冬凌草甲素纳米粒的制备及其在大鼠体内的药动学研究

冬凌草甲素纳米粒的制备及其在大鼠体内的药动学研究

论文摘要

目的:制备冬凌草甲素纳米粒,考察其在大鼠体内的药动学行为。方法:采用乳化超声-溶剂蒸发法制备荷载冬凌草甲素的聚乳糖-羟基乙酸(PLGA)纳米粒,通过粒径及多分散指数测定、外观形态的透射电镜观察、包封率及载药量分析等,对纳米粒进行体外理化性质测定。以大鼠为模型动物,尾静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒,采用HPLC法测定其血药浓度,利用DAS软件分析其药动学特征。结果:所制备的冬凌草甲素PLGA纳米粒平均粒径为180nm,包封率为(87.7±7.7)%,载药量为(7.5±0.8)%,其外观形态为圆球形。单剂量静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒后在大鼠体内呈二室模型分布。其主要的药动学参数如下:分布半衰期(t1/2α)为2.115h,消除半衰期(t1/2β)为69.315h,血药浓度曲线下面积(AUC)为42.463 mg·h·L-1,清除率(CL)为0.094L·h-1·kg-1,表观分布容积(V)为0.4L/kg。结论:本研究建立的冬凌草甲素PLGA纳米粒制备工艺简单、可行,包封率较高,制备成PLGA纳米粒后可以改善冬凌草甲素的生物利用度。

论文目录

  • 1 材料
  •   1.1 仪器
  •   1.2 药品和试剂
  •   1.3 动物
  • 2 方法和结果
  •   2.1 冬凌草甲素PLGA纳米粒的制备
  •   2.2 理化性质的表征
  •   2.3 包封率及载药量的测定
  •     2.3.1 冬凌草甲素含量测定色谱条件
  •     2.3.2 标准曲线的制备
  •     2.3.3 含量测定方法学考察
  •     2.3.4 包封率及载药量的测定
  •   2.4 大鼠体内药动学评价
  •     2.4.1 血浆样品处理方法
  •     2.4.2 血浆样品中冬凌草甲素含量测定方法
  •       2.4.2. 1 色谱条件
  •       2.4.2. 2 方法专属性考察
  •       2.4.2. 3 血浆样品测定的方法学考察
  • 3 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 庄倩楠,韩特,吴超男,王晓丹,郝吉福

    关键词: 冬凌草甲素,聚乳糖羟基乙酸纳米粒,药代动力学

    来源: 药学服务与研究 2019年01期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,药学

    单位: 泰山医学院药学院药剂学教研室

    基金: 山东省自然科学基金资助项目(ZR2016HM21),山东省中医药科技发展计划项目(2017-240)

    分类号: R943;R965

    页码: 16-18+58

    总页数: 4

    文件大小: 621K

    下载量: 175

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