导读:本文包含了井冈羟胺论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:井冈,霉素,氢键,海藻,生物,活性,糖苷酶。
井冈羟胺论文文献综述
罗星荣[1](2014)在《糖基转移酶工程菌催化井冈羟胺A糖基化的条件优化及其酶学性质研究》一文中研究指出井冈霉素发酵生产过程中,前体井冈羟胺A会大量积累,极大的影响了产品质量。为了提高产品质量,实验室已成功构建了糖基转移酶工程菌并初步应用于生物转化井冈羟胺A糖基化生成井冈霉素A,但转化效率并不高。为了解决上述问题,本研究将利用镍柱层析分离该糖基转移酶并研究其酶学性质;基于酶学性质的研究结果进一步对全细胞催化井冈羟胺A糖基化的外部条件进行优化;另一方面通过基因工程手段强化糖基供体UDPG合成代谢,以增加催化过程中UDPG的供应,从而解决催化过程中出现的辅助底物不足等问题。实验发现镍柱层析能快速有效的分离该酶,该酶在30℃时酶活最高但酶的温度稳定性不好。相反,酶的pH稳定性较高,酶最适pH在8~9之间。K+、Ca2+、Mg2+、Mn2+、Co2+对酶反应有较强的促进作用。通过对酶反应动力学的研究发现,该酶对底物井冈羟胺A的亲和性较强,UDPG相对较弱,同时多组实验结果及酶结构特征表明该酶催化机制符合双取代机制模型。通过实验得出全细胞催化井冈羟胺A糖基化最适条件为以50 mM pH 6.0磷酸氢二钠-磷酸二氢钠缓冲液作为催化溶剂,用于催化的细胞以100 mM乳糖诱导为佳,催化体系中菌体浓度应该控制在0.04~0.08 g/mL之间,井冈霉素A的摩尔收率能达到95%以上,浓度最高达到1386μg/mL。向催化体系中加入10mMMg2+、Mn2+、0.1%Tween-80能加速催化过程,缩短催化时间。在催化过程中发现,影响催化效率的另一个因素可能是胞内糖基供体UDPG合成量,于是拟通过基因工程手段加强UDPG的合成代谢。从JM109基因组中克隆出UDPG合成代谢关键酶(UDP-葡萄糖焦磷酸化酶)基因,并通过串联的方式成功构建了糖基转移酶、UDP-葡萄糖焦磷酸化酶共表达工程菌,命名为pET28-valG-galU BL21(DE3)。该工程菌胞内UDPG的合成量比出发菌株pET28-valG BL21(DE3)提高1.36倍,一定程度上解决了催化过程中出现的UDPG供应不足问题。本研究为解决抗生素生产过程中前体积累问题提供了新的思路。另一方面也为进一步开发糖基转移酶在抗生素等活性分子糖基化修饰的应用提供了理论基础。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2014-04-01)
李忠,乐峰松,殷红福[2](2013)在《井冈羟胺抑菌活性初测》一文中研究指出以立枯丝核菌等植物病原菌为靶标,通过含毒介质法测定了井冈羟胺的抑菌活性。试验结果表明:井冈羟胺对水稻纹枯病和白术白绢病病原菌表现出较强的抑菌效果,对其它病原菌的抑制效果较弱。井冈羟胺对水稻纹枯病和白术白绢病病原菌EC50分别为37.15、85.64μg/mL,研究结果表明,井冈羟胺具有开发为高效生物杀菌剂的潜力。(本文来源于《农药科学与管理》期刊2013年01期)
