论文摘要
设计并合成了一系列新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,并对其体外肿瘤活性进行初步研究。先以2,6-二氟苯腈和吗啉为起始原料,经过取代和环合两步反应合成4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑。4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑与含羧基的查尔酮中间体与经过酰胺化反应制备了9个新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,其结构经傅里叶变换红外光谱仪（FTIR）、核磁共振波谱仪（NMR）、质谱（MS）和元素分析确证。采用MTT法,以索拉菲尼为阳性对照药,以人胃癌细胞株（MKN45）和人肺癌细胞株（A549）为测试细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性评价。结果表明,大部分目标化合物显示了较好的抗肿瘤活性,其中化合物4a和4d活性较好,其抑制人胃癌细胞株MKN45的IC50分别为2.65和3.55μmol/L,均优于阳性对照药索拉菲尼(IC50=4.69μmol/L)。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 宫益林,史建涛,王洋,陈烨,丁实,刘洋,刘举
关键词: 吲唑,查尔酮,抗肿瘤活性
来源: 应用化学 2019年09期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑,医药卫生科技
专业: 化学,药学
单位: 辽宁大学药学院辽宁新药研发重点实验室
基金: Supported by the Shenyang Science&Technology Project(No.18-013-0-03),the Youth National Natural Science Foundation of China(No.21807055)~~
分类号: R914;R96;O626
页码: 1015-1022
总页数: 8
文件大小: 136K
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