导读:本文包含了吡唑类衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:吡唑,活性,衍生物,杂环化合物,杀虫,酰胺,斑蝥。
吡唑类衍生物论文文献综述
胡春生,秦红霞,丁勇,唐艳,杨东林[1]（2019）在《一种吲唑类衍生物DY386抑制人前列腺癌细胞增殖及其机制的初步研究》一文中研究指出目的探索DY386对多种肿瘤细胞的抗肿瘤活性,探讨其抑制前列腺癌DU145细胞增殖的分子机制。方法采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐[(3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2-H-tetrazolium bromide,MTT)]法测定DY386对多种肿瘤细胞抑制作用;克隆形成、BrdU标记实验检测DY386抑制DU145细胞增殖的作用;流式细胞术检测DY386对DU145细胞周期的影响;Western blot检测周期相关蛋白表达。结果 DY386对多种肿瘤细胞具有抗肿瘤活性,其中对前列腺癌DU145细胞抑制活性最高,半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))值为11. 86μmol·L~(-1)。DY386化合物通过抑制Cyclin E1、Cyclin B1蛋白表达,上调周期抑制蛋白p27表达,将前列腺癌DU145的细胞周期阻滞在S期,从而抑制肿瘤细胞增殖。结论 DY386具有一定的抗前列腺癌活性,其机制可能是通过阻滞细胞周期抑制细胞增殖。(本文来源于《中国药理学通报》期刊2019年12期）
范思琪,梁经泰,方方[2]（2019）在《新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性》一文中研究指出以N-异丙基-9H-咔唑为起始原料,经取代、氧化、环合、酰化4步反应合成了7个新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类化合物(1a～1g),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR, MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法测定了1a～1g对5种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果表明:1a～1g对人正常VEC细胞的抑制活性弱于5-FU。1d和1e对人白血病细胞(K562)和人结肠癌细胞(HCT-8),1e对人肺癌细胞(A549细胞),以及1g对人结肠癌细胞(HCT-8)的抑制活性(IC_(50)≤9.28μmol·L~(-1))均与5-FU相当。(本文来源于《合成化学》期刊2019年10期）
高卫,李晓天,任达,赵国存,陈来[3]（2019）在《嘧啶吡唑胺类衍生物的合成及除草活性评价》一文中研究指出为设计筛选出具有高除草活性化合物,本研究以前期发现的高除草活性化合物4u为先导,设计合成8个结构新颖的嘧啶吡唑胺类衍生物,即3-(噻吩-2-基)-1-嘧啶-1H-吡唑-5-胺衍生物。所有结构均经过氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。利用小杯法对上述化合物进行除草活性测定,分别以4u和莠去津作阳性对照。结果显示,在200 mg/L浓度下,化合物5a、5d、5f、5g和5h表现出较好的除草活性;其中,化合物5g和5d对油菜根长的抑制率分别为82%和77%,显着优于对照药4u (60%);化合物5d对反枝苋根长的抑制率为64%,显着高于对照药剂莠去津(32%);同时,5d对反枝苋茎长的抑制率为64%,优于对照药4u (59%)。由此可知,5d表现出较好的除草活性。(本文来源于《河北农业大学学报》期刊2019年05期）
