论文摘要
基于查尔酮缩氨基胍衍生物的结构修饰,设计合成了一系列含联苯片段的缩氨基胍衍生物.目标化合物的结构通过1HNMR、13CNMR和HRMS进行了确证,并评价了其抗菌活性.结果显示目标化合物对所选菌种显示出了较好的抑制活性,最低抑菌浓度值（MIC）大都在0.5～8μg/mL.其中, 2-（（4’-溴[1,1’-二苯]-4-基）亚甲基）肼-1-甲脒（3j）的抗菌活性最好,对所选菌株包括耐药菌均显示出强的抑菌活性,其中对金葡菌CMCC（B） 26003、粪肠球菌CMCC 29212和多药耐药金葡菌ATCC 33591尤为敏感,最低抑菌浓度值达到0.5μg/mL.此外,化合物3j表现低的细胞毒性,对正常人体细胞HEK293T的IC50值为60.90μmol/L.该结果表明化合物3j具有较好的选择性,在抗菌药物研究领域具有研究价值.
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 余海红,周胜超,郭婷婷,梁焯,陈华斌,代卫凯,宋明霞
关键词: 缩氨基胍,联苯,抗菌活性
来源: 有机化学 2019年05期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 井冈山大学医学部基础医学与药学学院
基金: Project supported by the National Natural Science Foundation of China(No.81560561),the Doctoral Foundation of Jinggangshan University(No.JZB1317)~~
分类号: TQ463
页码: 1497-1502
总页数: 6
文件大小: 964K
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