导读:本文包含了立体异构体论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:前列,异构体,反式,质谱,人参,杂质,手性。
立体异构体论文文献综述
王文韬,郭政,吴建威,张庆伟,李建其[1]（2019）在《3-(3,4-二氯苯基)-N,N-二甲基-3-吗啉-1-丙胺的立体异构体的合成、抗抑郁活性和毒性评价（英文）》一文中研究指出合成制备5-HT/NE/DA叁重再摄取抑制剂3-(3,4-二氯苯基)-N,N-二甲基-3-吗啉-1-丙胺(SIPI6116)的2个立体异构体,并分别评价其抗抑郁活性、初步安全性及药代动力学特征。研究表明,左旋异构体(-)-SIPI6116显示出更好的体内外抑制活性和更高的安全性,药代特征理想,有望作为新型抗抑郁候选药物进行深入开发。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2019年05期）
于净平,刘飞,郭雅俊,朱雪焱,刘相奎[2]（2019）在《(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]已烷-3-甲酰胺3个立体异构体的合成》一文中研究指出本研究设计合成了(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(沙格列汀的关键中间体)的3个异构体。以(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸乙酯为起始原料,经氢氧化锂水解得(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸,与羰基二咪唑反应后,在碳酸钾作用下消旋化,再经氯甲酸异丁酯活化、氨化后制得(1S,3R,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺。按照相同的方法,可由(1R,3R,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸乙酯制得(1R,3R,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺和(1R,3S,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺。这3个异构体的结构均经MS、~1H NMR确证,可作为合成沙格列汀的立体异构体的重要中间体。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2019年05期）
马薇,吴骁伟,郭冠伦[3]（2018）在《人参皂苷Rg3立体异构体差异抑制糖尿病调控基因蛋白-PXR机制的分子动力学研究》一文中研究指出目的:为进一步了解Rg3对映体的立体化学选择性,对PXR配体结合结构域(PXR ligand-binding domain,PXRLBD)中20(R/S)-Rg3的结合模式进行建模。方法:使用计算对接,分子动力学(molecular dynamics,MD)和基本动力学分析(essential dynamics analysis,EDA)等技术手段进行建模。结果:PXR中20(S)-Rg3的MM/PB-SA估计结合能大于20(R)-Rg3。两种配合物的RMSFs表明,20(S)-Rg3结合的LBD的迁移率比20(R)型对映体的迁移率降低得多。EDA预测和两个复合物的迭加叁维结构都表明20(S)-Rg3在PXR中的结合比20(R)-Rg3更可能与生物学结果一致。结论:以上结果表明,基于目前的模拟结果,PXR中20(S)-Rg3的结合模式比20(R)-Rg3更有可能与生物实验结果吻合。(本文来源于《中国医院药学杂志》期刊2018年18期）