安亚琼,刘振东,刘会影,吴政,侯园园[4]（2019）在《1,3-双苯基-β-二酮衍生物合成吡唑类衍生物》一文中研究指出以人工合成的1,3-双苯基-β-二酮与水合肼进行亲核加成反应,生成吡唑类化合物。实验中发现酸性溶剂下,无法得到吡唑类目标产物,而在碱性催化条件下生成吡唑类衍生物。核磁和质谱表征确认酸性溶剂下产物为2-(4′-二甲氨基苯基)-黄酮,碱性催化条件下为3-(2-羟基苯基)-5-(4-二甲氨基苯基)-1H-吡唑,为目标产物。讨论分析了酸性和碱性条件对反应的影响并探讨了其反应机理,结论为在酸性条件下发生了亲电取代反应,碱性条件下为亲核加成。两种化合物的紫外吸收光谱和荧光光谱会受溶剂极性的影响而发生改变。(本文来源于《北京服装学院学报(自然科学版)》期刊2019年02期）
简世润[5]（2019）在《2,5-二取代-1,3,4-恶二唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出在杂环化合物中,1,3,4-恶二唑已成为新药开发的重要结构基序。含有1,3,4-恶二唑核的化合物具有广泛的生物活性谱,包括抗菌、抗真菌、抗结核、镇痛、抗炎、抗病毒、抗癌、抗高血压、抗惊厥、抗糖尿病、杀虫和植物生长调节作用等。1,3,4-恶二唑类衍生物具有独特的结构和巨大的生物潜力。本文主要针对1,3,4-恶二唑结构分子进行拓展改造,合成2,5-二苯基-1,3,4-恶二唑类衍生物,希望能获得具有更好生物活性且毒副作用小的新化合物。本文以取代苯硼酸、对溴苯甲酸、对甲基苯甲酰肼、对溴苯甲酰肼、取代苯甲酸为起始原料,经Suzuki偶联反应、合环反应、还原反应等一系列反应,合成了10个文献未报道的含1,3,4-恶二唑环的衍生物,所有化合物结构均经~1H NMR、~(13)C NMR和高分辨质谱表征。本文采用MTT比色法分析2,5-二取代-1,3,4-恶二唑类衍生物对人源性肺癌细胞株(A549)、人肝母细胞瘤(HepG2)、实验用增殖表皮癌细胞(HeLa)和人乳腺癌细胞株(MCF-7)四种癌细胞的生长抑制活性,测试结果表明:目标化合物对4种癌细胞均有不同程度的抑制活性,不过也有部分化合物对4种癌细胞有负的抑制作用,即对癌细胞有促进增殖的作用。(本文来源于《宜春学院》期刊2019-06-01）
安合军[6]（2019）在《2,5-二取代恶唑类和茚酮类衍生物的合成方法研究》一文中研究指出恶唑类和茚酮类化合物在自然界中占据着重要地位,被广泛应用于天然产物、医药、生物、材料科学等领域。在许多天然产物和药物分子的核心结构中都存在有恶唑或茚酮结构片段,并且许多恶唑类和茚酮类衍生物在对一些疾病的疗效如抗癌、抗糖尿病、杀菌、抗炎方面具有优异的效果,以及在农业上也被用来做各种杀虫剂。此外,它们还是合成一些天然产物如类固醇和赤霉素的多功能中间体。恶唑类和茚酮类化合物因其独特的生物药理活性一直以来备受化学工作者们关注,因此研究该类化合物新颖有效的合成方法有着重要意义。本文第一章主要叙述了恶唑衍生物和茚酮衍生物在医药、材料、农药能方面的具体应用,同时也对这些年来文献报道的关于这两类化合物的合成方法进行了归纳总结。均相金催化在有机合成领域中应用愈来愈广泛,然而将金催化与自由基反应结合起来的报道却少之又少。仅有的几例关于金催化结合自由基反应催化N-炔丙基酰胺的报道或其他类型的金催化N-炔丙基酰胺的反应都基本集中在端位炔烃研究上,至于内炔类型的N-炔丙基酰胺在金催化与自由基反应结合条件下合成恶唑类化合物的方法却一直未能实现。本文第二章的研究内容主要介绍了我们发展的一种新的金催化-自由基反应体系,成功实现了对内炔型的N-炔丙基酰胺的催化氧化,反应生成5-酰基恶唑类化合物。该方法具有条件温和,官能团兼容性好并可以放大到克级规模等优点。另外,本文在第叁章还详细介绍了另外一种在金催化-自由基体系下,实现催化氧化邻位苯乙炔取代的N-炔丙基酰胺类底物,一步生成恶唑环和茚酮结构的新策略,得到一系列新的3-恶唑基茚酮类衍生物。该类产物具有很大的潜在应用研究价值。(本文来源于《华侨大学》期刊2019-05-31）
