磷酸二酯酶抑制剂论文_刘爱芹,许士琪,郝超,于胜海,朱礼岩

导读:本文包含了磷酸二酯酶抑制剂论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:磷酸,抑制剂,酶抑制剂,普兰,蟛蜞菊,环合,肺动脉。

磷酸二酯酶抑制剂论文文献综述

刘爱芹,许士琪,郝超,于胜海,朱礼岩[1](2019)在《磷酸二酯酶抑制剂米力农的合成工艺改进》一文中研究指出以1-(4-吡啶基)丙酮为原料,与原甲酸叁乙酯缩合得1-乙氧基-2-(4-吡啶基)-乙烯基甲基酮,然后再与腈乙酰胺环合得米力农.原料价廉易得,操作简便,降低了生产成本,适于工业化生产,总收率为52.5%.(本文来源于《化学研究》期刊2019年04期)

王田辉[2](2019)在《5型磷酸二酯酶抑制剂治疗勃起功能障碍的不良反应及防治措施》一文中研究指出目的:探讨应用5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂治疗勃起功能障碍(ED)的不良反应与防治策略。方法:2017年5月-2018年12月收治ED患者53例,均使用PDE5抑制剂治疗,对患者随访1个月,统计治疗期间不良反应发生情况。结果:53例患者中出现不良反应14例,不良反应总发生率为26.41%。结论:应用PDE5抑制剂治疗ED,患者有较高的概率出现不良反应,为此需采取合理的防治措施,以保证治疗效果。(本文来源于《中国社区医师》期刊2019年28期)

吴先富,张雅军,冯玉飞,王瑾,陈亚飞[3](2019)在《定量核磁共振法测定4种磷酸二酯酶-5抑制剂的含量》一文中研究指出目的:建立定量核磁共振法(qNMR)测定那莫西地那非、豪莫西地那非、硫代艾地那非和伪伐地那非4种磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂的含量。方法:采用Bruker Ascend 500 MHz核磁共振仪采集一维定量氢谱,90°脉冲,延迟时间为20 s,采样次数为64次,测定温度25℃,以对苯二甲酸二甲酯为内标,氘代氯仿(CDCl_3)为溶剂,对4种PDE-5抑制剂进行定量研究。结果:样品与内标物定量峰分离良好,4种成分在各自线性范围内线性关系良好(R~2>0.999 2),进样精密度和重复性好。那莫西地那非、豪莫西地那非、硫代艾地那非和伪伐地那非的含量(n=6)分别99.2%(RSD=0.27%)、99.4%(RSD=0.28%)、99.1%(RSD=0.18%)和99.3%(RSD=0.24%),与质量平衡法测定结果比较,两者基本一致。结论:本文建立的q NMR法测定4种PDE-5抑制剂的含量准确可靠,简便快速,为该类成分的含量测定和对照品的标定提供了新的测定方法。(本文来源于《药物分析杂志》期刊2019年09期)

毛明强,邹婧,郑静,丁淑敏,吴香莹[4](2019)在《一种磷酸二酯酶抑制剂异去甲蟛蜞菊内酯对HT-22细胞的保护作用》一文中研究指出磷酸二酯酶(PDEs)是催化水解细胞内第二信使cAMP和cGMP的唯一途径,而磷酸二酯酶抑制剂可通过改变cAMP和cGMP的浓度从而调节学习与认知功能障碍等多种生理过程。异去甲蟛蜞菊内酯(Demethylwedelolactone,DWEL)是墨旱莲的主要成分之一。实验采用Alpha试剂盒确认DWEL对PDE2A有一定的抑制作用,其IC_(50)为9.17μmol·L~(-1);而对PDE4D和PDE10A无明显抑制作用,说明DWEL对磷酸二酯酶的抑制具有一定选择性。可的松诱导HT-22细胞模型发现,不同浓度的DWEL给药后细胞活力不断提高,浓度到达20μmol·L~(-1)时,细胞活力为76.98%(P<0.05),结果表明DWEL对神经细胞有一定保护作用。(本文来源于《常州大学学报(自然科学版)》期刊2019年05期)