陈亚非,刘兵玉,赵柳英,钟世华[3](2012)在《井冈羟胺A修饰的大孔交联树脂的合成及其对水杨酸的吸附性能研究》一文中研究指出将大孔交联氯甲基聚苯乙烯(CMPS)与井冈羟胺A发生胺化反应,合成了井冈羟胺A修饰的大孔交联树脂(VACMPS);通过对树脂残余氯含量,BET比表面积及红外光谱的测定,对获得的树脂进行了结构分析,并研究了该树脂在不同温度下对水杨酸的吸附等温线,利用热力学函数关系计算出了吸附焓、自由能和熵.动态吸附与脱附实验表明湿态VACMPS树脂对水杨酸的饱和吸附容量达73.59 g.L-1,树脂可以通过4%NaOH溶液重生.推测井冈羟胺A修饰的大孔交联树脂(VACMPS)对水中水杨酸的吸附作用是氢键作用,π-π共轭,静电作用及疏水作用共同参与的吸附过程.(本文来源于《湖南师范大学自然科学学报》期刊2012年04期)
刘兵玉[4](2012)在《新型氯球支载井冈羟胺AAPN树脂的合成及其吸附性能研究》一文中研究指出井冈羟胺A是我国自主开发并成功实现产业化的农业抗生素井冈霉素A的糖苷配基,它的分子结构中带有仲胺基和大量的亲水性羟基。本论文以硫酸催化水解井冈霉素A制得井冈羟胺A,在合成大孔交联氯甲基聚苯乙烯疏水网络(CMPS)的基础上,通过化学修饰,成功的合成了一种新型氯球支载井冈羟胺AAPN树脂(VACMPS)。该树脂既含有疏水的苯环结构又含有亲水的羟基结构,从而具有了两亲性能,利用该聚合物微球的特殊两亲性能和吸附分子的两亲结构,研究了其吸附性能。1.以大孔交联氯甲基聚苯乙烯(CMPS)为原料,在N,N-二甲基甲酰胺溶剂中与井冈羟胺A发生胺化反应,合成了新型氯球支载井冈羟胺AAPN树脂(VACMPS)。通过对树脂残余氯含量,BET比表面积及红外光谱图的测定,对得到的树脂进行了结构分析,所有数据表明,井冈羟胺A已经成功的负载到氯甲基聚苯乙烯微球(CMPS)上。2.研究了新型氯球支载井冈羟胺AAPN树脂(VACMPS)对水溶液中香兰素的吸附性能。通过与氯甲基聚苯乙烯树脂(CMPS),新型氯球支载乙醇胺APN树脂(EACMPS)的吸附性能比较,发现新型氯球支载井冈羟胺AAPN树脂(VACMPS)对香兰素的吸附性能大大提高。通过吸附机理研究表明:新型氯球支载井冈羟胺AAPN树脂(VACMPS)对水溶液中香兰素的吸附是氢键作用为主导,疏水作用和π-π共轭作用参与的物理吸附。3.研究了新型氯球支载井冈羟胺AAPN树脂(VACMPS)对水溶液和正己烷中水杨酸的吸附性能。发现在相同的平衡浓度下,通过与氯甲基聚苯乙烯树脂(VCMPS)和新型氯球支载乙醇胺APN树脂(EACMPS)的吸附性能比较,新型氯球支载井冈羟胺AAPN树脂(VACMPS)对水杨酸的吸附性能远远优于前两者。推测新型氯球支载井冈羟胺AAPN树脂(VACMPS)对水中水杨酸的吸附作用是氢键作用、疏水作用和π-π共轭作用协同;对正己烷中水杨酸的吸附主要是氢键作用。4.研究了新型氯球支载井冈羟胺AAPN树脂(VACMPS)对虎杖中白藜芦醇乙醇溶液的吸附性能,试验表明:VACMPS对虎杖中白藜芦醇的静态吸附量达到34.18mg g-1(湿树脂),白藜芦醇的含量由6.33%提高到38.24%。(本文来源于《湖南师范大学》期刊2012-05-01)