周耀[7]（2019）在《3-氨基吲唑类衍生物的新反应研究》一文中研究指出3-氨基吲唑类化合物是一类具有生理活性的重要含氮杂环化合物,可以用来构建具有生物活性的嘧啶并吲唑类化合物。近年来,国内外已经发展了多种方法利用3-氨基吲唑类化合物作为合成子来构建具有合成价值的稠环化合物。然而,除了最常见的与羰基化合物发生缩合反应之外,关于3-氨基吲唑类化合物的其他反应活性至今尚未被报道。本论文主要对3-氨基吲唑未报道的氧化重排、N-N键活化及C-N键活化等反应活性展开研究。本论文主要包括以下七个方面的内容:一、对近年来国内外关于3-氨基吲唑化合物的研究进展进行综述。从3-氨基吲唑类化合物的性质、目前已发展的合成方法以及在有机合成中应用叁个方面展开论述。二、3-氨基吲唑类化合物化学选择性缩合的反应研究。目前报道的3-氨基吲唑与羰基类化合物的缩合反应,绝大多数都是一级氨基优先对羰基化合物进行亲核进攻。我们利用具有环张力的3-乙氧基环丁酮作为环化试剂,在叁氟化硼乙醚作用下,实现了3-氨基吲唑杂环的氮原子进攻环丁酮羰基部分的选择缩合,得到了一系列不同取代的嘧啶并吲唑类化合物。叁、3-氨基吲唑类化合物氧化重排的反应研究。在氧化的条件下,利用水作为共溶剂,首次实现了3-氨基吲唑类化合物的扩环反应,在室温下合成了一系列不同取代的苯并叁嗪酮类化合物。该方法避免使用强酸,无需过渡金属催化剂,无需惰性气体保护,操作简单,条件温和。此外,该方法放大后也不影响反应的效果。苯并叁嗪酮类化合物具有显着的生理活性如抗癌、抗菌、抗关节炎、抗结核等活性,该反应为制备苯并叁嗪酮类化合物提供了一种新的思路。四、3-氨基吲唑类化合物N-N键活化的反应研究。基于氧化N-N键活化的策略,我们利用NBS作为溴源,硝酸铈铵为氧化剂,醇类化合物既作为亲核试剂又作为反应溶剂,首次实现了3-氨基吲唑类化合物N-N键断裂,得到了一系列不同取代的2-氨基苯甲酸酯类化合物。此外,通过调控溴源和氧化剂,我们还可以选择性地得到单溴代和双溴代的2-氨基苯甲酸酯类化合物。五、3-氨基吲唑类化合物脱氮气开环的反应研究。该反应对多种杂环化合物如吲哚、吡咯、呋喃、噻吩、吡啶并咪唑等都展现出良好的兼容性,通过C-H键芳基化得到了一系列不同取代的含有苯甲腈结构的杂环类化合物。此外,该反应体系还可应用于实现烯基偕二硫化合物的C-H键芳基化反应,芳香、杂环和脂肪的硫醇也可顺利地和3-氨基吲唑在该反应体系下发生偶联反应。机理研究表明,该3-氨基吲唑的脱氮气开环反应是一个自由基参与的过程。六、3-氨基吲唑类化合物脱氮气环化的反应研究。1-氨基异喹啉和3-氨基苯并噻吩类化合物广泛存在药物活性分子中。该反应利用Cu/TBHP的氧化体系在碱性条件下实现了3-氨基吲唑与烯胺或巯基乙酸酯类化合物的脱氮气的环化反应,得到了一系列不同取代的1-氨基异喹啉和3-氨基苯并噻吩类化合物。该反应无需惰性气体保护,操作简单,官能团兼容性好。七、3-氨基吲唑类化合物分子内自由基环化的反应研究。我们设计在3-氨基吲唑分子内引入芳环或烯烃作为自由基受体,实现了3-氨基吲唑类化合物分子内的自由基环化反应,得到了一系列叁亚苯和9-苄亚甲基芴类化合物。通过理论计算对该自由基环化反应提出了可行的反应机理。叁亚苯类化合物在材料、光电等领域有着十分广泛的应用,该反应为制备含氰基的叁亚苯和9-苄亚甲基芴类化合物提供了一种高效简洁的合成路线。(本文来源于《华侨大学》期刊2019-05-27）
