糖基胍论文-曹玲华,贺耀武,李根,阿吉艾克拜尔·艾萨

糖基胍论文-曹玲华,贺耀武,李根,阿吉艾克拜尔·艾萨

导读:本文包含了糖基胍论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:糖基胍,结构,合成,应用

糖基胍论文文献综述

曹玲华,贺耀武,李根,阿吉艾克拜尔·艾萨[1](2013)在《糖基胍的研究进展》一文中研究指出许多含有糖基和胍基官能团的天然的及合成的化合物,都具有很强的生物活性,近年来引起研究者的极大兴趣。随着具有高活性的含有糖基和胍基天然产物不断被发现,糖基胍类化合物的合成方法也在不断地改进,包括嗜硫剂以及新型胍基化试剂的使用,使糖基胍类化合物的合成变得更加高效。本文对天然的及合成的糖基胍基化合物的结构及合成方法及其应用进行了较全面的阐述,并对该领域的发展方向提出了我们的看法。(本文来源于《化学进展》期刊2013年08期)

杨金凤,曹红,边丽,刘红,高敬芝[2](2011)在《半乳糖基胍的合成》一文中研究指出利用半乳糖基异硫氰酸酯1与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑2a-2d在无水苯中回流得到半乳糖基硫脲3a-3d,在HgCl_2作用下,与二乙胺发生亲核加成反应,合成半乳糖基胍(4a-4d).甲醇/甲醇钠的体系中,4a-4d脱去保护基团,得到游离羟基的半乳糖基胍(5a-5d).结构均经IR,~1HNMR,MS和元素分析确证,所有新化合物均为β-构型.(本文来源于《西华师范大学学报(自然科学版)》期刊2011年03期)

田晓红,曹玲华[3](2007)在《含苯并噻唑基乳糖基胍的合成》一文中研究指出2,3,6,2',3',4'.6'-七-O-乙酰基-β-乳糖基异硫氰酸酯(1)分别与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑2a~2e反应,制得糖基硫脲3a~3e,将其在HgCl2作用下与伯胺反应,制得一系列新化合物N-烷基/芳基-N'-(4/6-取代-苯并噻唑-2-基)-N''-(2,3,6,2',3',4',6'-七-O-乙酰基-β-乳糖基)胍4~6.然后,在CH3ONa/CH3OH作用下,脱乙酰基得含苯并噻唑基的乳糖基胍类化合物7~9.所有新化合物的结构均经IR,1H NMR,MS谱和元素分析证实,所得产物均为β-构型.对代表性化合物的生物活性测试结果表明,乳糖基胍类化合物对HIV-1蛋白酶、血管紧张素转化酶(ACE)的抑制活性较差.(本文来源于《有机化学》期刊2007年11期)

李根,曹玲华[4](2007)在《含芳基噻唑糖基胍的NMR研究》一文中研究指出通过对4种含芳基噻唑半乳吡喃糖基胍的1H NMR谱的分析,确证其糖苷键为β-构型,对其一般特征进行了对比和讨论,并用1H-1H COSY,gHMQC,gHMBC,NOESY等2D NMR技术对它们的1H和13C NMR谱峰进行了全归属.(本文来源于《波谱学杂志》期刊2007年02期)

田添[5](2007)在《双糖基胍基苯及糖基酰氨基硫脲环合产物的合成》一文中研究指出胍类化合物具有广泛的生理活性,如抗病毒、杀菌退热、刺激肌肉等功能.许多胍类化合物已作为药物用于治疗高血压、降血糖、抗病毒等.噻唑基胍有抗结核、抗疟疾活性.近年来,又发现糖基胍具有抗HIV和抗流感活性而倍受制药工业的青睐.我们将两个糖基、胍基构筑于同一分子中以期获得较好生物活性的化合物.1,3,4-恶二唑类杂环化合物因具有除草、植物生长调节作用、杀菌、驱虫及消炎等多种生理活性而引人瞩目.磺酰氨基团(RSO2-NHR)是一种存在于多种生物活性分子、酶抑制剂和受体抑制剂中的广谱药效团.糖基在动物体内的降解、解毒特性可降低化合物的毒性.我们把磺酰氨基团,糖基引入恶二唑类杂环化合物,希望能改善它们的生理活性.所有新化合物的结构均经元素分析, IR, 1H NMR及MS谱进行确证.本论文的主要工作有:1.用乙酰化的糖基异硫氰酸酯与对苯二胺在CHCl3中反应制得1,4-双[N-(全乙酰化糖-1-基)硫代亚脲基]苯,然后在DMF/HgCl2/TEA体系中与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑作用,合成了1,4-双[N-(4/6-取代苯并噻唑-2-基)-N′-(全乙酰化糖-1-基)胍基]苯.2.用N-对甲苯磺酰基-L-α-氨基酸酰肼与糖基异硫氰酸酯反应,生成N-糖基-N′-酰氨基硫脲,再用醋酸汞/乙醇溶液合环,合成了一系列2-对甲苯磺酰氨基烃基-5-糖氨基-1,3,4-恶二唑类化合物.本论文的创新点:1.糖基异硫氰酸酯与对苯二胺反应,得到3个1,4-双[N-(全乙酰化糖-1-基)硫代亚脲基]苯,再与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑作用,生成15个1,4-双[N-(4/6-取代苯并噻唑-2-基)-N′-(全乙酰化糖-1-基)胍基]苯,均未见文献报道.2. N-对甲苯磺酰基-L-α-氨基酸酰肼与糖基异硫氰酸酯作用,制得9个新型N-糖基-N’-酰氨基硫脲,用醋酸汞/乙醇溶液合环得到9个未见文献报道的含糖基、对甲苯磺酰氨基的1,3,4-恶二唑类化合物.(本文来源于《新疆大学》期刊2007-06-02)