郑辉[5](2008)在《以井冈羟胺A和新型含吡啶杂环化合物为先导的化学修饰及生物活性研究》一文中研究指出天然活性物质井冈羟胺A是高效海藻糖酶抑制剂,论文以其为先导化合物,根据新农药创制中分子设计的有关原理,对其进行了化学修饰。在此过程中发现了一个新型含吡啶杂环先导结构,通过对该新先导结构的修饰,发现了3个高活性化合物。论文合成了4个井冈羟胺A化合物库和87个含吡啶杂环新化合物,主要完成了以下工作。1,改进了井冈羟胺A的合成方法,在Br(o|¨)nsted酸性离子液体BMImHSO_4中,温和条件下水解井冈霉素制备井冈羟胺A,避免了常用的强酸高温水解。培养解析了井冈羟胺A的单晶结构,为其衍生物的构效关系分析和药效团模拟提供了重要信息。2,通过对井冈羟胺A的修饰合成了磺酸酯、醚、羧酸酯和酰胺类化合物库。生物活性测试表明,磺酸酯类化合物库对蚜虫、粘虫及纹枯病菌表现出一定的活性,扩展了井冈羟胺A的生物活性谱。3,以井冈羟胺A为先导进行研究时,发现了一类新型含吡啶杂环先导结构,通过对该先导的修饰,合成了一系列含吡啶杂环菊酸酯类化合物。生物活性测试表明,该类化合物具有一定的抑菌活性。4,以氟乙酸甲酯、氰乙酰胺和甲酸乙酯为原料,经多步反应把氟原子引入吡啶杂环,把新型先导结构或其类似活性结构与该含氟吡啶杂环拼接合成了其羧酸酯类及酰胺类化合物。生物活性测试表明,含氟吡啶杂环羧酸酯类和酰胺类化合物具有一定的杀虫和抑菌活性。5,对新型吡啶杂环先导结构进行修饰,合成了一系列新型吡啶杂环磷酸酯化合物。生物活性测试发现了3个高活性化合物,它们对蚜虫和粘虫的防效均在10mg/L以内。对其中两个高活性化合物5-2a和5-2b做了田间药效试验和急性毒性试验,结果表明,它们对绿豆豆蚜、大豆蚜、甘蓝菜青虫和茄子桃蚜的防治效果比较理想。大鼠急性经口和经皮毒性属于中毒级和低毒级,对家兔眼睛刺激强度属于轻度刺激和无刺激。对豚鼠的皮肤变态反应(致敏)强度为弱致敏物。Ames试验不具有致突变性。6,论文研究发现了海藻糖酶抑制剂药效团模型,该模型与井冈羟胺A迭合结果表明,给体与受体结合时主要起作用的是氢键识别作用。首次建立了该药效团模型,为今后相关研究提供了有益借鉴。论文用叁种方法较深入地探讨了新型含吡啶杂环活性化合物的构效关系。药效团模拟结果发现该类化合物的药效团特征为疏水中心、氢键受体和芳香性。半经验量子化学AM1计算表明,吡啶环上氢原子的净电荷和分子最低空轨道能量对活性的影响较大。Cerius~2软件计算表明对活性值影响较大的是分子相对负电荷表面积参数Jurs-RNCS。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2008-05-01)
孙祖光[6](2008)在《井冈羟胺A和六氢哒嗪衍生物的合成与生物活性研究》一文中研究指出本论文分别对天然化合物井冈羟胺A和小分子化合物六氢哒嗪进行结构修饰,合成了一系列新化合物,并对其中部分进行了生物活性测试。井冈霉素是高效、安全和作用机制独特的无公害生物农药,而其水解产物井冈羟胺A是已知天然海藻糖酶抑制剂中抑酶活性最高的化合物之一。本论文以井冈羟胺A为先导化合物,对其进行结构修饰,合成了一系列新的井冈羟胺A衍生物。首先,对制备井冈羟胺A的方法进行了改进,以井冈霉素A为原料,改用碳酸钙为中和试剂,采用在中和液中直接结晶的方法,并通过超声波辐射的方法解决了在重结晶过程中出现胶状固体的问题,得到了纯度较好的粉状井冈羟胺A盐酸盐。然后用2,2-二甲氧基丙烷在对甲苯磺酸的催化下合成了两个异丙叉基井冈羟胺A衍生物:2,3,4,7,4′,7′,5′,6′-四-O-异丙叉基井冈羟胺A和3,4,4′,7′,5′,6′-叁-O-异丙叉基井冈羟胺A,并对催化剂用量和反应投料比进行了优化,提高了产率。培养了2,3,4,7,4′,7′,5′,6′-四-O-异丙叉基井冈羟胺A单晶,进行了晶体学数据表征。