曹丽华,沈庆坤,全哲山[8]（2019）在《芦荟大黄素唑类衍生物的合成及抗肿瘤作用研究》一文中研究指出以天然产物芦荟大黄素为先导化合物,设计、合成了6个未见报道的芦荟大黄素唑类衍生物,结构经核磁共振氢谱、碳谱和质谱确证。以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为阳性对照药,采用MTT比色法进行化合物抑制人体结肠癌细胞HCT116的体外活性测试。结果表明,大部分目标化合物对结肠癌细胞的抑制活性强于先导化合物芦荟大黄素,其中3-(((1H-1,2,4-叁唑-3-基)巯基)甲基)-1,8-二羟基蒽-9,10-二酮、3-(((5-氨基-4H-1,2,4-叁唑-3-基)巯基)甲基)-1,8-二羟基蒽-9,10-二酮对HCT116细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为15. 18、14. 15μmol/L,明显强于阳性对照药5-Fu(IC_(50)为24. 80μmol/L)。(本文来源于《化学试剂》期刊2019年10期）
许婷[9]（2019）在《吡唑基梣酮类衍生物的合成及其生物活性研究》一文中研究指出梣酮,存在于多种植物中,主要可从植物白鲜皮的根皮中分离得到,具有广泛的生物活性。本文采用活性亚结构拼接策略对梣酮进行结构修饰,分别在梣酮呋喃环C-2′/5′位和A环的C-4/10位引入吡唑环,设计合成了两系列新的梣酮类衍生物,通过核磁共振、红外光谱、旋光、高分辨质谱、熔点确定目标化合物结构,并对目标化合物进行了相关生物活性的测定。研究结果如下:1、以梣酮为先导化合物合成了22个2′/5′-吡唑基梣酮类衍生物,并通过X-单晶衍射确定了化合物7g、8k的空间构型。采用小叶碟添加法测定了化合物在1mg/mL的药物浓度下对叁龄前期粘虫(Mythimna separate Walker)的生长发育抑制活性,同时通过浸叶法,测定了目标化合物在250μg/ml的药物浓度下对二龄小菜蛾(Plutella xyllostella Linnaeus)幼虫的杀虫活性,另外还采用CCK-8法测定了化合物7g和8h其对正常大鼠肾上腺上皮细胞的毒性。活性结果表明化合物7g-i、8g-8j对叁龄粘虫最终致死率均大于69%,显着高于阳性对照药物川楝素,其中化合物8h最终致死率高达到82.8%;化合物7g、8g、8h对小菜蛾具有良好的杀虫活性,其中化合物8g活性显着强于川楝素,其LC_(50)值为0.31mol/ml,同时化合物7g和8h表现出对正常细胞的低毒性。通过构效关系分析表明,在梣酮C-2′/5′位引入多卤代苯基吡唑基团较单卤代苯基吡唑基团和给电子取代的苯基吡唑基团有较好的杀虫活性。2、对梣酮A环进行结构修饰得到20个吡唑并梣酮类衍生物,通过X-单晶衍射进一步确证了化合物11g和11h的空间构型。采用小叶碟添加法测定了目标化合物在1 mg/mL的药物浓度下对叁龄前期粘虫的生长发育抑制活性;通过微量肉汤稀释法,测定了目标化合物对六种常见革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性,由活性结果分析,我们发现仅有化合物11g对枯草芽孢杆菌有抑制活性,MIC值为4μg/mL。然而,经过结构修饰大部分目标化合物杀虫活性有明显的提高,其中目标化合物11n、11o、和11t最终致死率均高于60%,表现出比先导化合物梣酮和阳性药物川楝素更强的杀虫活性。另外,在梣酮A环的C-4和C-5位引入多卤代苯基吡唑环比引入单卤代苯基吡唑环的杀虫活性更强,尤其是在梣酮A环C-4和C-5位引入2,4-二卤代苯基吡唑环。(本文来源于《郑州大学》期刊2019-05-01）
田朝瑜[10]（2019）在《新型含吡唑类衍生物、去甲斑蝥素类似的合成及生物活性》一文中研究指出丙烯腈类化合物和吡唑酰胺类化合物具有优异的杀螨、杀虫和杀菌活性,在农药和医药方面具有广泛的应用。由于吡啶基和吡唑羧酸类衍生物在农药中间体中的独特优势,已经成为新农药创制的焦点之一。为了开发具有高活性的化合物,以3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-羧酸为先导化合物,利用类同合成和活性亚结构拼接法,设计合成出3种1-芳基吡唑-5羧酸和1种1-乙基吡唑-5-羧酸。