导读:本文包含了吡唑酮论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:吡唑,亚胺,吡啶,巯基,结构,羧酸,呋喃。
吡唑酮论文文献综述
刘炳艮[1]（2019）在《氮杂环苄位单—双氟化及[3+2]环加成构筑吡唑酮环的研究》一文中研究指出氟原子是一种“半径小,电负性强”的独特的原子,其在药物化学、农用化学品和生活用品等都有好的应用。在过去的几十年中,氟化学领域中比较有代表性的研究进展是关于过渡金属和有机金属的催化,最为突出且难度最大的是C-F键的构筑,因其形成的化合物具有高水合能、与金属形成很强的键能和与其它原子形成极性键等一系列无法避免的问题。而随着科研人员的不断探索,正电子发射断层扫描仪的出现很大程度上解决了上述问题。从而将氟化学又带入了新的发展。而氟正试剂的不断出现,使得构筑C-F键容易了很多,各种类型的氟化物已经可以购买得到,产品的适用性得到了很大的提高。烷基的单氟和双氟化相关性的论文报道的很少,一方面需要强碱、金属催化剂等苛刻的条件,另一方面底物的适用性也很低。而通过查阅大量的相关文献,我们尝试了不加碱和催化剂,通过溶剂效应就能单氟和双氟化,最终的结果也确实得到了产率很高的单氟和双氟化产物。重氮类化合物的研究可以追溯到上世纪六七十年代,该化合物在光照或者高温的条件下,会生成联烯酮的中间体,该中间体具有很好的亲电性,发生亲电加成形成的化合物均有很好的应用价值。而该中间体还可以和肼基类衍生物发生[3+2]环化加成构筑吡唑酮衍生物,该反应需在高温下,以浓硫酸做催化剂才可以发生,产率也只有56%。而我们通过价格低廉的金属催化剂,温度在100℃以下,就可以得到83%产率的吡唑酮衍生物。该反应的条件优化已经完成,底物扩展还在进一步完善当中。(本文来源于《兰州大学》期刊2019-06-01）
张远珍[2]（2019）在《氮杂环卡宾不对称催化合成吡喃[2,3-c]吡唑酮和苯并呋喃[3,2-b]吡啶酮类化合物》一文中研究指出本论文包括以下叁部分内容:第一章氮杂环卡宾(NHCs)由于其独特的立体电子特性,被视为理想的有机小分子催化剂之一,已经被广泛的应用于各类有机合成反应。本部分就氮杂环卡宾催化羧酸酯和羧酸形成的不同中间体,主要包括α,β-不饱和酰基正离子中间体、乙烯基烯醇化物等价物、高烯醇化物等价物、烯醇化物等价物和炔基酰基正离子中间体等参与的反应进行了综述。第二章使用氮杂环卡宾不对称催化取代乙酸与吡唑啉酮衍生的氧杂二烯的[4+2]环化反应,在苯甲酸作为添加物的条件下,高产率(最高92%)、高非对映选择性(>20:1 dr)和高对映选择性(最高97%ee)合成了一系列含有两个连续手性中心的官能团化吡喃[2,3-c]吡唑酮衍生物,为高效合成吡喃[2,3-c]吡唑酮衍生物骨架提供了新的方法。该方法具有操作简便,条件温和可以进行放大量反应的优点。第叁章使用氮杂环卡宾不对称催化取代丙酸和苯并呋喃衍生的氮杂二烯的[4+2]环化反应,以较高的产率(最高90%)、高非对映选择性(>20:1 dr)和对映选择性(最高>99%ee)合成了一系列含有两个连续手性中心的官能团化苯并呋喃[3,2-b]吡啶酮衍生物,为苯并呋喃[3,2-b]吡啶酮类化合物提供了高效简洁的合成途径。(本文来源于《兰州大学》期刊2019-04-01）
王博,王奇君,刘洪蕾,廖健宁,黄家兴[3]（2019）在《通过氰基亚胺与香豆灵酸甲酯的1,3-偶极环加成反应合成二氢吡喃并吡唑酮（英文）》一文中研究指出室温条件下,氰基亚胺与香豆灵酸甲酯或吡喃酮的[3+2]环加成反应可高效地进行,以较高至优秀的产率和优秀的非对映选择性生成二氢吡喃并吡唑酮衍生物.(本文来源于《有机化学》期刊2019年05期）
