基于Strecker反应的含氰基多取代吡唑的合成及生物活性研究

论文摘要

为探索多取代吡唑胺的Strecker反应及含氰基吡唑化合物的生物活性,首次实现了ZnI2催化下多取代吡唑胺、三甲基硅腈（TMSCN）和醛的Strecker反应,初步探索了反应条件及醛底物的范围.共获得20个全新含氰基多取代吡唑目标物,最高收率为93.5%,并通过核磁共振氢谱（1H NMR）、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱（HRMS）确证了其结构.活性测试表明, 10×10-3g/L浓度下,13个化合物对蚊幼虫活性为100%,5×10-3g/L浓度下4个化合物活性高于40%;在500×10-3g/L浓度下10个化合物对黏虫体现一定活性.在500×10-3 g/L浓度下5个化合物对烟草花叶病毒具有一定钝化活性,最高活性为31.8%, 4个化合物则具有保护活性,最高活性为28.3%.在50×10-3 mg/mL浓度下, 3个化合物对瓜果腐霉菌、芦笋茎枯菌、辣椒疫霉菌、水稻纹枯菌等显示一定抑制活性,其中4-[（1-氰基十二烷基）氨基]-5-乙基-N-甲基-1H-吡唑-3-甲酰胺（3t）对辣椒疫霉活性达62.3%.这表明氨基邻位具有大位阻基团的吡唑胺底物能顺利发生Strecker反应,含氰基吡唑类目标物显示多样的生物活性,具有一定的研究价值.

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 苏诗淼,朱墨,张大强,袁德凯

关键词: 多取代吡唑胺,反应,含氰基多取代吡唑,杀虫活性,抗烟草花叶病毒活性,杀菌活性

来源: 有机化学 2019年07期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 化学

单位: 中国农业大学理学院应用化学系,首都师范大学化学系

基金: 国家自然科学基金(No.20902107)资助项目~~

分类号: O621.3

页码: 2026-2034

总页数: 9

文件大小: 1012K

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标签：多取代吡唑胺论文;  反应论文;  含氰基多取代吡唑论文;  杀虫活性论文;  抗烟草花叶病毒活性论文;  杀菌活性论文;