导读:本文包含了糖苷化论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:糖苷,黄芪,氨基,唾液酸,僵蚕,靶向,烷基。
糖苷化论文文献综述
雷娜[1]（2019）在《N,N-二乙酰基保护的氨基葡萄糖供体的合成及其糖苷化反应研究》一文中研究指出氨基糖(aminosugar)作为天然糖缀合物的重要组成成分,在动物、植物和微生物体内广泛存在,在信号传导、遗传发育、靶向识别等重要生物学功能中发挥着重要作用。氨基葡萄糖(glucosamine)是自然界含量最丰富的单糖之一,通常以N-乙酰基衍生物的形式广泛存在于化合物中,是蛋白质和脂类糖苷化反应的重要前体,作为构成人乳寡糖(HMOs)等生物大分子的基本结构之一,其良好的渗透力和亲和性更易被人体吸收,因此具有广泛的生物学活性。在天然氨基低聚糖中,氨基糖多以β糖苷键与其他醇类受体偶联,因此选择合适的氨基保护基和糖苷化方法,高效构建1,2-trans寡糖偶联,对实现人乳寡糖的大量制备和化学生物学研究具有重要意义。Koenigs等在1901年最早提出乙酰基保护策略,随后研究者对乙酰基进行修饰,以避免恶唑啉中间体对反应的影响,提高中间体的反应活性,进而提高反应效率。目前常见的氨基保护基为邻苯二甲酰亚胺基,但是其脱除需要高温碱性条件,通常会导致糖苷键的裂分。Schmidt等早期报道了一种双乙酰基保护的氨基葡萄糖糖基供体,其异头位为甲硫苷,其他位置均为乙酰氧基保护,该供体为“disarmed”供体,当与活性较差的糖基受体反应时,易发生酰基迁移,且恶唑啉副产物比例增多,使糖苷化产率降低,因此没有被广泛使用。本论文旨在选择N,N-二乙酰基作为氨基保护基,构建一种新型的“活化的”氨基葡萄糖供体,利用N,N-二乙酰基的邻基参与效应,立体选择性地构建β糖苷键。通过温和的甲醇钠/甲醇碱性条件,能够将寡糖中的酰基一并脱除。设计同轴双管核磁实验,比较不同类型受体糖环中碳的化学位移变化随加入酸的当量的变化趋势,进一步优化糖苷化反应条件,减少原酸酰胺副产物和酰基迁移副产物的比例,提高反应产率。第一章简要介绍了氨基葡萄糖的研究现状、氨基葡萄糖糖苷化方法的机理以及应用。氨基葡萄糖供体与受体发生亲核取代反应形成O-糖苷键,在反应过程通过控制区域选择性和立体选择性,构建1,2-trans糖苷键是糖苷化反应非常重要的问题。在偶联反应中,多数氨基保护基通过邻基参与效应控制糖苷键的立体选择性,例如叁氯乙酰基、邻苯二甲酰亚胺基和烯丙氧羰酰基等。部分氨基保护基例如迭氮基和硝基,其为非邻基参与基团,其立体选择性受离去基团、催化剂和溶剂等影响。第二章以全羟基的氨基葡萄糖为原料,通过五步反应,合成了N,-二乙酰基保护的“armed”供体3,在NIS和酸(TfOH或者TMSOTf)的催化条件下,能够生成1,2-trans二糖产物。增加体系中酸的当量,反应产率到85%-95%。在同位素标记糖苷化实验和同轴双管核磁对照实验中,证明了受体能够与反应中的酸结合,并影响糖苷化结果,其中一级醇受体5由于形成分子间氢键,对体系中酸的变化呈现较敏感的对数增长趋势,二级醇受体4由于形成分子内氢键,羟基氧的碱性增强,对体系中酸的变化呈现较不敏感的线性增长趋势。该方法拟应用于人乳寡糖等合成生物大分子的化学合成中。(本文来源于《山东大学》期刊2019-05-20）
陈亚萍[2]（2019）在《表面活性剂烷基糖苷的转糖苷化法工艺优化研究》一文中研究指出本文介绍了两步法中转糖苷化法烷基糖苷的生产工艺,和其它生产方法相比,烷基糖苷的整个生产过程都比较温和,反应物提纯也比较容易,也更容易实现工业化,考察了该工艺中低碳烷基糖苷合成中葡萄糖与正丁醇的摩尔配比、反应温度、反应时间、催化剂选择等因素对产率和产品质量的影响,并通过实验分析优化出该合成方法的最佳工艺条件是葡萄糖与正丁醇的物质的量配比在1∶3、反应温度在120℃左右、反应时间在3 h,产品产率、色泽、泡沫性能俱佳。(本文来源于《山东化工》期刊2019年09期）