田晓红[6](2007)在《乳糖基胍及硫代糖苷的合成》一文中研究指出近年来,胍类化合物的合成及开发已成为研究的热点之一,许多胍类化合物具有很高的生理和药理活性,诸如抗单纯疱疹病毒、抗真菌、抗高血压、抗疟、抗菌、抗心率失常等活性.含噻唑基团的胍具有抗菌和抗癌等活性.本研究室前期的工作表明,某些保护的单糖修饰的含噻唑基团的胍具有抗HIV-1蛋白酶、抗HIV-1逆转录酶、血管紧张素转换酶(ACE)和一氧化氮合酶抑制剂的活性.为了进一步研究糖基的作用,我们制得了一系列新化合物N-烷基/芳基-N′-(4/6-取代苯并噻唑-2-基)-N′′-(2,3,6,2′,3′,4′,6′-七-O-乙酰基-β-乳糖基)胍,并在CH_3OH/CH_3ONa作用下得到脱保护的含苯并噻唑基的乳糖基胍.硫代糖苷在碳水化合物化学和糖生物学上起着重要的作用,这主要是由于硫代糖苷易于合成,稳定性好,在反复的保护及脱保护反应中不受影响,反应具有多样性等特点.此外, S-苷比天然O-苷的抗糖苷酶的裂解作用强,因此硫代糖苷可作为糖基给体及温和的糖苷酶竞争性抑制剂.所有新化合物的结构均经IR, ~1H NMR, ~(13)C NMR, MS谱和元素分析得以证实.本论文的主要工作:1用乙酰化的乳糖基异硫氰酸酯与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑作用,得到相应的糖基硫脲,再在氯化汞存在下与伯/仲胺反应,一步合成乙酰基保护的糖基胍,然后用甲醇钠/甲醇溶液脱去保护基.2将2-氨基-取代苯并噻唑或2-氨基-取代苯基噻唑与氯乙酰氯反应,得到2-氯-N-(取代苯并噻唑或苯基噻唑-2-基)乙酰胺,然后与1-硫代糖经S_N2取代反应得到相应的硫代糖苷.本论文的创新点:1制得了一系列新化合物N-烷基/芳基-N′-(4/6-取代苯并噻唑-2-基)-N′′-(2,3,6,2′,3′,4′,6′-七-O-乙酰基-β-乳糖基)胍,特别是对仲胺反应成胍的条件进行了探索.并在CH_3OH/CH_3ONa作用下制得脱保护的含苯并噻唑基的乳糖基胍.2将1-硫代糖和2-氯-N-(取代苯并或苯基噻唑-2-基)乙酰胺反应,成功地获得带有噻唑环的硫代糖苷,预期可能有较好的生物活性.(本文来源于《新疆大学》期刊2007-06-02)