皮明山,茹琴,龚晓康,田香,黎炎梅[4]（2018）在《人参皂苷Rg2立体异构体对皮层神经元抗凋亡作用的研究》一文中研究指出先前的研究已经证明人参皂苷Rg2(ginsenoside-Rg2,Rg2)对人类健康有许多益处,包括抗休克,预防或治疗冠心病和预防多梗塞性痴呆等。另外,Rg2包含2个立体异构体:20(R)-人参皂苷Rg2[20(R)-Rg2]和20(S)-人参皂苷Rg2[20(S)-Rg2]。然而,目前Rg2对脑缺血再灌注损伤(cerebral ischemia and reperfusion injury,CIRI)诱导神经元凋亡的影响以及这种影响是否具有立体异构性尚未见报道。因此,研究使用大脑皮层神经元建立常用于体外模拟CIRI的氧糖剥离/再灌注(oxygen-glucose deprivation/reperfusion,OGD/R)的细胞模型来探索Rg2立体异构体对OGD/R诱导的皮层神经元凋亡的影响。结果显示与模型组相比,20(R)-Rg2和20(S)-Rg2的3种剂量(20、40、80μmol/L)预处理均显着增加细胞存活率(P<0.05),显着降低胱天蛋白酶-3(Caspase-3)的活性(P<0.05)和凋亡率(P<0.05);40、80μmol/L剂量组均显着提高缺氧诱导因子-1α(hypoxiainducible factor,HIF-1α)-促红细胞生成素(erythropoietin,EPO)信号通路活化(P<0.05)。20(R)-Rg2的这种抗凋亡作用显着大于20(S)-Rg2。这些结果表明20(R)-Rg2和20(S)-Rg2均能降低由OGD/R诱导的皮层神经元凋亡,并且20(R)-Rg2具有更好的预防作用。20(R)-Rg2有潜力被用作预防CIRI的功能性食品中的有效成分之一。(本文来源于《食品研究与开发》期刊2018年15期）
戴田行,张才煜,耿颖,何兰[5]（2018）在《手性酰氯探针对于盐酸兰地洛尔及其立体异构体识别的质谱研究》一文中研究指出采用质谱技术,利用手性探针酰氯对盐酸兰地洛尔及其3个立体异构体进行了区分识别研究。本研究采用了两个手性酰氯探针N-对甲苯磺酰基-L-苯丙氨酰氯(TSPC)和(-)-莰烷酰氯与盐酸兰地洛尔反应产生共价结合产物,放大了盐酸兰地洛尔与其立体异构体的结构差异。在二级串联质谱实验中,与手性酰氯探针结合的产物容易丢失羟基产生碎片离子m/z 793和672,在不同构型的产物离子所产生的丢失水分子的碎片离子的丰度具有一定差异,(-)-莰烷酰氯衍生化产物的碎片离子m/z 603由于立体结构差异,导致稳定性不同,使得不同构型的碎片离子丰度产生差异,可通过比较药物和异构体杂质在二级质谱中特征碎片离子丰度的差异,实现盐酸兰地洛尔及其立体异构体的有效区分识别。所有碎片的元素组成都经过高分辨质谱进行确证。本研究通过质谱法对于盐酸兰地洛尔及其立体异构体进行快速、简单的区分识别,为盐酸兰地洛尔立体异构体杂质的质谱分析相关研究提供数据支持。(本文来源于《分析化学》期刊2018年03期）
汪亚丽[6]（2018）在《质谱法直接区分和测定恩替卡韦立体异构体及其机理研究》一文中研究指出恩替卡韦(entecavir,ETV)是一种乙肝病毒多聚酶抑制剂,其结构中有3个手性中心,可产生8个手性异构体,而临床用药有效构型为单一的(1R,3S,4R)构型,本文旨在建立一种新型质谱法实现对ETV八个立体异构体的区分和定量测定,并通过理论模拟计算研究其区分机理。根据质谱动力学方法,在质谱电喷雾离子化过程中形成含有手性化合物、手性配体以及金属离子的配合物母离子,然后在一定碰撞能量下进行碰撞诱导解离。解离反应中母离子竞争性丢失一分子分析物和手性配体,两种解离途径的解离速率与混合物的对映体组成相关,从而可对手性化合物光学纯度进行测定。通过筛选合适的手性配体和金属离子与分析物ETV配位,形成叁元配合物进行质谱分析。在进行二级质谱分析时,设置二价配合物离子[M2+(A)(ref*)2]2+(M2+=二价金属离子,A=分析物,ref*=手性配体)为母离子,通过对比特定子离子相对丰度比值的差异实现ETV手性异构体之间的区分。理论计算在密度泛函理论基础上选用B3LYP函数以及6-31g*和LANL2DZ基组对ETV及其手性异构体的分子结构进行优化。然后通过比较两个竞争性反应的自由能差值△△G、不同配合物结构空间构型以及键长和二面角,研究该方法区分手性异构体的机理。