王蒙,罗芳,韩建朝,王守满[4]（2018）在《一种吡唑酮废水的治理方法及资源化利用思考》一文中研究指出吡唑酮作为分子中含有吡唑啉酮结构的一大类化工中间体被广泛应用于医药、染料等领域,可用于安乃近、安替比林、酸性红315、酸性棕282等的生产。吡唑酮的生产工艺大体经过配料、重氮还原、水解、离心干燥等4个工序,而经离心分离出的吡唑酮母液是一种高浓度有机废水,主要含硫酸铵、少量氯化铵、苯肼等其他副产物。该废水颜色一般为黄色或黄褐色,COD含量一般在15000-20000mg/L,硫酸铵浓度高达16-19%,含有少量悬浮固体,pH=2左右。由于废水具有高盐、高氨氮、高COD的特点,一般生化根本处理不了,在进行生物处理前,必须进行预处理,以降低后续处理的难度和处理负荷。(本文来源于《资源节约与环保》期刊2018年12期）
[5]（2018）在《儿童应用吡唑酮类药物的安全性及监管措施研究》一文中研究指出随着近些年药品召回事件的频繁发生,儿童用药安全问题引起了人们极大地关注。在儿童用药的品种中,最为常见的就是解热镇痛抗炎药,主要包括布洛芬、对乙酰氨基酚以及吡唑酮类药物等。本文通过运用文献分析等方法,对安痛定、安乃近及氨基比林这叁种吡唑酮类药物应用于儿童解热镇痛抗炎时的安全性进行统计、分析。同时,查阅国外监管机构对此类药品所采取的监管措施,为我国有关部门对于儿童使用此类药物时应采取的安全性措施提供宝贵的借鉴。鉴于儿童使用吡唑酮类药物存在的不良反应较为广泛且严重,国外许多国家对此类药品都采取了撤市、禁止销售等措施。因此,建议在我国采取逐渐减少儿童使用吡唑酮类药物,在使用吡唑酮类药物的过程中增加信息干预等措施,切实维护儿童的健康安全。(本文来源于《2018年中国药学会药事管理专业委员会年会暨学术研讨会论文集》期刊2018-08-24）
吴清双,陈中杭,孙全春,黄秋萍,张淑华[6]（2018）在《吡啶-吡唑酮衍生物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出以2-氯-6肼基吡啶、丁炔二酸二甲酯和乙酸酐为原料,设计合成了5-乙酸-1-(6-氯吡啶)-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯(化合物1)和1-(6-氯吡啶)-5-羟基-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯(化合物2).其结构通过单晶X-射线衍射、1 H NMR、13 C NMR、IR和元素分析等进行表征.采用MTT法测试了所合成的化合物对人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞NCI-H460、人肝癌细胞BEL-7404、人结肠癌细胞HCT-116 4组细胞株的增殖抑制活性.结果表明,它们对所测试的部分人体癌细胞株表现出了较好的抗肿瘤活性.其中化合物1对NCI-460癌细胞表现出较好的抑制作用,而化合物2对HepG2,BEL-7404癌细胞具有一定的抑制效果.(本文来源于《分子科学学报》期刊2018年04期）