陈健[3]（2019）在《高效α-唾液酸糖苷化方法的研究》一文中研究指出唾液酸是一种酸性九碳糖化合物,通过α-糖苷键形成糖缀合物和多聚唾液酸在生物体系中起着重要的生物学作用。如何有效地构建α-糖苷键合成天然的含有唾液酸的糖缀合物和多聚唾液酸及其衍生物,是糖化学领域研究的热点和难点。本文在唾液酸的C-1位设计一种可高效安装与脱除的辅助基团2-吡啶甲基,以C5-N_3为多功能前体,合成了一种新型的1-Pic-5-N_3唾液酸硫苷给体。并在此基础上建立了一种新的唾液酸糖苷化方案。与传统的唾液酸糖苷化方案相比,新方案具有明显的α-立体选择性好、底物范围宽、唾液酸苷衍生物合成的灵活性,特别是与MPEP潜在-活化糖基化方案结合时,可用于合成复杂的、具有生物活性的N-聚糖天线。而在机理研究上,新的唾液酸化方案的优良α-立体选择性是由于质子化的Pic基团具有显着的吸电子效应;同时,首次公开了具有吸电子保护基团的唾液酸供体对C-1的高反应性和优良α-立体选择性。(本文来源于《江西师范大学》期刊2019-05-01）
宋俊蓉[4]（2018）在《汉防己甲、乙素糖苷化衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出癌症的化疗始于20世纪40年代。至今,FDA已批准大约200种药物用于治疗不同类型的癌症,包括采用单独用药或者是联合用药的方式。在已批准临床使用的抗癌药物中,超过75%的抗癌药物源于天然产物(例如紫杉醇,多柔比星,长春新碱等),或以其基本骨架为母核进行结构修饰得到活性衍生物。通常,大多数化学治疗药物通过损伤DNA,从而抑制癌细胞增殖。但药物的毒性作用是非特异性的,在作用于癌细胞的同时,也作用于机体正常细胞,使用该方法治疗癌症难以避免药物本身存在的副作用及毒性。因此,临床对新型抗癌药物的需求很大。靶向治疗是针对癌症的所特有的基因,蛋白质或有助于癌症生长和存活的组织环境的一种治疗手段。靶向治疗是以更精确、副作用更少的方式来对抗癌细胞。许多靶向治疗手段正在用于治疗癌症,还有一些正在进行临床试验测试。汉防己甲素(Tetrandrine,Tet)、汉防己乙素(Fangchinoline,Fan)是传统中药粉防己(Stephania tetrandra S.Moore)中分离得到的具有十八元内酯大环的双苄基异喹啉类生物碱,是植物粉防己中重要的两种生物碱成分。近几年来,汉防己甲、乙素在抗肿瘤方面的作用受到越来越多的关注,大量文献中报道汉防己甲、乙素具有较好的抗肿瘤活性,且具有多种抗肿瘤作用机制。前期研究中,本课题组首次发现汉防己乙素具有诱导肝癌细胞自噬性死亡的全新作用机制,且在前期对其进行结构修饰所得衍生物对肝癌细胞株具有良好的体外抑制增殖活性,大部分衍生物的活性优于临床用药索拉菲尼。国内外报道了关于汉防己甲、乙素的常规结构修饰,但基于靶向作用的糖苷化衍生未见报道。基于此,本课题以汉防己甲、乙素为先导化合物,首先进行常规的磺酰胺类及酯类衍生物的设计,合成汉防己甲素衍生物24个,汉防己乙素衍生物24个。然后对汉防己甲、乙素进行间接糖苷化路线设计,得到间接糖苷化衍生物38个。并经ESI-MS,~1H-NMR,~(13)C-NMR等表征其结构。对所合成的部分衍生物进行体外抗肿瘤活性研究,并对活性较好的化合物进行初步的机制研究。研究结果证明磺酰胺类衍生物S-23对乳腺癌细胞株具有较好的抑制增殖作用,其IC_(50)值为1.18μM。SJR系列化合物对肝癌细胞株MHCC97L表现出良好的抑制活性。对衍生物S-23的进行移植增殖作用机制进行初步的研究,与实验对照DMSO组比较,S-23能上调BAX、Cleved-PARP蛋白的表达,下调Bcl-xl,Bcl-2,PRAP和Caspase3的表达,且诱导肿瘤细胞凋亡存在一定的浓度依赖关系。(本文来源于《贵州大学》期刊2018-06-01）