具体研究结果如下:1、通过筛选实验发现金属离子Zn2+和手性配体R-贝西沙星(R-Besivance,R-B)与ETV络合时,可产生稳定的二价配合物离子[Zn2+(ETV)(R-B)2]2+,而且在一定碰撞能量下可以产生动力学裂解反应的产物子离子[Zn2+(R-B)ETV-H]+(m/z 733)和[Zn2+(R-B)2-H]+(m/z 849)以及[R-B+H]+(m/z 394)和[ETV+H]+(m/z 278)。2、选用Zn2+和R-B配位对ETV及其立体异构体有较高的区分度,当选择目标子离子的丰度比值作为比较指标时,可实现ETV八个手性异构体的区分,在不同仪器上实验结果具有重复性。3、选择[Zn2+(R-B)ETV-H]+(m/z 733)和[Zn2+(R-B)2-H]+(m/z 849)以及[R-B+H]+(m/z 394)和[ETV+H]+(m/z278)离子进行定量分析时,发现目标子离子丰度比值的自然对数与异构体含量的比例之间呈现良好的线性关系,用于检测ETV原料中立体异构体杂质的结果与美国药典方法的检测结果一致。4、理论计算获得的ETV各手性异构体与Zn2+和R-B配位形成的配合物的优势构型支持本实验结果。本文建立的质谱动力学方法可用于手性杂质的区分而不需要昂贵的色谱柱和复杂的样品前处理,具有简单、快速的特点,可以用于多手性中心药物的异构体杂质检测。(本文来源于《浙江大学》期刊2018-01-01）
胡立新[7]（2017）在《RP-HPLC法测定拉坦前列素滴眼液中两种立体异构体杂质的含量》一文中研究指出建立拉坦前列素滴眼液中立体异构体杂质Ⅰ与杂质Ⅱ的含量测定方法。色谱柱为Zorbax SB-C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-水(用冰乙酸调节pH 3.0)(56∶14∶30),流速为1.0 mL/min,检测波长为210 nm,进样量为100μL。在选定的色谱条件下,杂质Ⅰ、杂质Ⅱ与主成分可以有效分离,分别在0.049 99~0.999 8 g/mL、0.049 94~0.998 8 g/mL质量浓度范围内呈良好的线性关系,平均回收率分别为96.74%(n=9)与94.99%(n=9)。所建立的方法可以用于拉坦前列素滴眼液中立体异构体杂质Ⅰ与杂质Ⅱ的含量测定。(本文来源于《中国药科大学学报》期刊2017年05期）
曹广超,韩后良,张继文,张磊[8]（2017）在《拉坦前列素滴眼液中2种立体异构体杂质的UPLC-MS测定》一文中研究指出建立了超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法定量检测拉坦前列素(1)滴眼液中的2种立体异构体杂质——5,6-反式拉坦前列素(2)和15S-拉坦前列素(3)。采用Thermo Accucore-C_(18)色谱柱,流动相为甲醇∶乙腈∶水(用冰乙酸调至pH 3.0,48∶12∶40)。采用加热电喷雾离子源,正离子扫描模式,扫描范围m/z 300~m/z 600。采用FullMS模式检测,1、2与3的监测离子均为[M+Na]+m/z(455.277±0.003)。2、3在1~100 ng/ml范围内线性关系良好,回收率为96.50%和95.22%,RSD为1.99%和2.34%;定量限均为3 pg/ml。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2017年08期）
汪亚丽,王鹭,曾苏,康玉[9]（2017）在《质谱法在药物立体异构体区分中的应用及发展》一文中研究指出质谱法广泛应用于化学、生命科学、药学等领域,能够提供分子质量信息,有助于未知物结构的解析,具有分辨率高、信息量大、样品用量少、灵敏快速等优点,在测定有机化合物精确分子质量、结构解析、反应机理等方面发挥着重要的作用。手性药物是药学领域的一个研究热点,近年来质谱法逐渐被用于药物手性杂质区分中,而且随着质谱技术的不断发展和改进,其在手性区分和分析中越来越受关注。本工作主要介绍了质谱法在手性药物立体异构体杂质分析中的应用及发展历程,阐述了各类质谱技术用于手性异构体分析的原理和特点,其中详细举例介绍了质谱动力学方法和离子淌度质谱方法在手性杂质分析中的应用。通过对比分析目前已有的各类手性分析方法的优缺点,说明利用质谱法实现手性异构体的区分和定量测定具有明显的优势。质谱法用于药物手性异构体的分离具有快速、不需要复杂的样品前处理和昂贵的手性柱等特点,极大地提高了手性药物分析的效率和准确度。随着质谱分析技术的迅速发展,质谱法将在多手性中心药物的手性杂质分离和生物大分子分析(如多糖、多肽)等领域发挥巨大潜能。(本文来源于《质谱学报》期刊2017年04期）
