氟代乙基酪氨酸论文_刘亭廷,于倩,梁志刚,陈树安,彭程

导读:本文包含了氟代乙基酪氨酸论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:酪氨酸,乙基,小鼠,肿瘤,核素,化学合成,剂量。

氟代乙基酪氨酸论文文献综述

刘亭廷,于倩,梁志刚,陈树安,彭程[1](2018)在《直接亲核氟化法自动合成O-(2-[~(18)F]氟代乙基)-L-酪氨酸及其质量控制》一文中研究指出采用国产氟多功能合成模块,以O-(2-甲苯磺酰氧基乙基)-N-叁苯甲基-L-酪氨酸叔丁基酯(TET)为前体,建立了直接亲核氟化及高压液相色谱(HPLC)分离纯化方法自动合成O-(2-18 F-氟代乙基)-L-酪氨酸(18F-FET)注射液,并对产品进行质量控制。该自动化合成法简化了工艺流程,缩短了总合成时间。产品放射化学产率(40±5)%(未衰减校正,n=20),比活度大于3.7×1010 Bq/mmol,总合成时间小于45min。18F-FET产品质量控制指标均符合放射性药物质量要求。(本文来源于《化学世界》期刊2018年06期)

唐刚华,唐小兰,王明芳,李葆元,梁明泉[2](2009)在《一锅法自动化合成3’-脱氧-3’-~(18)F-氟代胸苷和O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸》一文中研究指出采用"一锅法"和TRACERlab FXF-N自动化合成装置,以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4,4’-二甲氧基叁苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基)-β-D-苏型阿呋喃糖基]胸腺嘧啶为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、盐酸水解两步反应及HPLC分离纯化制备18F-FLT注射液。以乙二醇二对甲苯磺酸酯为起始原料,在同一反应瓶中经亲核氟化和烷基化两步反应及HPLC分离纯化得18F-FET注射液。18F-FLT和18F-FET总合成时间分别约为60min和50min,未校正的放化产率均大于20%,放化纯度均大于95%。18F-FLT和18F-FET注射液质量控制指标符合放射性药物质量要求。(本文来源于《核技术》期刊2009年02期)

王明伟,尹端沚,李世强,程登峰,李谷才[3](2006)在《O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的新合成路线及其生物学评价》一文中研究指出目的研究 O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸(~(18)F-FET)新的一步直接亲核放射氟化法合成路线及其生物学评价。方法以 N-叔丁氧羰基-(O-(2-对甲苯磺酰乙氧基))-L-酪氨酸甲酯[N-BOC-(O-TsE)-L-Tyr-OMe]为标记前体,采用直接亲核放射氟化法合成 ~(18)F-FET,并用体内外稳定性和药代动力学实验评价其生物学性能。结果 ~(18)F-FET 的合成时间约为50 min,放化产率为40%(未经衰减校正),放化纯>97%。体内外稳定性好,在 PBS 中放置3个半衰期后,放化纯没有变化;注射 ~(18)F-FET后1 h 内小鼠血样示踪没有发现代谢产物。~(18)F-FET 在动物体内的时间-血药浓度曲线符合二室模型,分布相较短,消除相很长,适合显像。结论用该合成路线标记前体易得,合成时间短,放化产率高,产物具有良好的体内行为。(本文来源于《中华核医学杂志》期刊2006年04期)

Pauleit,D.,Floeth,F.,Hamacher,K.,郭俊[4](2005)在《O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸PET结合MRI可提高脑胶质瘤的诊断效能》一文中研究指出MRI is commonly used to determine the location and extent of cerebral gliomas. We investigated whether the diagnostic accuracy of MRI could be improved by the additional use of PET with the amino acid O-(2-[18F]fluoroethyl)-L-tyrosine (FET). In a prospective study, PET with FET and MRI was performed in 31 patients with suspected cerebral gliomas. PET and MRIs were co-registered and 52 neuron avigated tissue biopsies were taken from lesions with both abnormal MRI signal a nd increased FET uptake (match), as well as from areas with abnormal MR signal b ut normal FET uptake or vice versa (mismatch).Biopsy sites were labelled by intr acerebral titanium pellets. The diagnostic performance for the identification of cellular tumour tissue was analysed for either MRI alone or MRI combined with F ET PET using alternative free response receiver operating characteristic curves (ROCs). Histologically,26 biopsy samples corresponded to cellular glioma tissue and 26 to peritumoral brain tissue. The diagnostic performance,as determined by the area under the ROC curve (Az), was Az=0.80 for MRI alone and Az=0.98 for the combined MRI and FET PET approach (P < 0.001). MRI yielded a sensitivity of 96 %for the detection of tumour tissue but a specificity of only 53%, and combine d use of MRI and FET PET yielded a sensitivity of 93%and a specificity of 94%. Combined use of MRI and FET PET in patients with cerebral gliomas significantly improves the identification of cellular glioma tissue and allows definite histo logical tumour diagnosis. Thus, our findings may have considerable impact on tar get selection for diagnostic biopsies as well as therapy planning.(本文来源于《世界核心医学期刊文摘(神经病学分册)》期刊2005年08期)

