结合素类论文_李玉华

导读:本文包含了结合素类论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:白蛋白,血清,头孢菌素,光谱,头孢,体腔,杀鼠剂。

结合素类论文文献综述

李玉华[1](2019)在《军团菌FEZ-1酶与头孢菌素类抗生素的结合过程研究》一文中研究指出超级细菌耐药机制之一就是产生金属β-内酰胺酶(Metallo-beta lactamase,MβL)来水解抗生素。来自军团菌的FEZ-1酶是MβL中B3亚群的一员,双锌,能水解多种抗生素,其中,对头孢类抗生素的水解活性最强,基于此,本课题选择FEZ-1酶与头孢菌素类抗生素头孢噻吩(Cephalothin,CEF)、头孢噻啶(Cephaloridine,LOR)和头孢他啶(Ceftazidime,CAZ)作为研究对象,采用荧光光谱、分子对接和分子动力学模拟等方法来研究它们在结合过程中FEZ-1酶分子构象的变化以及抗生素分子的空间分布取向等,同时分析抗生素不同侧链对FEZ-1酶结合能力的影响,以期对未来设计更耐水解的抗生素提供参考。本课题主要包括以下四个方面的研究:(1)以基因重组的方法克隆表达了FEZ-1酶,并通过透析法分离纯化,得到纯度较高的FEZ-1酶。经测定,蛋白浓度为6.0×10~-66 mol/L。(2)以荧光猝灭光谱、同步荧光光谱及叁维荧光光谱的方法研究了FEZ-1酶与叁种头孢类抗生素分子之间的相互作用以及结合过程中FEZ-1酶分子构象的变化。结果表明,叁种抗生素与FEZ-1酶的复合物体系均发生明显的荧光猝灭,说明叁种头孢类抗生素均能与FEZ-1酶发生相互作用,猝灭类型均为静态猝灭;叁种复合物体系中,最大发射峰位置发生不同程度的红移,CEF>LOR>CAZ,表明FEZ-1酶分子的微环境均发生变化,亲水性增加,进而表明FEZ-1酶的构象发生变化。(3)以分子对接和动力学模拟的方法研究了FEZ-1酶与抗生素分子结合过程中FEZ-1酶分子构象的变化。分子对接结果表明,在叁个体系中,CEF与FEZ-1酶结合最好,结合能量最低,CAZ难以与FEZ-1形成正确的配位键,结合最弱。动力学模拟结果表明,CEF与FEZ-1体系构象变化最有利于二者结合,LOR与FEZ-1体系次之,而CAZ与FEZ-1几乎不能以合理的方式结合。同时结合模式图结果显示,位于活性口袋处的CAZ分子母环发生明显偏转,羧基氧原子绕到活性口袋外侧,使其不能与FEZ-1酶很好结合,表明CAZ与FEZ-1的结合最不稳定。(4)结合自由能结果表明,CEF和LOR与FEZ-1酶的结合自由能较低,而CAZ与FEZ-1酶结合自由能较高,叁个体系均是静电作用力与极性溶剂化能作为主要驱动力;结合自由能分解结果表明,Zn264对体系总的结合自由能贡献最大,且主要通过静电力的形式存在。以上构象变化和能量分析结果均表明,CAZ更难与FEZ-1酶稳定结合,这可能由于CAZ侧链结构较为复杂,进而在酶分子的活性口袋内形成较大的空间位阻,且侧链削弱了抗生素母环上的羧基氧原子与Zn264之间的亲和力,导致酶与抗生素较难稳定结合。(本文来源于《西北大学》期刊2019-03-01)