李根[7](2007)在《半乳糖基及二糖基胍类化合物的合成》一文中研究指出胍类化合物在多种生理过程中发挥着重要作用,一些具有抗病毒,杀菌,退热以及抗肿瘤等活性,近年来又发现胍类化合物还具有抗流感,抗HIV的活性。从天然产物中分离得到的含有单个或多个胍基的化合物,其中大部分具有抗病毒、抗肿瘤等生理活性,或对高血压、糖尿病等有良好的疗效。糖基胍作为碳水化合物与胍类衍生物的有机结合体,因其具有广泛而显着的生理活性,如抑制HIV病毒复制,已成为医药业关注的对象,而芳基噻唑有抗菌、杀菌等活性。本文用半乳糖基异硫氰酸酯与取代的2-氨基-4-芳基噻唑反应得到相应的糖基氨基硫脲,然后在氯化汞、脂肪胺或芳香胺的作用下,生成了一系列新的胍基糖苷类化合物。另外,以糖基异硫氰酸酯(葡萄糖,半乳糖和乳糖)自身缩合生成对称二糖基硫脲再与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑反应,合成了未见报道的带有苯并噻唑环的二糖基胍。所有新化合物的结构均经IR,1H NMR,MS谱和元素分析得以证实。本论文的主要工作:1.用乙酰化的半乳糖糖基异硫氰酸酯与2-氨基-4-芳基噻唑回流,得到相应的糖基硫脲,再在氯化汞存在下与胺反应,一步合成了乙酰基保护的糖基胍。2.利用糖基异硫氰酸酯自身缩合制备关键中间体:N′,N′′-二-(多乙酰化糖基)硫脲;分别在HgCl2或HgO的催化下,使多乙酰化糖基硫脲与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑加成,得到N-(4/6-取代苯并噻唑-2-基)-N′,N′′-二-(多乙酰化糖基)胍。本论文的创新之处:1.利用金属盐的脱硫特性,在温和反应条件下,以较高产率合成了一系列结构新颖的N, N′, N′′-叁取代半乳糖糖基胍类化合物,并用1H-1H COSY,gHMQC,gHMBC,NOSEY等2D NMR技术对典型化合物的1H和13C NMR谱峰进行了全归属。2.除利用HgCl2作用于二糖基硫脲合成二糖基胍以外,还用HgO催化脱硫合成二糖基胍,并通过对比实验对汞盐不同的脱硫机理进行了讨论。(本文来源于《新疆大学》期刊2007-06-02)

杨金凤[8](2006)在《半乳糖基胍及糖基异脲衍生物的合成》一文中研究指出许多有生物活性的天然化合物、合成化合物中都含有胍基官能团,主要是因为这类化合物具有抗菌、消炎、抑制糖尿病、治疗心血管疾病等生理活性;噻唑基胍、苯并噻唑基胍具有抗结核、抗疟疾等活性。我们希望能够拓宽硫脲类化合物的研究领域,利用糖基硫脲合成了一系列含有半乳糖基和噻唑基的胍类化合物。异脲、异硫脲类化合物,不但具有良好的生物活性,也是重要的有机合成中间体。1,2,4-噻二唑是很重要的一类杂环化合物,因其有较好的生物活性而受到更多的关注,但在此类分子中引入糖基片断的研究未见报道。我们将糖基异硫氰酸酯与异脲、异硫脲进行亲核加成,得到一系列新的1-糖基-4-烷基-2,4-二硫代异缩二脲类化合物,再用Br2氧化关环,得到了3-(烷硫)烷氧基-5-糖氨基-1,2,4-噻二唑。我们把糖引入到胍和噻二唑类化合物,希望能改善其药理活性。对代表性化合物进行了生物活性测试,在噻二唑类化合物中,10a和10e具有不同程度的单胺氧化酶(MAO)抑制活性,8d和8f对LPS诱导NO的产生也有抑制作用。所有新化合物均未见文献报道,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析进行确证。本论文的主要工作有:1.用乙酰化的半乳糖基异硫氰酸酯与2-氨基苯并噻唑在无水苯中回流,得到相应的糖基硫脲;再与胺反应,在氯化汞存在下,合成了乙酰基保护的半乳糖基胍;然后在无水甲醇的甲醇钠体系中,得到脱去乙酰基的半乳糖基胍;2.由糖基异硫氰酸酯与异脲、异硫脲通过亲核加成反应,得到糖基异缩二脲、糖基硫代异缩二脲类化合物;3.糖基(硫代)异缩二脲类化合物通过溴的氧化,环合为3-烷硫基-5-糖胺基-1,2,4-噻二唑。本论文的创新点有:1. N-烷基-N′-(4/6-取代苯并噻唑-2-基)-N′′-(2,3,4,6-四-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-胍在甲醇溶液中,通过甲醇钠催化,得到了脱保护的半乳糖基胍;2.用溴氧化糖基异缩二脲、糖基硫代异缩二脲类化合物,得到3-烷硫(烷氧)基-5-糖氨基-1,2,4-噻二唑;(本文来源于《新疆大学》期刊2006-06-10)