张明强[5](2019)在《磷酸二酯酶抑制剂联合去乙酰毛花苷注射液治疗心功能Ⅲ~Ⅳ级慢性心力衰竭患者疗效观察》一文中研究指出目的分析心功能Ⅲ~Ⅳ级慢性心力衰竭(CHF)应用磷酸二酯酶抑制剂与去乙酰毛花苷注射液联合治疗的疗效。方法选取我院收治的74例心功能Ⅲ~Ⅳ级CHF患者,随机数字表法分组进行对照研究,对照组(37例)予以常规抗心衰治疗,观察组(37例)在此基础上予以磷酸二酯酶抑制剂与去乙酰毛花苷注射液联合治疗,比较两组总有效率、血清N末端B型脑钠肽前体(NT-proBNT)水平。结果观察组总有效率83.78%高于对照组62.16%(P <0.05);观察组治疗后血清NT-proBNT水平低于对照组(P <0.05)。结论心功能Ⅲ~Ⅳ级慢性心力衰竭CHF应用磷酸二酯酶抑制剂与去乙酰毛花苷注射液联合治疗,能改善患者心功能,疗效显着。(本文来源于《首都食品与医药》期刊2019年16期)

邢贞建,江慧贤,程武,李祥,钟洪兰[6](2019)在《新型磷酸二酯酶4抑制剂罗氟普兰对炎性因子的影响》一文中研究指出目的观察新型磷酸二酯酶抑制剂罗氟普兰是否具有抗炎作用。方法提取健康人外周血单核细胞(PBMCs细胞),在体外培养后将细胞分为罗氟普兰组、罗氟司特组、地塞米松组和生理盐水、二甲基亚砜对照组,ELISA法检测脂多糖(LPS)刺激和各药物干预后PBMCs细胞分泌的肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素6(IL-6)的情况,并与对照组比较。结果 LPS刺激PBMCs细胞后TNF-α和IL-6的分泌明显升高,罗氟普兰可降低脂多糖刺激后的TNF-α和IL-6分泌(P<0.05)并呈浓度依赖型,抑制程度与罗氟司特相似。结论新型磷酸二酯酶抑制剂罗氟普兰具有抗炎作用。(本文来源于《今日药学》期刊2019年09期)

邓维,苏伟,张高磊,陈见友,刘晓雁[7](2019)在《磷酸二酯酶4抑制剂治疗特应性皮炎的研究进展》一文中研究指出目前特应性皮炎的治疗主要是外用糖皮质激素(激素)和钙调磷酸酶抑制剂,重症患者可以联合口服免疫抑制剂和光疗。尽管糖皮质激素外用制剂的疗效显着且不良反应少,但患者的恐激素心理限制了其临床应用。临床需要一种更安全、不良反应更小的外用非激素类抗炎药物来治疗特应性皮炎。磷酸二酯酶4(phosphodiesterase 4,PDE4)抑制剂通过降解环磷酸腺苷参与调控促炎性细胞因子的释放。特应性皮炎患者炎性细胞中PDE4的活性增加,导致促炎性细胞因子和趋化因子的产生增加。靶向PDE4治疗可减少促炎症递质的产生。局部外用和口服PDE4抑制剂均已被证实安全性较好。2%crisaborole软膏,已被美国食品和药物管理局批准用于治疗2岁以上儿童和成人特应性皮炎。其他PDE4抑制剂正处于临床试验阶段,已经公布的有效性和安全性结果提示其用于特应性皮炎的治疗具有良好前景。(本文来源于《实用皮肤病学杂志》期刊2019年04期)

薛恩复,马望前,汤慧芳[8](2019)在《磷酸二酯酶4抑制剂治疗炎症性肠病研究进展》一文中研究指出炎症性肠病(IBD)是一种慢性特发性肠道炎性疾病。磷酸二酯酶4(PDE4)是介导炎症的关键酶,其抑制剂能有效控制多种炎症性疾病。本文综述了已有PDE4抑制剂咯利普兰、美索普兰、罗氟司特、替托司特和阿普司特对IBD的非临床研究及替托司特、阿普司特对IBD的临床研究。其机制涉及抑制肿瘤坏死因子形成、减轻结肠组织炎症、增强肠黏膜屏障功能和抑制胶原沉积等。作为IBD治疗的新药,PDE4抑制剂阿普司特可能具有良好的应用前景,罗氟司特等虽未开始临床试验,但具有深入研究的前景。(本文来源于《中国药理学与毒理学杂志》期刊2019年07期)

