论文摘要
为进一步发现氟喹诺酮药物向抗肿瘤活性转化的结构修饰新策略,用酰氨基为左氧氟沙星（1） C-3羧基的电子等排体,5-芳苄叉基饶丹宁为其功能修饰基,设计合成了N-（5-芳苄叉基饶丹宁）左氧氟沙星酰胺类目标化合物（6a-6n）。体外抗肿瘤活性结果表明,所合成的14个化合物的活性均强于母体左氧氟沙星,且对正常细胞表现出较低的细胞毒性作用。构效关系表明,增大芳基取代基的体积或供电性均导致抗肿瘤活性的明显降低,反之,吸电子取代苯基或芳香杂环类目标化合物的抗肿瘤活性强于其他取代基类。其中,硝基化合物6l、呋喃6m和吡啶6n对人胰腺癌细胞株（Capan-1）的半数抑制浓度(IC50)与对照抗肿瘤药阿霉素（1. 6μmol/L）相当,分别为1. 8、0. 8和1. 3μmol/L。因此,芳苄叉基饶丹宁修饰的酰氨基替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 张会丽,李珂,黄文龙,王蕊,胡国强
关键词: 氟喹诺酮,酰胺,饶丹宁,不饱和酮,电子等排体,抗肿瘤活性
来源: 应用化学 2019年08期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 郑州工业应用技术学院药学应用技术研究所,中国药科大学新药研究中心,河南大学药学院
基金: 国家自然科学基金(20872028,21072045),河南省科技发展计划(162102310392)资助~~
分类号: TQ460.1
页码: 897-903
总页数: 7
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