王汪阳[7]（2018）在《吡唑酮和吲哚的硫醚化反应》一文中研究指出含硫有机化合物不仅存在于天然有机分子、药物和生物分子中,而且在光电材料、化学品和食品等领域有着广泛的应用,因此受到人们的广泛关注。发展一种新型、有效且简单的方法用于合成含硫有机化合物有着巨大的意义。传统的有机硫化合物的合成涉及到昂贵的金属催化,具有反应条件苛刻以及会生成较多的副产物等缺点。本论文探究了两种有效的非金属参与下的C-S键的构建方法,生成了十分重要的杂芳基硫醚化合物。本论文工作分为两部分。在第一部分的工作中,我们研究了一种使用HBr促进的N-芳巯基琥珀酰亚胺与吡唑酮化合物之间的芳硫醚化反应合成不对称芳基吡唑酮硫醚。该反应体系仅通过加入HBr即可诱导该芳基硫醚化反应,且条件温和、操作简单和产物得率高。值得一提的是,该反应体系还可扩展应用到以4-羟基香豆素底物的硫醚化反应当中去。此外,我们使用的N-芳巯基琥珀酰亚胺是一种新型硫源,气味小且性质稳定。在第二部分的工作中,我们成功地实现了吲哚化合物的C-2和C-3位双官能化。该反应运用简单便宜且易获取的硫酚作为硫源,五氧化二碘作为碘源。该反应机理可能经过下列两步反应:首先是硫酚在五氧化二碘的作用下生成苯次磺酰碘中间体并对吲哚3号位进行亲电取代反应生成3-芳巯基吲哚,随后碘自由基与3-芳巯基吲哚发生加成消除反应得到2-碘-3-芳巯基吲哚化合物。这是首次实现吲哚化合物的2,3位碘代芳巯基化双官能团化反应。且具有反应条件温和和尽量避免使用金属试剂两大显着优点。(本文来源于《南昌大学》期刊2018-06-08）
刘华,赵春香,郑大军,刘念,丁永杰[8]（2017）在《1-(2-吡啶基)-3-甲基-4-叁氟甲酰基-5-吡唑酮的合成及其与Fe~(3+)显色反应研究》一文中研究指出合成了新型的酰基吡唑啉酮标题化合物,通过红外、核磁、质谱和元素分析对其进行表征,并研究了其与Fe~(3+)的显色反应。实验结果表明,该化合物对Fe~(3+)具有高选择的显色反应特性,Fe~(3+)质量浓度为0.18~1.8μg/mL,与相对吸光度呈良好的线性关系A=0.423ρ-0.020(μg/mL),相关性系数r=0.999 3,最低检出限为0.064μg/mL(n=11)。(本文来源于《化学试剂》期刊2017年07期）
芒妮萨·赛迪麦麦提[9]（2017）在《含有香豆素的吡喃并吡唑及吡唑酮类衍生物的合成方法研究》一文中研究指出香豆素类、吡唑啉酮类及吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物在自然界中普遍存在,并且它们具有各种生物活性,包括抗癌、消炎、抗真菌、降压等。为了合成有更强生物活性的吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物,我们研究了含有香豆素的吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物的多组分一锅合成方法。多组分反应(MCRs)具有操作简单、分离和纯化步骤少、原子经济性高和对环境友好等特点,在新药设计与合成、组合化学、农药研究领域和天然产物合成中有着广泛的应用。本论文共分为以下四章内容:第一章为文献综述部分,介绍了多组分一锅反应的研究现状、吡喃并吡唑类化合物、香豆素类化合物以及吡唑啉酮类化合物的研究概况和本课题的研究目的及意义。第二、叁、四章为实际完成的工作量部分,介绍了叁个系列化合物的合成工作。具体内容如下:第二章介绍了CH_3COONH_4催化下的3-甲基-1-芳基-4-((芳基氨基)亚甲基)-1H-吡唑-5(4H)-酮类衍生物的合成。以4-(二甲基氨基)亚甲基)-3-甲基-1-芳基-1H-吡唑-5(4H)-酮类中间体和含有氨基的环状化合物为原料,乙酸为溶剂,CH_3COONH_4作为催化剂,合成了一系列3-甲基-1-芳基-4-((芳基氨基)亚甲基)-1H-吡唑-5(4H)-酮类衍生物。