浅论化合物亲脂性对药物研发的重要性

浅论化合物亲脂性对药物研发的重要性

论文摘要

随着癌症患者的日益增多,昂贵的抗癌药逐渐成为越来越多家庭的负担,解决这个问题的方法之一就是减小药物研发的成本。本文通过文献调研,从两方面讨论了亲脂性对于药物研发早期步骤-先导物的发现与优化的重要性,包括化合物亲脂性对靶标活性及选择性的影响及亲脂性对于化合物药代动力学性质的影响。另外本文介绍了一个设计先导物结构时的一个参数-配体亲脂性效率。希望通过本文的论述,为药物化学家进行化合物结构优化时提供一些新的思路,在减小药物研发的成本方面起到积极作用。

论文目录

  • 引言
  • 1. 化合物亲脂性对靶标活性及选择性的影响
  •   (1)疏水作用对配体-受体结合的贡献
  •   (2)去溶剂化能
  •   (3)疏水作用对化合物靶标选择性的影响
  • 2. 亲脂性对药物药代动力学性质的影响
  •   (1)亲脂性对药物吸收的影响
  •   (2)亲脂性对药物分布的影响
  •   (3)亲脂性对药物代谢和排泄的影响
  • 3. 配体亲脂性效率
  • 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 郑千业

    关键词: 亲脂性,药物研发,亲脂性效率,癌症

    来源: 当代化工研究 2019年10期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 山东省青岛第一中学

    分类号: TQ460.1

    页码: 193-195

    总页数: 3

    文件大小: 1466K

    下载量: 49

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