薏苡素-2-羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉的制备和表征

薏苡素-2-羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉的制备和表征

论文摘要

目的:制备薏苡素-2-羟丙基-β-环糊精(coixol-2-HP-β-CD)包合物冻干粉,增强薏苡素水溶性。方法:以溶剂搅拌-冷冻干燥法制备coixol-2-HP-β-CD包合物;通过扫描电镜、红外光谱、差示扫描量热和X-射线衍射分析对包合物进行表征; HPLC测定包合物中薏苡素含量;透析袋扩散法进行体外释药考察。结果:制备的薏苡素-2-HP-β-CD包合物为水易溶性产品; HPLC测定包合物中薏苡素含量的回归方程为Y=108 096X-48 927(R2=0. 999 5),线性关系及专属性、精密度、稳定性和加样回收率良好,包合物产品得率82. 7%、包合物产品含薏苡素4. 83%、包合率为86. 38%;同样条件下,薏苡素-2-HP-β-CD包合物中薏苡素累积释药率比薏苡素单体的溶出提高2. 6倍。结论:2-HP-β-CD对薏苡素的包合使其水溶性倍增,口服溶出程度和溶出速率的增加必将提高其生物利用度,可为薏苡素-2-HP-β-CD包合物冻干粉制剂的药动学、药效学实验及临床应用提供参考。

论文目录

  • 材料
  •   1药品与试剂
  •   2仪器
  • 方法与结果
  •   1薏苡素-2-HP-β-CD包合物的制备
  •   2薏苡素-2-HP-β-CD包合物成型性表征[10]
  •     2.1场发射扫描电子显微镜 (scanning electron microscope, SEM) 观察
  •     2.2红外光谱特征比较
  •     2.3差示扫描量热 (differential scanning calorimeter, DSC) 分析
  •     2.4 X射线衍射 (X-ray diffraction, XRD) 图谱比较
  •   3高效液相色谱法测定制备的薏苡素-2-HP-β-CD包合物中薏苡素含量及HP-β-CD对薏苡素的包合率
  •     3.1紫外定量波长的确定
  •     3.2色谱条件
  •     3.3溶液配制
  •       3.3.1薏苡素标准品溶液的配制
  •       3.3.2供试品溶液的配制
  •       3.3.3阴性样品溶液的配制
  •     3.4方法学考察
  •       3.4.1专属性
  •       3.4.2标准曲线的绘制
  •       3.4.3精密度
  •       3.4.4稳定性
  •       3.4.5加样回收率
  •     3.5样品测定
  •   4薏苡素-2-HP-β-CD包合物与薏苡素体外释放比较[11]
  • 讨论
  •   1包合物制备工艺及2-HP-β-CD量的选择依据
  •     1.1 2-HP-β-CD包合物的制备方法和工艺条件
  •     1.2 2-HP-β-CD量的选择
  •     1.3无水乙醇作为薏苡素的溶剂
  •   2薏苡素-2-HP-β-CD包合物的冷冻干燥
  •   3薏苡素HP-β-CD包合物冻干粉临床应用的优势
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 沈新宇,徐蓉蓉,王星辰,黄罡,胡荣

    关键词: 薏苡素,羟丙基环糊精,冻干粉,包合物表征,体外释药

    来源: 中国新药杂志 2019年16期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,药学

    单位: 扬州大学医学院(转化医学研究院),江苏省中西医结合老年病防治重点实验室,扬州大学临床医学院,江苏省如皋市人民医院

    基金: 扬州大学大学生科技创新基金项目(x20160794,x20180737)

    分类号: R943

    页码: 2040-2048

    总页数: 9

    文件大小: 393K

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