孙广飞[5]（2018）在《3,5-反式-3-氨基-2,3,6-叁脱氧吡喃糖的糖苷化研究》一文中研究指出3-氨基或3-硝基-2,3,6-叁脱氧吡喃糖是一类结构复杂多样的稀有糖,它们广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物中。这类稀有糖结构单元在这些天然产物和药物中起到很重要的作用,改变其结构往往会导致活性和理化性质发生较大的变化。因而,对这些天然产物和药物的氨基糖结构单元进行修饰与改造为发现活性更好的化合物提供了新的途径。然而,有两大因素为相关化合物的合成与结构修饰带来了极大的挑战,一是3-氨基糖单糖合成的困难性,二是它们的糖苷键构建的挑战性。因此,在我们发展的多样性合成3-氨基糖单糖的基础上,进一步研究它们的糖苷化以及将它们应用到寡糖的合成和药物的改造中具有重要意义。本论文首先对天然十七糖Saccharomicins A和B中二糖和叁糖结构单元的合成进行了研究,初步探索了我们课题组发展的基于Interrupted Pummerer反应介导的糖苷化方法在3-氨基糖合成中的应用,在此过程中,我们发现3-氨基糖苷稳定性较差,需要使用强吸电子保护基稳定。我们也合成了一系列不同类型的3-氨基糖基供体,并探索了这些糖基供体的糖苷化效率以及立体选择性。最后,应用俞氏糖苷化法,并通过加入DMF添加剂调节糖苷化的立体选择性,实现了四个不同类型3-氨基糖的有效连接,高效合成了既有α-糖苷键又有β-糖苷键的极具挑战性的氨基糖四糖。应用上述研究结果,本论文也对洋地黄毒苷和地高辛药物的改造进行了探索,实现了各种3-氨基糖与洋地黄毒苷和地高辛苷元的高效偶联,完成了洋地黄毒苷和地高辛的3-氨基糖类似物的多样性合成,最终建立了一个小的地高辛和洋地黄毒苷类似物库,为它们的活性测试和构效关系研究奠定了基础。该论文的研究对合成复杂的3-氨基糖类天然产物和药物以及它们的结构改造具有重要的指导意义。(本文来源于《华中科技大学》期刊2018-05-01）
刘婷[6]（2018）在《黄芪皂苷类化合物的全合成及黄酮4'位糖苷化的研究》一文中研究指出一、黄芪皂苷类化合物的全合成研究黄芪是黄芪属植物的干燥块根,是传统中药中的一类滋补类药物,它的药用功效主要是通过黄芪皂苷表现出来的。有关其药理和临床应用的研究表明,黄芪皂苷有许多生物学功能。但它在自然界中含量很低以致于限制了对它的深入研究,并且,也没有关于这类化合物的合成报导。在这里我们通过一系列的保护基操作达到对环黄芪醇上羟基的活性区分以及选择性保护,利用Au(I)促进下的俞氏糖苷化完成了25-O;3-O;3,6-O和3,25-O糖苷键的高效构建,首次合成了黄芪甲苷、异黄芪甲苷等四个黄芪皂苷类化合物。二、黄酮4’位糖苷化的研究黄酮苷是很多天然产物中一类重要的具有生物活性的化合物,具有降压、降血脂、抗衰老、提高机体免疫活力、泻下、解痉及抗变态等药理活性。同时黄酮类化合物毒副作用比较小,具有很高的药物研究价值,然而研究表明由于黄酮4’位活性很低导致4’-O糖苷键特别难构建,因此在这里我们想探究一下黄酮4’位羟基的糖苷化,同时解决黄酮4’-O糖苷类化合物的合成难题。(本文来源于《江西师范大学》期刊2018-05-01）
郭良君,郑巍,张雨洁,张开霞,孙亮[7]（2018）在《红景天苷糖苷化方法研究》一文中研究指出目的:设计一种红景天苷糖苷化的新方法,并与经典糖苷化方法比较优劣。方法:以五乙酰葡萄糖、苄基酪醇为原料,叁氟化硼乙醚为催化剂,经糖苷化、醇解反应合成红景天苷,并与碳酸银催化法、四氯化锡催化法进行综合比较。结果:本法合成红景天苷的收率为56%,与经典糖苷化方法相比,缩短了反应步骤,反应温和,成本低,污染少。结论:本方法合成红景天苷稳定、可行,适合工业化生产。(本文来源于《药学服务与研究》期刊2018年02期）
陈薇,王浩,吴品儒,蔡磊,赵翔[8]（2017）在《基于亚砜的糖苷化反应机理研究（英文）》一文中研究指出In our recently developed interrupted Pummerer reaction mediated glycosylation with O-2-(2-propylsulfinyl)benzyl(OPSB)glycosides as glycosyl donors,the anomeric leaving group was recovered as a benzyl alcohol which didn’t affect the glycosylation efficiency.To investigate the mechanism of the(本文来源于《中国化学会第十二届全国物理有机化学学术会议论文摘要集》期刊2017-10-16）