刘永涛,余琳雪,王桢月,杨秋红,董靖[2](2017)在《改良的QuEChERS结合高效液相色谱-串联质谱同时测定水产品中7种阿维菌素类药物残留》一文中研究指出建立了改良的QuEChERS结合高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)同时测定水产品中7种阿维菌素类药物(阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、塞拉菌素、乙酰氨基阿维菌素、莫西菌素和埃玛菌素)的分析方法。样品经0.2%(v/v)氨化乙腈提取,3 g无水硫酸镁和2 g无水硫酸钠除水剂和沉淀蛋白质,100 mg十八烷基硅烷(C18)和500 mg无水硫酸镁净化。以0.1%(v/v)甲酸乙腈(含5 mmol/L乙酸铵)-0.1%(v/v)甲酸水溶液(含5 mmol/L乙酸铵)为流动相,采用Varian Pursuit ULTRA C8色谱柱(100 mm×2.0 mm,2.8μm)进行分离。在加热电喷雾离子(HESI)源、正离子模式下采用多反应监测模式检测,基质匹配标准曲线外标法定量。阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、塞拉菌素、乙酰氨基阿维菌素和莫西菌素在2~200μg/L范围内、埃玛菌素在0.2~20μg/L范围内呈线性相关,相关系数(r)均≥0.997 2,水产品中阿维菌素类药物的加标回收率为71.6%~112.8%,相对标准偏差(RSD)为4.7%~13.1%,不同水产品的基质效应均小于15%。阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、塞拉菌素、乙酰氨基阿维菌素和莫西菌素的定量限均为5μg/kg,埃玛菌素的定量限为0.25μg/kg。该法操作简便,重复性好,适用于水产品中7种阿维菌素类药物残留量的同时测定。(本文来源于《色谱》期刊2017年12期)

吴鸿帅,高志国,安佩景,孙柏旺[3](2017)在《载香豆素类衍生物逐级靶向纳米粒子的制备及其化疗热疗结合治疗抗乳腺癌活性研究》一文中研究指出乳腺癌自20世纪70年代以来发病率一直保持上升趋势,是全球范围内女性最常见的恶性肿瘤之一,目前已成为当今社会的重大公共卫生问题[1]。香豆素(1,2-苯并吡喃酮)及其衍生物广泛分布于自然界中,分子量小,结构简单,且具有明显的生理活性、药理活性及生物活性,因此其抗肿瘤活性的研究是目前香豆素类衍生物合成的焦点[2]。但较差的水溶性限制了临床上的应用,而近几年兴起的纳米载药技术因其尺寸小,改善药物水溶性,降低毒副作用,可增强靶向性引起了广泛的关注[3]。而对于亚细胞器靶向药物的设计目前仍然面临挑战,已被报道的全反式维甲酸(VAA)可绑定细胞内结合细胞核表面维甲酸受体的维甲酸绑定蛋白(CRABP-Ⅱ),达到转运维甲酸或其衍生物至细胞核的目的[4]。综上所述,课题组设计了基于c RGD肽靶向乳腺癌细胞及基于维甲酸靶向癌细胞核的载香豆素类衍生物(维甲酸-4-叁氟甲基香豆素,VAA-CM)逐级靶向纳米粒子,并封装光热转换材料吲哚菁绿(ICG),化疗与热疗结合治疗乳腺癌。(本文来源于《第十届全国化学生物学学术会议论文摘要集(墙报)》期刊2017-09-23)

谢九冰,蒋利生,刘若屏,杨杉杉,岳向东[4](2015)在《前列腺素类药结合玻璃体腔注射雷珠单抗治疗新生血管性青光眼的效果》一文中研究指出目的探讨前列腺素类药结合玻璃体腔注射雷珠单抗治疗新生血管性青光眼的效果。方法伴发高眼压的新生血管性青光眼患者160例根据随机数字表法分为治疗组80例与对照组80例,两组都给予复合式小梁切除术,对照组选择拉坦前列腺素辅助治疗,治疗组选择拉坦前列腺素联合玻璃体腔注射雷珠单抗辅助治疗。结果治疗后治疗组与对照组的治疗有效率分别为97.5%和88.8%,治疗组的治疗有效率明显高于对照组(P<0.05)。两组治疗后最佳矫正视力都明显提高,而眼压都明显下降,与治疗前对比差异明显(P<0.05);同时治疗后治疗组的最佳矫正视力与眼压也都明显好于对照组(P<0.05)。治疗期间治疗组的眼结膜充血、前房炎症反应、角膜水肿、一过性视觉模糊等并发症发生率都明显低于对照组(P<0.05)。所有患者治疗后随访调查6个月,治疗组的治疗后3个月与6个月的复发率分别为1.3%和5.0%,而对照组分别为7.5%和13.8%,治疗组治疗后3个月与6个月的复发率明显少于对照组(P<0.05)。结论前列腺素类药结合玻璃体腔注射雷珠单抗治疗新生血管性青光眼能促进眼压的降低,改善视力水平,安全性好,降低复发,从而有利于近远期疗效的提高。(本文来源于《实用防盲技术》期刊2015年03期)

