正交设计法优化羟基喜树碱脂质体处方工艺

正交设计法优化羟基喜树碱脂质体处方工艺

论文摘要

目的:采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体,并对其处方工艺进行优化。方法:以羟基喜树碱浓度、水合温度、胆固醇-卵磷脂质量比、卵磷脂浓度为考察因素,以包封率为评价指标,正交试验优化处方工艺,并对优化处方所制脂质体进行验证试验、稳定性考察及体外释放试验。结果:羟基喜树碱脂质体的最佳处方工艺为:羟基喜树碱浓度1.00 mg/mL,水合温度65℃,胆固醇-卵磷脂质量比1∶5,卵磷脂浓度15 mg/mL。在此条件下,药物包封率为(80.57±0.60)%,载药量为(2.28±0.09)%;4℃下放置30 d,纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化;体外释放试验结果显示在72 h累积释药86.87%。结论:薄膜分散法制备的羟基喜树碱脂质体包封率和载药量较高,稳定性良好,大小均匀,并具有一定的缓释效应。

论文目录

  • 1 仪器与材料
  •   1.1 仪器
  •   1.2 材料
  • 2 方法与结果
  •   2.1 分析方法的建立
  •     2.1.1 色谱条件:
  •     2.1.2 对照品溶液的制备:
  •     2.1.3 供试品溶液的制备:
  •     2.1.4 空白脂质体阴性对照溶液的制备:
  •     2.1.5 专属性试验:
  •     2.1.6 精密度试验:
  •     2.1.7 稳定性试验:
  •     2.1.8 线性关系考察:
  •   2.2 羟基喜树碱脂质体包封率与载药量的测定
  •   2.3 羟基喜树碱脂质体的制备
  •   2.4 单因素试验设计
  •     2.4.1 羟基喜树碱浓度对包封率的影响:
  •     2.4.2 水合温度对包封率的影响:
  •     2.4.3 胆固醇-卵磷脂质量比对包封率的影响:
  •     2.4.4 卵磷脂浓度对包封率的影响:
  •   2.5 正交设计试验
  •   2.6 透射电镜观察
  •   2.7 羟基喜树碱脂质体粒径测定
  •   2.8 体外释放度的考察
  •   2.9 稳定性考察
  • 3 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 周婷,黎春燕,李运,吴卫,奉建芳

    关键词: 羟基喜树碱,脂质体,处方优化,包封率

    来源: 中药材 2019年09期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 桂林医学院药学院,广西中医药大学药学院

    基金: 国家自然科学基金(81560653,81573623),广西自然科学基金(2016GXNSFAA380081)

    分类号: TQ460.6

    DOI: 10.13863/j.issn1001-4454.2019.09.033

    页码: 2128-2132

    总页数: 5

    文件大小: 209K

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