不同(分为嘌呤类、吡唑并嘧啶类、嘧啶类),对近年来喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂的最新研究进展进行综述。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
喹唑啉酮论文参考文献
[1].张旭光,刘春芬,慕金超.艾代拉里斯中间体(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮叁氟乙酸盐的合成及晶体结构表征[J].化学试剂.2019
[2].刘统申,刘兆鹏.喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂的研究进展[J].中国药物化学杂志.2019
[3].许航线.邻氨基苯甲酰胺一锅法合成喹唑啉酮类化合物研究进展[J].合成材料老化与应用.2019
[4].刘杰,田明星,朱泽文,沈昊,陆娟.6-氟(氯)-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的设计合成及其抑菌活性研究[J].化学世界.2019
[5].许航线.邻氨基苯甲酰胺一锅法合成喹唑啉酮类化合物[J].合成材料老化与应用.2019
[6].丘秀玉,郑思超,黄运英,李咏梅,朱莉娜.新型喹唑啉酮化合物SC-6对自发性高血压大鼠的降压作用及其机制[J].中南药学.2019
[7].钱春.钯催化异腈、苯硼酸的反应在合成喹唑啉酮类化合物中的应用研究[D].贵州大学.2019
[8].甘宜远.一类含吡啶基喹唑啉酮类衍生物合成及生物活性研究[D].贵州大学.2019
[9].刘统申.新型喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂的设计合成与初步活性评价[D].山东大学.2019
[10].吕兰兰,张梅梅,刘建全.水介质中Sc(OTf)_3催化氢化喹唑啉酮衍生物的绿色合成[J].江苏师范大学学报(自然科学版).2019
论文知识图
