夫西地酸纳米混悬剂原位凝胶的制备与评价

论文摘要

目的制备夫西地酸纳米混悬剂原位凝胶并评价其质量。方法采用反溶剂沉淀-超声法制备夫西地酸纳米混悬剂,并通过单因素实验考察了纳米混悬剂的处方和制备工艺;以泊洛沙姆作为凝胶基质将夫西地酸纳米混悬剂制备成原位凝胶,并以泊洛沙姆407 （P407）与泊洛沙姆188 （P188）的质量浓度作为考察因素,以凝胶化温度作为评价指标,采用星点设计-效应面法优化原位凝胶处方,得到满足凝胶化温度范围的设计空间;评价了夫西地酸纳米混悬剂的外观形态、粒径分布和Zeta电位等理化性质;比较了夫西地酸原料药、夫西地酸纳米混悬剂以及原位凝胶的体外药物释放行为。结果制备的夫西地酸纳米混悬剂平均粒径为335.7±34.5 nm,多分散性指数（PdI）为0.216±0.015,Zeta电位为-9.4±0.8 mV;扫描电镜下显示夫西地酸纳米混悬剂呈球形或近球形分布;通过实验优化得到夫西地酸纳米混悬剂原位凝胶的设计空间,在设计空间内任取一点:P407的质量浓度为22.0 mg·mL-1,P188的质量浓度为6.0 mg·mL-1,凝胶温度为34.0℃;夫西地酸纳米混悬剂与原料药相比释药速度及程度显著提高,1 h内药物累积释放完全,而原位凝胶可减慢夫西地酸纳米混悬剂的释药速率。结论将夫西地酸制备成纳米混悬剂,可提高药物溶解度,改善药物释放速度,进一步制备成原位凝胶有望提高药物的治疗效果。

论文目录

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 朱丽丹

关键词: 夫西地酸,纳米混悬剂,原位凝胶,星点设计效应面法

来源: 西北药学杂志 2019年06期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 大连市第三人民医院药剂科

分类号: R943

页码: 792-797

总页数: 6

文件大小: 2092K

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