转铁蛋白修饰的甲基莲心碱纳米脂质体的研制及脑靶向性考察

论文摘要

目的:制备转铁蛋白（Tf）修饰的甲基莲心碱（Nef）纳米脂质体（NefNL）,并考察其脑部靶向性。方法:以二硬脂酰基磷脂酰胆碱（DSPC）、胆固醇、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（DSPE-PEG2000）及二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-羧基（DSPE-PEG200-COOH）为成膜材料,采用薄膜分散法制备NefNL,并将Tf共价结合于DSPE-PEG200-COOH的COO-上制备Tf修饰的NefNL（Tf-NefNL）。HPLC法测定小鼠中血浆及脑部Nef浓度。以同剂量的NefNL为对照,测定Tf-NefNL给药后不同时间点小鼠血浆及脑部的Nef浓度,并利用DAS2.0软件计算主要药动学参数,并用相对摄取率（re）、靶向效率（te）及峰浓度比（Ce） 3个指标评价其脑靶向性。结果:与同剂量的NefNL相比,Tf-NefNL在小鼠脑组织中的峰浓度(Cmax)及曲线下面积（AUC）明显增加,达峰时间(Tmax)缩短（P<0.05）,re、te、Ce分别为1.90、1.37、2.0。结论:Tf修饰的纳米脂质体可显著增加Nef在小鼠脑部的浓度,加快达峰,具有明显的脑靶向性。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 江力,谈弋,王军

关键词: 甲基莲心碱,纳米脂质体,转铁蛋白,小鼠,脑靶向

来源: 中国药师 2019年03期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 黄冈市罗田县人民医院药剂科,武汉大学药学院,武汉大学人民医院药学部

分类号: R943;R965

页码: 447-450

总页数: 4

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