第叁章介绍了超声辅助下经四组分一锅法合成多取代吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物的研究工作。我们用叁异丙基胺作为催化剂,以乙醇作为溶剂,4-肼苯甲酸、β-酮酸酯、芳香醛和丙二腈为原料,在超声波作用下经四组分一锅法合成了多取代吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物。第四章介绍了L-脯氨酸催化下的含有香豆素的吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物的多组分一锅法合成。用含有香豆素的1,3-二羰基化合物、苯肼、取代苯甲醛、丙二腈为原料,无水乙醇为溶剂,L-脯氨酸为催化剂,在超声波作用下经四组分一锅法合成了一系列含有香豆素的吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物。(本文来源于《新疆大学》期刊2017-05-27）
吴书敏[10]（2017）在《氟喹诺酮C-3醛缩吡唑酮类查尔酮衍生物的设计合成与抗肿瘤活性》一文中研究指出恶性肿瘤是威胁人类生命健康的重大疾病,化学药物治疗仍是目前临床应用的主要手段。然而,现有的治疗药物均存在选择性差而导致毒性大、病人的耐受力差或肿瘤细胞耐药性的产生而导致治疗数低。因此,如何发现新结构的抗肿瘤先导化合物,并通过结构优化促进其向成药性的方向发展,不断产生新的抗肿瘤药物是目前抗肿瘤药物研究亟待要解决的问题。药物创新是一项多学科相互交叉与融合的复杂智力创造工程,而基于结构或机制的理性药物设计原理,充分利用现有药物的优势药效团结构进行骨架迁越和拼合进而构建新的药物化学分子是发现先导化合物最经济和有效的策略。抗菌氟喹诺酮不但其作用靶酶—拓扑异构酶是抗肿瘤药物的重要作用靶标,而且其优势药效团骨架—喹啉也是许多药物及天然有效成分的重要结构单元,因此,通过理性药物设计策略可将其抗菌活性转化为抗肿瘤活性。目前,基于抗菌氟喹诺酮的“喹啉-4-酮-3-羧酸”特征骨架,修饰的重点主要集中于对C-3羧基的杂环或稠杂环的生物电子等排体的取代,发现新的结构修饰途径,进一步提高抗肿瘤活性,改善其药动学性质和生物利用度,促进成药性发展,仍是该领域面临的新挑战。鉴于查尔酮类是以α,β-不饱和酮骨架为结构特征的化合物,不仅广泛存在于天然产物中具有多种药理活性,而且也是重要的有机活性合成子,在药物分子设计中备受关注。因此,如何把氟喹诺酮的“喹啉-4-酮-3-羧酸”特征结构转化为“喹啉-4-酮-3-不饱和酮”类查尔酮结构值得关注。与此同时,以五元吡唑酮杂环构建的多种化合物也具有多种药理活性,但是,参与构建α,β-不饱和酮分子结构单元,尤其是与喹啉骨架共同构建类查尔酮分子的研究尚未见报道。为此,通过化学方法把氟喹诺酮的“喹啉-4-酮-3-羧酸”转化“喹啉-4-酮-3-甲醛”结构,然后与吡唑酮的α-活泼亚甲基缩合形成C=C双键,进而构建成以“喹啉-4-酮”和“吡唑酮”为取代基特征的α,β-不饱和酮类查尔酮分子,实现“氟喹诺酮—α,β-不饱和酮—吡唑酮”叁种不同药效团的拼合,以期达到药效团的活性迭加和结构互补,从中发现有希望的抗肿瘤氟喹诺酮化合物,为进一步的研究提供依据。化学合成策略上以氟喹诺酮羧酸为原料,经羧基的肼解反应到相应的C-3酰肼,然后与铁氰化钾在氨水的碱性介质中可方便制备关键的氟喹诺酮C-3醛中间体;以苯胺,对氯苯胺和对氟苯胺为原料,经重氮化反应,与乙酰乙酸乙酯和4-苯基乙酰乙酸乙酯成环反应得到1位和3位取代的吡唑酮,最后,氟喹诺酮C-3醛中间体与吡唑酮缩合得到21个氟喹诺酮C-3醛缩吡唑酮类查尔酮目标化合物,即形成α,β-不饱和酮的类查尔酮结构,其结构经~1H NMR,MS,IR进行表征。