段云青,闵顺耕,段志青[5](2012)在《光谱法研究4-羟基香豆素类杀鼠剂与蛋白的结合模式》一文中研究指出利用光谱法对4-羟基香豆素(4-HC)和杀鼠剂溴敌隆(BRD)、溴鼠灵(BDF)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用进行了研究。依据Foerster能量转移理论计算了3种药物与BSA212位Trp残基的结合距离。利用光谱探针,通过竞争实验判断4HC、BRD、BDF主要结合于BSA的Subdomain IIA结构亚域的Site I。实验初步探讨了该类药物与蛋白的结合模式与作用机制。(本文来源于《光谱实验室》期刊2012年06期)

王海敏,尹玲,梁晓燕,李振山,耿涛[6](2012)在《NIRS结合化学计量学技术无损鉴别头孢菌素类粉针剂》一文中研究指出目的利用NIRS结合化学计量学技术建立一种简单有效的鉴别头孢菌素类粉针剂的方法。方法收集8种常见头孢菌素类粉针,采集其近红外漫反射光谱,用化学计量学方法对光谱进行处理和判别分析。结果采用一阶导数+矢量归一化预处理后所建立的模型可有效的对8种头孢类粉针进行识别。结论 NIRS可以实现头孢菌素类粉针剂的无损快速判别,为头孢类粉针的鉴别提供了一种简便可行的参考方法。(本文来源于《海峡药学》期刊2012年04期)

傅旭春,柯芳,詹淑玉[7](2007)在《从分子极性表面积预测头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率》一文中研究指出目的:采用分子结构参数预测头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率。方法:用半经验自洽场分子轨道AM1法得到药物分子的优化几何构型,用Monte Carlo法计算分子极性表面积,相关分析采用逐步多元回归分析法。结果:头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率(fb)与分子量(MW)和氢键给体表面积(SH)具有良好的相关性,回归方程式为:fb=0.5057+2.861×10-3MW-0.1572SH+4.714×10-3SH2(n=22,r=0.9042)。结论:头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率不仅与药物的脂溶性,而且还与形成氢键的能力密切相关。从药物的分子量和极性表面积可以预测头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率。(本文来源于《浙江大学学报(医学版)》期刊2007年04期)

刘家琴,翟红林,张继友,田建袅,胡之德[8](2006)在《香豆素类化合物与人血清白蛋白结合常数的QSPR研究》一文中研究指出以21种香豆素类化合物的结构参数、拓扑指数为描述符,借助逐步回归方法建立了多个香豆素类分子结构同其与人血清白蛋白作用的结合常数之定量结构-结合常数关系(QSPR)回归模型,获得了比较满意的结果。模型的分析结果表明,结合作用与香豆素分子的能量、Z向偶极、疏水性有关,对香豆素类药物的设计与筛选具有一定的指导作用。(本文来源于《光谱实验室》期刊2006年03期)

刘雪锋,夏咏梅,曹玉华,方云,邹珠燕[9](2006)在《香豆素类中药有效成分与牛血清白蛋白结合的构效关系》一文中研究指出The interaction between bovine serum albumin(BSA) and five active components of Chinese Herb CⅠ-CⅤ containing structural unit of coumarin was investigated by ultraviolet(UV) and fluorescence spectroscopy(FS).The intrinsic fluorescence of BSA was quenched by pharmaceuticals via forming pharmaceutical-BSA complexes.The quenching mechanism is mainly a combination of static quenching with nonradiative energy transfer.The parameters of pharmaceutical-BSA binding process,such as statistic quenching constant K_P,the apparent association constant K_A,the value of binding site n,the efficiency of energy transfer E,the spatial distance r and ΔG were obtained.The above parameters disclose the structural-performance relationship of pharmaceutical-BSA interaction as follows.The process of pharmaceutical-BSA binding is promoted strongly by both 4-methyl and 6-hydroxyl in coumarin molecule,but the latter must endure simultaneously some(adverse) effects caused by increment of molecular polarity and stereo hindrance.Decreasing the polarity of(7-substituent) group and increasing the volume of substituting group destroys the pharmaceutical-BSA binding,and the effect is almost totally opposite to that of 6-hydroxyl.(本文来源于《高等学校化学学报》期刊2006年01期)