唐刚华,唐小兰,王明芳,罗磊,甘满权[5](2004)在《人体内O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸辐射吸收剂量的估算》一文中研究指出为评估人体内O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)吸收剂量,选择小鼠作为模型。由小鼠尾静脉注射FET后,在10、30、60、120和180min时处死动物,测定小鼠体内各脏器放射性分布,换算至标准人体内分布数据,按标准医学内照射吸收剂量(MIRD)计算法,估算人体内FET辐射吸收剂量。结果表明:人体骨内照射吸收剂量最高,其值为4.78pGy/Bq,脑和全身内照射吸收剂量最低,约为1.6pGy/Bq,其它脏器内照射吸收剂量为1.6~3.5pGy/Bq,有效剂量为9.0pSv/Bq。按一次静脉注射FET注射液370MBq估算,有效剂量为3.3mSv,其值处在常规核医学研究中可接受的有效剂量范围之内。(本文来源于《同位素》期刊2004年02期)

唐刚华,王明芳,唐小兰,罗磊,甘满全[6](2003)在《O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的全自动合成》一文中研究指出采用PETtrace回旋加速器 FDG全自动合成系统,通过18O(p,n)18F核反应生产18F-,然后与乙二醇二对甲苯磺酸酯发生亲核氟化取代反应,生成2 18F 氟代乙醇对甲苯磺酸酯,后者与L 酪氨酸二钠反应生成O (2 18F 氟代乙基) L 酪氨酸(18F FET)。总合成时间为52min,未校正放化产率约为4%,放化纯度大于95%。(本文来源于《核化学与放射化学》期刊2003年01期)

党永红,王世真,程欣,周前[7](2002)在《O-(2-[~(18)F]氟代乙基)-L-酪氨酸的合成及临床实验》一文中研究指出目的氨基酸类显像剂O-(2-犤18F犦氟代乙基)-L-酪氨酸(18F-FET)用于脑肿瘤显像的诊断价值。方法通过两步反应合成18F-FET并配成注射液,进行小鼠异常毒性实验、细菌和细菌内毒素检查实验,并对脑瘤患者进行与2-犤18F犦氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)的对比显像。结果18F-FET注射液放化纯度大于95%,室温下放置6h稳定;注射液细菌及细菌内毒素符合中国药典标准;正常脑组织中18F-FET摄取明显低于肿瘤组织,肿瘤组织摄取高于18F-FDG,且显像清晰。结论18F-FET制备简便,体外稳定,毒性小,用于人体非常安全;非肿瘤组织摄取低,获得的图像清晰且优于18F-FDG,是一个较好的脑肿瘤显像剂。(本文来源于《中国医学科学院学报》期刊2002年04期)

朴日阳,崔瑞雪,杜宜奎,朱朝晖,王世真[8](2000)在《O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的合成及初步动物实验》一文中研究指出目的 研制18F标记的氨基酸类肿瘤显像剂o (2 18F 氟代乙基 ) L 酪氨酸 (18F FET)。方法 亲核氟代法制备 2 18F 氟代乙醇对甲苯磺酸酯 ,再与酪氨酸二钠反应得18F FET。进行了小鼠体内分布实验和小鼠肿瘤显像。结果 18F FET放化收率 4 4% ,放化纯度 >99%。注射后 6 0min小鼠肿瘤显像清晰。结论 18F FET标记简便 ,小鼠肿瘤显像清晰。(本文来源于《中华核医学杂志》期刊2000年06期)

氟代乙基酪氨酸论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

采用"一锅法"和TRACERlab FXF-N自动化合成装置,以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4,4’-二甲氧基叁苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基)-β-D-苏型阿呋喃糖基]胸腺嘧啶为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、盐酸水解两步反应及HPLC分离纯化制备18F-FLT注射液。以乙二醇二对甲苯磺酸酯为起始原料,在同一反应瓶中经亲核氟化和烷基化两步反应及HPLC分离纯化得18F-FET注射液。18F-FLT和18F-FET总合成时间分别约为60min和50min,未校正的放化产率均大于20%,放化纯度均大于95%。18F-FLT和18F-FET注射液质量控制指标符合放射性药物质量要求。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

氟代乙基酪氨酸论文参考文献

[1].刘亭廷,于倩,梁志刚,陈树安,彭程.直接亲核氟化法自动合成O-(2-[~(18)F]氟代乙基)-L-酪氨酸及其质量控制[J].化学世界.2018

[2].唐刚华,唐小兰,王明芳,李葆元,梁明泉.一锅法自动化合成3’-脱氧-3’-~(18)F-氟代胸苷和O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸[J].核技术.2009

[3].王明伟,尹端沚,李世强,程登峰,李谷才.O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的新合成路线及其生物学评价[J].中华核医学杂志.2006

[4].Pauleit,D.,Floeth,F.,Hamacher,K.,郭俊.O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸PET结合MRI可提高脑胶质瘤的诊断效能[J].世界核心医学期刊文摘(神经病学分册).2005

[5].唐刚华,唐小兰,王明芳,罗磊,甘满权.人体内O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸辐射吸收剂量的估算[J].同位素.2004

[6].唐刚华,王明芳,唐小兰,罗磊,甘满全.O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的全自动合成[J].核化学与放射化学.2003

[7].党永红,王世真,程欣,周前.O-(2-[~(18)F]氟代乙基)-L-酪氨酸的合成及临床实验[J].中国医学科学院学报.2002

[8].朴日阳,崔瑞雪,杜宜奎,朱朝晖,王世真.O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的合成及初步动物实验[J].中华核医学杂志.2000

论文知识图

18F-FET注射液和标准品19FET的HPLC图...218F-FET的Radio-HPLC...319F-FET的Radio-HPLC...

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