采用MTT法评价了氟喹诺酮C-3醛缩吡唑酮类查尔酮化合物对人肝癌细胞SMMC-7721、胰腺癌细胞Capan-1的体外细胞毒性。结果表明,所得目标化合物对上述细胞株均具有潜在的抑制作用。在对两种癌细胞的抗增殖抑制活性中,化合物R1、Q2的IC_(50)值在5.8~7.2μmol.L~(-1)之间。这表明,利用活性拼接原理和生物电子等排原理,用吡唑酮代替氟喹诺酮C-3羧基有利于提高抗肿瘤活性。(本文来源于《河南大学》期刊2017-05-01）
吡唑酮论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本论文包括以下叁部分内容:第一章氮杂环卡宾(NHCs)由于其独特的立体电子特性,被视为理想的有机小分子催化剂之一,已经被广泛的应用于各类有机合成反应。本部分就氮杂环卡宾催化羧酸酯和羧酸形成的不同中间体,主要包括α,β-不饱和酰基正离子中间体、乙烯基烯醇化物等价物、高烯醇化物等价物、烯醇化物等价物和炔基酰基正离子中间体等参与的反应进行了综述。第二章使用氮杂环卡宾不对称催化取代乙酸与吡唑啉酮衍生的氧杂二烯的[4+2]环化反应,在苯甲酸作为添加物的条件下,高产率(最高92%)、高非对映选择性(>20:1 dr)和高对映选择性(最高97%ee)合成了一系列含有两个连续手性中心的官能团化吡喃[2,3-c]吡唑酮衍生物,为高效合成吡喃[2,3-c]吡唑酮衍生物骨架提供了新的方法。该方法具有操作简便,条件温和可以进行放大量反应的优点。第叁章使用氮杂环卡宾不对称催化取代丙酸和苯并呋喃衍生的氮杂二烯的[4+2]环化反应,以较高的产率(最高90%)、高非对映选择性(>20:1 dr)和对映选择性(最高>99%ee)合成了一系列含有两个连续手性中心的官能团化苯并呋喃[3,2-b]吡啶酮衍生物,为苯并呋喃[3,2-b]吡啶酮类化合物提供了高效简洁的合成途径。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
吡唑酮论文参考文献
[1].刘炳艮.氮杂环苄位单—双氟化及[3+2]环加成构筑吡唑酮环的研究[D].兰州大学.2019
[2].张远珍.氮杂环卡宾不对称催化合成吡喃[2,3-c]吡唑酮和苯并呋喃[3,2-b]吡啶酮类化合物[D].兰州大学.2019
[3].王博,王奇君,刘洪蕾,廖健宁,黄家兴.通过氰基亚胺与香豆灵酸甲酯的1,3-偶极环加成反应合成二氢吡喃并吡唑酮（英文）[J].有机化学.2019
[4].王蒙,罗芳,韩建朝,王守满.一种吡唑酮废水的治理方法及资源化利用思考[J].资源节约与环保.2018
[5]..儿童应用吡唑酮类药物的安全性及监管措施研究[C].2018年中国药学会药事管理专业委员会年会暨学术研讨会论文集.2018
[6].吴清双,陈中杭,孙全春,黄秋萍,张淑华.吡啶-吡唑酮衍生物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究[J].分子科学学报.2018
[7].王汪阳.吡唑酮和吲哚的硫醚化反应[D].南昌大学.2018
[8].刘华,赵春香,郑大军,刘念,丁永杰.1-(2-吡啶基)-3-甲基-4-叁氟甲酰基-5-吡唑酮的合成及其与Fe~(3+)显色反应研究[J].化学试剂.2017
[9].芒妮萨·赛迪麦麦提.含有香豆素的吡喃并吡唑及吡唑酮类衍生物的合成方法研究[D].新疆大学.2017
[10].吴书敏.氟喹诺酮C-3醛缩吡唑酮类查尔酮衍生物的设计合成与抗肿瘤活性[D].河南大学.2017
论文知识图
