高水溶性、抗氧化活性和口服吸收率的橙皮素纳米制剂的制备（英文）

论文摘要

目的:橙皮素拥有抗氧化、抗炎和降脂等多种生理活性,但由于其水溶性差、代谢快,导致其口服生物利用度很低。因此,本研究制备了橙皮素-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）胶束和橙皮素-磷脂酰胆碱（PC）复合物,来提高橙皮素的水溶性、抗氧化活性和口服吸收率。创新点:本研究使用美国食品药品监督管理局（US FDA）批准的辅料制备了两种纳米制剂:橙皮素-TPGS胶束和橙皮素-PC复合物。不仅制备方法简单,而且能显著提高橙皮素的水溶性、抗氧化活性和口服吸收率。方法:本研究使用溶剂分散法制备纳米制剂。将橙皮素与分散剂溶于有机溶剂中,在40°C下搅拌30 min,然后旋转蒸发除去溶剂,用水复溶即得橙皮素-TPGS胶束和橙皮素-PC复合物。本研究使用差示扫描量热法表征纳米制剂的热效应;用动态光散射法测定纳米制剂的粒径;用噻唑蓝（MTT）法检测纳米制剂的细胞毒性;用细胞抗氧化活性测定法对比纳米制剂与橙皮素本身的抗氧化活性;使用灌胃法评估纳米制剂的口服吸收效果。结论:研究结果发现:以质量比1:12制备的橙皮素-TPGS胶束和橙皮素-PC复合物,其粒径分别为26.19和219.15 nm,没有明显的细胞毒性,同时能够将橙皮素的水溶性分别提高到21.5和20.7倍,抗氧化活性分别提高到4.2和3.9倍,口服生物利用分别提高到16.2和18.0倍。因此,这两种纳米制剂在药剂和保健品制造方面具有重要的应用价值。

论文目录

文章来源

类型: 期刊论文

作者: Su-fang GU,Li-ying WANG,Ying-jie TIAN,Zhu-xian ZHOU,Jian-bin TANG,Xiang-rui LIU,Hai-ping JIANG,You-qing SHEN

关键词: 橙皮素,维生素聚乙二醇琥珀酸酯,磷脂酰胆碱,抗氧化活性,口服吸收

来源: Journal of Zhejiang University-Science B（Biomedicine & Biotechnology） 2019年03期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅱ辑,工程科技Ⅰ辑,医药卫生科技

专业: 有机化工,药学

单位: Key Laboratory of Biomass Chemical Engineering of Ministry of Education and Center for Bionanoengineering, College of Chemical and Biological Engineering, Zhejiang University,Department of Medical Oncology, the First Affiliated Hospital, Zhejiang University School of Medicine

基金: Project supported by the National Natural Science Foundation of China(Nos.51773176,51522304,and U1501243),the Natural Science Foundation of Zhejiang Province(No.LY17H300002),China

分类号: R943

页码: 273-281

总页数: 9

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