史合方,曹玲华[9](2005)在《N-烷基/芳基-N′-(4-芳基噻唑-2-基)-N"-糖基胍的合成及生物活性研究》一文中研究指出2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯(1)与2-氨基-4-取代苯基噻唑(2a~2b)反应,生成糖基硫脲衍生物3a~3b,再在伯胺存在下经氯化汞脱硫,得到一系列新的N-烷基/芳基-N'-(4-芳基噻唑-2-基)-N"-糖基胍类化合物(4a~4e,5a~5e).所有新化合物的结构均经IR,1HNMR,MS谱和元素分析证实,所得产物均为β-构型.生物活性测试结果表明,化合物4b和5d对HIV-1PR表现出了较高的抑制活性.(本文来源于《有机化学》期刊2005年09期)

史合方[10](2005)在《葡萄糖基胍及糖基氨基恶二唑、噻二唑的合成及其活性研究》一文中研究指出胍类化合物具有广泛的生理活性,如抗病毒、杀菌退热、刺激肌肉等功能。许多胍类化合物已作为药物被使用,用于治疗高血压、降血糖、抗病毒等。噻唑基胍有抗结核、抗疟疾等活性。近年来,又发现糖基胍具有抗HIV和抗流感活性而倍受制药工业的青睐。1,3,4-恶二唑,1,3,4-噻二唑类杂环化合物因具有除草、植物生长调节作用、防治水稻百叶枯病、杀菌、驱虫及消炎等多种生理活性而引人注目。糖基在动物体内的降解、解毒特性可降低化合物的毒性。我们把糖引入胍类,恶二唑和噻二唑类杂环化合物,希望能改善它们的生理活性。所有新化合物的结构均经元素分析、IR、1H NMR 及MS 进行确证。生理活性测试表明,所合成的部分化合物有明显的抗HIV 活性。本论文的主要工作有:1. 用乙酰化的葡萄糖基异硫氰酸酯与2-氨基-4-芳基取代噻唑回流,得到相应的糖基硫脲,再在氯化汞存在下与伯胺反应,一步合成乙酰基保护的糖基胍,后用甲醇钠甲醇脱去保护基。2. 用芳氧乙酰肼与糖基异硫氰酸酯反应,生成N-糖基-N′-芳氧乙酰基氨基硫脲,再用醋酸汞/乙醇溶液或乙酸酐-磷酸体系合环,合成了2-芳氧甲基-5-糖基氨基-1,3,4-恶二唑,1,3,4-噻二唑类化合物。本论文的创新点:1. 糖基异硫氰酸酯与2-氨基-4-芳基取代噻唑反应,得到5 个糖基硫脲,再与伯胺作用,生成25 个乙酰化的葡萄糖基胍,脱除乙酰基得到25 个葡萄糖基胍,均未见文献报道。2. 芳氧乙酰肼与糖基异硫氰酸酯作用,制得6 个N-糖基-N′-芳氧乙酰基氨基硫脲,在不同条件下关环得到12 个未见文献报道的含糖基的1,3,4-噻二唑,1,3,4-恶二唑。(本文来源于《新疆大学》期刊2005-06-01)

糖基胍论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

利用半乳糖基异硫氰酸酯1与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑2a-2d在无水苯中回流得到半乳糖基硫脲3a-3d,在HgCl_2作用下,与二乙胺发生亲核加成反应,合成半乳糖基胍(4a-4d).甲醇/甲醇钠的体系中,4a-4d脱去保护基团,得到游离羟基的半乳糖基胍(5a-5d).结构均经IR,~1HNMR,MS和元素分析确证,所有新化合物均为β-构型.

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

糖基胍论文参考文献

[1].曹玲华,贺耀武,李根,阿吉艾克拜尔·艾萨.糖基胍的研究进展[J].化学进展.2013

[2].杨金凤,曹红,边丽,刘红,高敬芝.半乳糖基胍的合成[J].西华师范大学学报(自然科学版).2011

[3].田晓红,曹玲华.含苯并噻唑基乳糖基胍的合成[J].有机化学.2007

[4].李根,曹玲华.含芳基噻唑糖基胍的NMR研究[J].波谱学杂志.2007

[5].田添.双糖基胍基苯及糖基酰氨基硫脲环合产物的合成[D].新疆大学.2007

[6].田晓红.乳糖基胍及硫代糖苷的合成[D].新疆大学.2007

[7].李根.半乳糖基及二糖基胍类化合物的合成[D].新疆大学.2007

[8].杨金凤.半乳糖基胍及糖基异脲衍生物的合成[D].新疆大学.2006

[9].史合方,曹玲华.N-烷基/芳基-N′-(4-芳基噻唑-2-基)-N"-糖基胍的合成及生物活性研究[J].有机化学.2005

[10].史合方.葡萄糖基胍及糖基氨基恶二唑、噻二唑的合成及其活性研究[D].新疆大学.2005

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