邢影影,周俊婷,李勇[9](2019)在《波生坦联合磷酸二酯酶抑制剂治疗儿童先天性心脏病术后肺动脉高压的系统评价》一文中研究指出目的:系统评价波生坦联合磷酸二酯酶抑制剂治疗儿童先天性心脏病术后肺动脉高压的疗效与安全性。方法:计算机检索Pub Med、EMbase、The Cochrane Library、CBM、Wan Fang Data和CNKI数据库,搜集国内外有关波生坦联合磷酸二酯酶抑制剂治疗儿童先天性心脏病术后肺动脉高压的随机对照试验(RCT),检索时限均为建库至2019年3月1日。由2位研究员按纳入与排除标准独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险;采用Rev Man 5. 3软件进行Meta分析。结果:最终纳入6个RCT,共458例患者。Meta分析结果显示:对比单药磷酸二酯酶抑制剂,波生坦联合磷酸二酯酶抑制剂总有效率更高[OR=4. 05,95%CI(1. 84,8. 95),P=0. 000 5],降低了先天性心脏病术后肺动脉高压患儿的NYHAFC评分[MD=-0. 21,95%CI (-0. 30,-0. 12),P <0. 000 01]、Brog评分[MD=-0. 30,95%CI (-0. 37,-0. 23),P <0. 000 01]、肺动脉收缩压[MD=-9. 65,95%CI(-12. 39,-6. 90),P <0. 000 01]和平均肺动脉压力[MD=-7. 94,95%CI(-12. 15,-3. 73),P=0. 000 2];提高了先天性心脏病术后肺动脉高压患儿的血氧饱和度SPO2[MD=4. 19,95%CI(3. 24,5. 14,P <0. 000 01]、肺循环血流量/体循环血流量比值Qp/Qs[MD=0. 16,95%CI(0. 06,0. 25,P=0. 000 8]以及延长了先天性心脏病术后肺动脉高压患儿的6MWD[MD=39. 16,95%CI(14. 83,63. 49),P=0. 002];然而在不良反应发生率[OR=0. 60,95%CI(0. 30,1. 16),P=0. 13]方面,两组差异无统计学意义。结论:对比单药磷酸二酯酶抑制剂,波生坦联合磷酸二酯酶抑制剂疗效更显着,能提高先天性心脏病术后肺动脉高压患儿的总有效率,改善先天性心脏病术后肺动脉高压患儿的呼吸功能、心脏功能和运动能力,同时降低了肺动脉压力,但在不良反应发生率方面效果尚不明确。受纳入研究数量和质量的限制,上述结论尚需进一步研究来验证,以期为临床医学提供循证依据。(本文来源于《中国药物评价》期刊2019年03期)