胡洋[9]（2017）在《活性5-O黄酮苷的合成及新型糖苷化方法的研究》一文中研究指出一、金催化糖苷化立体选择性构建黄酮类5-O糖苷键山茶苷B(camellianins B)是含黄酮类5-O-糖苷键化合物典型的代表,具有较好的降血糖活性;野茶树(Camellia sinensis)和灌木粗榧(Cephalotaxus sinensis)均含有山茶苷B。我们利用邻炔基苯甲酸酯给体在Au(I)促进下高效的完成了芹菜素5-O糖苷键的构建。首次经过叁条不同的合成路线完成了山茶苷B,第一条为线性式的合成,另外两条均是汇聚式的合成。叁条合成路线的最终产物均是同一个化合物,有力的证明了合成的正确性。我们经过全Ac保护商品山茶苷B,分析了1H NMR的一维谱和二维谱修正了山茶苷A和山茶苷B之前报道的结构。二、新型高效的糖苷化方法研究寡糖类化合物和糖缀合物在生命过程中扮演着非常重要的角色,通过糖苷化方法构建糖苷键是合成寡糖和糖缀合物的关键。本文介绍了一种新型的以邻炔基酚醚(MPEP)为离去基的高效糖苷化方法,该方法具有底物普适性好,反应条件温和,给体稳定且易于制备,反应高效等优点。同时以邻炔基酚醚(MPEP)为给体成功应用于“潜在-活化”糖苷化策略高效的完成了具有生物活性的肺炎双球菌叁糖糖苷键的构建。之后我们将邻炔基酚醚给体与Schmidt给体以及炔酯给体进行正交性的一锅法合成研究,并分别在七小时内以68%和65%的总收率完两个四糖的合成研究。(本文来源于《江西师范大学》期刊2017-06-01）
黄居敏,苏明声,张亚梅,邵峰,杨明[10]（2017）在《白僵菌对酚类转化及僵蚕中4-O-甲基葡萄糖苷化产物的研究进展》一文中研究指出僵蚕是由家蚕经球孢白僵菌感染僵化而死的干燥虫体,其感染过程实际上是白僵菌发酵的过程。本文总结了白僵菌对酚类4-O-甲基葡萄糖苷化作用的规律和僵蚕化学成分研究进展,提出僵蚕形成过程的转化反应和可能的产物,旨在为其物质基础研究和质量标准建立提供思路。(本文来源于《中成药》期刊2017年05期）
糖苷化论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本文介绍了两步法中转糖苷化法烷基糖苷的生产工艺,和其它生产方法相比,烷基糖苷的整个生产过程都比较温和,反应物提纯也比较容易,也更容易实现工业化,考察了该工艺中低碳烷基糖苷合成中葡萄糖与正丁醇的摩尔配比、反应温度、反应时间、催化剂选择等因素对产率和产品质量的影响,并通过实验分析优化出该合成方法的最佳工艺条件是葡萄糖与正丁醇的物质的量配比在1∶3、反应温度在120℃左右、反应时间在3 h,产品产率、色泽、泡沫性能俱佳。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
糖苷化论文参考文献
[1].雷娜.N,N-二乙酰基保护的氨基葡萄糖供体的合成及其糖苷化反应研究[D].山东大学.2019
[2].陈亚萍.表面活性剂烷基糖苷的转糖苷化法工艺优化研究[J].山东化工.2019
[3].陈健.高效α-唾液酸糖苷化方法的研究[D].江西师范大学.2019
[4].宋俊蓉.汉防己甲、乙素糖苷化衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[D].贵州大学.2018
[5].孙广飞.3,5-反式-3-氨基-2,3,6-叁脱氧吡喃糖的糖苷化研究[D].华中科技大学.2018
[6].刘婷.黄芪皂苷类化合物的全合成及黄酮4'位糖苷化的研究[D].江西师范大学.2018
[7].郭良君,郑巍,张雨洁,张开霞,孙亮.红景天苷糖苷化方法研究[J].药学服务与研究.2018
[8].陈薇,王浩,吴品儒,蔡磊,赵翔.基于亚砜的糖苷化反应机理研究（英文）[C].中国化学会第十二届全国物理有机化学学术会议论文摘要集.2017
[9].胡洋.活性5-O黄酮苷的合成及新型糖苷化方法的研究[D].江西师范大学.2017
[10].黄居敏,苏明声,张亚梅,邵峰,杨明.白僵菌对酚类转化及僵蚕中4-O-甲基葡萄糖苷化产物的研究进展[J].中成药.2017
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