程远国,付作申,陈知航,单成启,侯禹男[10](2002)在《用Drug-Western法分离恶性疟原虫cDNA编码的青蒿素类药物结合蛋白》一文中研究指出目的:疟原虫多药耐药的产生,迫切需要研制机制独特的抗疟新药,而基于结构药物设计与筛选的前提是必须获得靶标大分子的结构,特别是叁维结构的信息,因此研究药物的靶标蛋白具有重要意义。只有确认推断的靶标分子,并以此为先导,结合组合化学技术,产生大量结构不同的化合物,通过高通量筛选,筛选出安全有效的抗疟新药。已有证据证实,青蒿素类药物可以选择性地烷化疟原虫体内一些含量较低的蛋白,并且这种烷化作用依赖内过氧桥,但并不烷化未感(本文来源于《中国动物学会第七届全国青年寄生虫学工作者学术讨论会论文摘要集》期刊2002-07-01)

结合素类论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

建立了改良的QuEChERS结合高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)同时测定水产品中7种阿维菌素类药物(阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、塞拉菌素、乙酰氨基阿维菌素、莫西菌素和埃玛菌素)的分析方法。样品经0.2%(v/v)氨化乙腈提取,3 g无水硫酸镁和2 g无水硫酸钠除水剂和沉淀蛋白质,100 mg十八烷基硅烷(C18)和500 mg无水硫酸镁净化。以0.1%(v/v)甲酸乙腈(含5 mmol/L乙酸铵)-0.1%(v/v)甲酸水溶液(含5 mmol/L乙酸铵)为流动相,采用Varian Pursuit ULTRA C8色谱柱(100 mm×2.0 mm,2.8μm)进行分离。在加热电喷雾离子(HESI)源、正离子模式下采用多反应监测模式检测,基质匹配标准曲线外标法定量。阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、塞拉菌素、乙酰氨基阿维菌素和莫西菌素在2~200μg/L范围内、埃玛菌素在0.2~20μg/L范围内呈线性相关,相关系数(r)均≥0.997 2,水产品中阿维菌素类药物的加标回收率为71.6%~112.8%,相对标准偏差(RSD)为4.7%~13.1%,不同水产品的基质效应均小于15%。阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、塞拉菌素、乙酰氨基阿维菌素和莫西菌素的定量限均为5μg/kg,埃玛菌素的定量限为0.25μg/kg。该法操作简便,重复性好,适用于水产品中7种阿维菌素类药物残留量的同时测定。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

结合素类论文参考文献

[1].李玉华.军团菌FEZ-1酶与头孢菌素类抗生素的结合过程研究[D].西北大学.2019

[2].刘永涛,余琳雪,王桢月,杨秋红,董靖.改良的QuEChERS结合高效液相色谱-串联质谱同时测定水产品中7种阿维菌素类药物残留[J].色谱.2017

[3].吴鸿帅,高志国,安佩景,孙柏旺.载香豆素类衍生物逐级靶向纳米粒子的制备及其化疗热疗结合治疗抗乳腺癌活性研究[C].第十届全国化学生物学学术会议论文摘要集(墙报).2017

[4].谢九冰,蒋利生,刘若屏,杨杉杉,岳向东.前列腺素类药结合玻璃体腔注射雷珠单抗治疗新生血管性青光眼的效果[J].实用防盲技术.2015

[5].段云青,闵顺耕,段志青.光谱法研究4-羟基香豆素类杀鼠剂与蛋白的结合模式[J].光谱实验室.2012

[6].王海敏,尹玲,梁晓燕,李振山,耿涛.NIRS结合化学计量学技术无损鉴别头孢菌素类粉针剂[J].海峡药学.2012

[7].傅旭春,柯芳,詹淑玉.从分子极性表面积预测头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率[J].浙江大学学报(医学版).2007

[8].刘家琴,翟红林,张继友,田建袅,胡之德.香豆素类化合物与人血清白蛋白结合常数的QSPR研究[J].光谱实验室.2006

[9].刘雪锋,夏咏梅,曹玉华,方云,邹珠燕.香豆素类中药有效成分与牛血清白蛋白结合的构效关系[J].高等学校化学学报.2006

[10].程远国,付作申,陈知航,单成启,侯禹男.用Drug-Western法分离恶性疟原虫cDNA编码的青蒿素类药物结合蛋白[C].中国动物学会第七届全国青年寄生虫学工作者学术讨论会论文摘要集.2002

论文知识图

的结构及c-Met受体β链的区域结...治咳川贝枇杷滴丸化学成分-靶点-通路...意指域关系这个义素分析表较明确地区分...配合物与ctDNA紫外-可见吸收光谱图:视黄素受体的作用机制(引自文献23)

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