徐凡,吕纯,邓艳,刘远贵,龚其海[10](2019)在《磷酸二酯酶5抑制剂淫羊藿次苷Ⅱ通过激活BDNF/TrkB/CREB信号通路抗原代海马神经元氧糖剥夺/复氧复糖损伤作用》一文中研究指出目的研究PDE5抑制剂淫羊藿次苷Ⅱ(ICSⅡ)对氧糖剥夺/复氧复糖(OGD/R)诱导的原代大鼠海马及皮质神经元损伤作用及其机制。方法通过OGD/R诱导原代大鼠海马及皮质神经元损伤,在体外模拟脑缺血再灌注损伤,西地那非(SIL)作为阳性药。将原代海马神经元随机分为7组:空白组、空白+ICSⅡ高浓度组、OGD/R组、OGD/R+ICSⅡ低浓度组、OGD/R+ICSⅡ中浓度组、OGD/R+ICSⅡ高浓度组和OGD/R+SIL组。采用MTT法检测细胞活力,乳酸脱氢酶(LDH)释放法检测细胞损伤,TUNEL染色法及Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡。采用计算机分子虚拟对接检测ICSⅡ与磷酸二酯酶5(PDE5)蛋白催化区域结合能力。采用Western蛋白印迹法检测细胞凋亡及认知通路相关的蛋白表达情况。结果 ICSⅡ能够显着提升OGD/R诱导的原代海马神经元损伤后的细胞存活率,并降低LDH的漏出率。同时,ICSⅡ不仅能够增加环磷酸鸟苷(c GMP)水平及蛋白激酶G(PKG)活性,还能够上调脑源性营养因子(BDNF)、酪氨酸蛋白激酶B(Trk B)、c AMP反应元件结合蛋白(CREB)的蛋白表达,降低Bax/Bcl-2比值和抑制胱天蛋白酶3的活化。此外,PKG抑制剂Rp-8-Br-c GMPS以及Trk B抑制剂ANA-12可几乎完全阻遏ICSⅡ的作用。ICSⅡ不仅可同时抑制PDE5的表达及活性,还可直接结合PDE5蛋白。结论在本实验条件下,ICSⅡ作为PDE5抑制剂能够抗OGD/R诱导的原代海马神经元凋亡,其作用机制可能与调控BDNF/Trk B/CREB通路有关。(本文来源于《中国药理学与毒理学杂志》期刊2019年06期)

磷酸二酯酶抑制剂论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目的:探讨应用5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂治疗勃起功能障碍(ED)的不良反应与防治策略。方法:2017年5月-2018年12月收治ED患者53例,均使用PDE5抑制剂治疗,对患者随访1个月,统计治疗期间不良反应发生情况。结果:53例患者中出现不良反应14例,不良反应总发生率为26.41%。结论:应用PDE5抑制剂治疗ED,患者有较高的概率出现不良反应,为此需采取合理的防治措施,以保证治疗效果。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

磷酸二酯酶抑制剂论文参考文献

[1].刘爱芹,许士琪,郝超,于胜海,朱礼岩.磷酸二酯酶抑制剂米力农的合成工艺改进[J].化学研究.2019

[2].王田辉.5型磷酸二酯酶抑制剂治疗勃起功能障碍的不良反应及防治措施[J].中国社区医师.2019

[3].吴先富,张雅军,冯玉飞,王瑾,陈亚飞.定量核磁共振法测定4种磷酸二酯酶-5抑制剂的含量[J].药物分析杂志.2019

[4].毛明强,邹婧,郑静,丁淑敏,吴香莹.一种磷酸二酯酶抑制剂异去甲蟛蜞菊内酯对HT-22细胞的保护作用[J].常州大学学报(自然科学版).2019

[5].张明强.磷酸二酯酶抑制剂联合去乙酰毛花苷注射液治疗心功能Ⅲ~Ⅳ级慢性心力衰竭患者疗效观察[J].首都食品与医药.2019

[6].邢贞建,江慧贤,程武,李祥,钟洪兰.新型磷酸二酯酶4抑制剂罗氟普兰对炎性因子的影响[J].今日药学.2019

[7].邓维,苏伟,张高磊,陈见友,刘晓雁.磷酸二酯酶4抑制剂治疗特应性皮炎的研究进展[J].实用皮肤病学杂志.2019

[8].薛恩复,马望前,汤慧芳.磷酸二酯酶4抑制剂治疗炎症性肠病研究进展[J].中国药理学与毒理学杂志.2019

[9].邢影影,周俊婷,李勇.波生坦联合磷酸二酯酶抑制剂治疗儿童先天性心脏病术后肺动脉高压的系统评价[J].中国药物评价.2019

[10].徐凡,吕纯,邓艳,刘远贵,龚其海.磷酸二酯酶5抑制剂淫羊藿次苷Ⅱ通过激活BDNF/TrkB/CREB信号通路抗原代海马神经元氧糖剥夺/复氧复糖损伤作用[J].中国药理学与毒理学杂志.2019

论文知识图

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