杜贵,韩强,郭晔堃,钟静芬[10]（2017）在《罗西维林四个立体异构体的制备新方法》一文中研究指出顺-1-环己基-2-羟甲基环己醇(6)经Anelli氧化和Pinnick氧化制得顺-1-羟基-(1,1'-二环己基)-2-甲酸(7),经(±)-α-苯乙胺拆分得异构体7a(1R,2R)和7b(1S,2S);另用D-樟脑酸和L-二苯甲酰酒石酸拆分1-二乙胺基-2-丙醇(8)得异构体8a(R)和8b(S)。7a/7b与8a/8b分别进行缩合,得罗西维林的4个单一异构体。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2017年03期）
立体异构体论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本研究设计合成了(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(沙格列汀的关键中间体)的3个异构体。以(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸乙酯为起始原料,经氢氧化锂水解得(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸,与羰基二咪唑反应后,在碳酸钾作用下消旋化,再经氯甲酸异丁酯活化、氨化后制得(1S,3R,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺。按照相同的方法,可由(1R,3R,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸乙酯制得(1R,3R,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺和(1R,3S,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺。这3个异构体的结构均经MS、~1H NMR确证,可作为合成沙格列汀的立体异构体的重要中间体。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
立体异构体论文参考文献
[1].王文韬,郭政,吴建威,张庆伟,李建其.3-(3,4-二氯苯基)-N,N-二甲基-3-吗啉-1-丙胺的立体异构体的合成、抗抑郁活性和毒性评价（英文）[J].中国医药工业杂志.2019
[2].于净平,刘飞,郭雅俊,朱雪焱,刘相奎.(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]已烷-3-甲酰胺3个立体异构体的合成[J].中国医药工业杂志.2019
[3].马薇,吴骁伟,郭冠伦.人参皂苷Rg3立体异构体差异抑制糖尿病调控基因蛋白-PXR机制的分子动力学研究[J].中国医院药学杂志.2018
[4].皮明山,茹琴,龚晓康,田香,黎炎梅.人参皂苷Rg2立体异构体对皮层神经元抗凋亡作用的研究[J].食品研究与开发.2018
[5].戴田行,张才煜,耿颖,何兰.手性酰氯探针对于盐酸兰地洛尔及其立体异构体识别的质谱研究[J].分析化学.2018
[6].汪亚丽.质谱法直接区分和测定恩替卡韦立体异构体及其机理研究[D].浙江大学.2018
[7].胡立新.RP-HPLC法测定拉坦前列素滴眼液中两种立体异构体杂质的含量[J].中国药科大学学报.2017
[8].曹广超,韩后良,张继文,张磊.拉坦前列素滴眼液中2种立体异构体杂质的UPLC-MS测定[J].中国医药工业杂志.2017
[9].汪亚丽,王鹭,曾苏,康玉.质谱法在药物立体异构体区分中的应用及发展[J].质谱学报.2017
[10].杜贵,韩强,郭晔堃,钟静芬.罗西维林四个立体异构体的制备新方法[J].中国医药工业杂志.2017
论文知识图