以腈吡螨酯为先导化合物,合成了8个含吡唑丙烯腈类化合物;以唑虫酰胺、吡螨胺和氯虫苯甲酰胺为母体,合成了10个1-芳基吡唑-5-酰胺类化合物。另外,又合成了5个氟虫腈酰胺衍生物,并且研究了化合物Ⅳ-2d的最佳合成工艺。以斑蝥素为母体,合成了9个去甲去氢斑蝥素衍生物。本文合成了4种类型,共计32个目标化合物,并且通过~1H NMR、HRMS和GC-MS等手段确定了目标化合物结构。根据室内生物活性测试标准测定了相关化合物的杀螨、杀虫和杀菌活性。其中,8个丙烯腈类化合物、6个1-芳基吡唑-5-酰胺类化合物和1个斑蝥素类似物表现出了较好的杀螨活性。6个1-芳基吡唑-5-酰胺类化合物和5个氟虫腈衍生物对小菜蛾也表现出了一定的活性。在浓度为0.1 mg/L时,化合物Ⅲ5-2c对小菜蛾的致死率达到87.9%。去甲斑蝥素类衍生物虽然具有一定的杀菌活性,但效果并不突出。其中化合物3-9兼具杀螨和杀虫活性,而且其结构新颖,因此具有继续开发的价值。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2019-04-10）
吡唑类衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
以N-异丙基-9H-咔唑为起始原料,经取代、氧化、环合、酰化4步反应合成了7个新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类化合物(1a～1g),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR, MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法测定了1a～1g对5种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果表明:1a～1g对人正常VEC细胞的抑制活性弱于5-FU。1d和1e对人白血病细胞(K562)和人结肠癌细胞(HCT-8),1e对人肺癌细胞(A549细胞),以及1g对人结肠癌细胞(HCT-8)的抑制活性(IC_(50)≤9.28μmol·L~(-1))均与5-FU相当。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
吡唑类衍生物论文参考文献
[1].胡春生,秦红霞,丁勇,唐艳,杨东林.一种吲唑类衍生物DY386抑制人前列腺癌细胞增殖及其机制的初步研究[J].中国药理学通报.2019
[2].范思琪,梁经泰,方方.新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].合成化学.2019
[3].高卫,李晓天,任达,赵国存,陈来.嘧啶吡唑胺类衍生物的合成及除草活性评价[J].河北农业大学学报.2019
[4].安亚琼,刘振东,刘会影,吴政,侯园园.1,3-双苯基-β-二酮衍生物合成吡唑类衍生物[J].北京服装学院学报(自然科学版).2019
[5].简世润.2,5-二取代-1,3,4-恶二唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[D].宜春学院.2019
[6].安合军.2,5-二取代恶唑类和茚酮类衍生物的合成方法研究[D].华侨大学.2019
[7].周耀.3-氨基吲唑类衍生物的新反应研究[D].华侨大学.2019
[8].曹丽华,沈庆坤,全哲山.芦荟大黄素唑类衍生物的合成及抗肿瘤作用研究[J].化学试剂.2019
[9].许婷.吡唑基梣酮类衍生物的合成及其生物活性研究[D].郑州大学.2019
[10].田朝瑜.新型含吡唑类衍生物、去甲斑蝥素类似的合成及生物活性[D].青岛科技大学.2019
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