用乙酸酐通过控制温度和投料比分别合成了单,二,叁,四,八乙酸井冈羟胺A酯,7,7′-O-二叁苯基甲基-六乙酸井冈羟胺A酯,并研究了氯仿,甲醇,水,乙酸四相体系展开剂来分离各种乙酸井冈羟胺A酯。其次对小分子化合物六氢哒嗪进行结构改造,用六氢哒嗪和7种自己制备的异氰酸酯反应合成了10种氨基甲酰基六氢哒嗪,对测试有活性的间叁氟甲基苯胺基甲酰基六氢哒嗪的另一个仲胺基进行了修饰,合成了4种间叁氟甲基苯胺基甲酰基六氢哒嗪酰化衍生物和2种间叁氟甲基苯胺基甲酰基六氢哒嗪环化衍生物。此外对合成的新化合物做了生物活性测试,表明部分六氢哒嗪衍生物具有一定的生物活性。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2008-04-01)
张建芬[7](2007)在《3-酮井冈羟胺A C-N裂解酶及其相关酶的分离纯化和酶学特性的研究》一文中研究指出井冈霉素A在微生物酶解的条件下,能生成井冈霉烯胺。井冈霉烯胺是一种环醇类物质,对α-糖苷酶有很强的抑制作用。以井冈霉烯胺为母体,可以合成许多降糖药,如阿卡波糖、伏格列波糖等。据报道,酶解井冈霉素A生产井冈胺的关键酶有叁个:3-酮井冈羟胺A C-N裂解酶、葡萄糖3-脱氢酶和β-葡萄糖苷酶。3-酮井冈羟胺A C-N裂解酶[3-Ketovalidoxylamine A C-N lyase,EC.4.3.3.1]于1984年在菌株F.saccharophilum中首次发现,此后没有在其它菌株中发现此酶的报道。对葡萄糖3-脱氢酶[Glucoside 3-dehydrogenase、简称G3DH,EC.1.1.99.13]的研究也比较少。3-酮井冈羟胺A C-N裂解酶及其相关酶作为井冈霉素A代谢的叁个关键酶,对于井冈霉烯胺的生产至关重要。研究井冈霉素A的微生物酶解生产井冈霉烯胺,能提高井冈霉素的经济效益,有助于实现生物农药向生物医药的转变。我们实验室从土壤中筛选到一株能在以井冈霉素A为唯一碳源的培养基上生长的菌株嗜麦芽寡养单胞菌(Stenotrophomonas maltrophilia ZJB-041)。首次通过研究S.maltrophilia静息细胞对井冈霉素A和对硝基苯-3-酮井冈霉胺的转化过程,发现其酶解途径可能为:井冈霉素A由β-糖苷酶水解脱去β-D-葡萄糖,生成井冈羟胺A,井冈羟胺A在葡萄糖3-脱氢酶和3-酮井冈羟胺A C-N裂解酶的作用下,C-N键断裂,生成井冈霉烯胺,井冈霉胺和其他环醇类化合物。首次用EDTA处理的S.maltrophilia细胞转化法制备了对硝基苯-3-酮井冈霉胺和对硝基苯-3-酮井冈霉烯胺,大大提高了产率,可作为C-N裂解酶的底物。确定了较佳的转化条件为:菌体用10mM的EDTA处理,pH 6.0,30℃下转化6h。在此条件下,对硝基苯-3-酮井冈霉胺的产率达到0.68。对S.maltrophilia的产酶培养条件进行了优化,最佳碳源是井冈霉素A,同时,它对产酶有一定的诱导作用。产酶培养的最佳条件为:0.5%的井冈霉素A,自然pH,装液量为100mL/500mL摇瓶,接种量10%,30℃培养36h。首次对S.maltrophilia中的井冈霉素A酶解的叁个关键酶进行了分离纯化和酶学性质的研究。通过离子交换层析、疏水作用层析、凝胶过滤层析等蛋白质纯化技术,得到了电泳纯的3-酮井冈羟胺A C-N裂解酶、葡萄糖3-脱氢酶和β-葡萄糖苷酶。3-酮井冈羟胺A C-N裂解酶的纯化倍数为367倍,酶活回收率为16.4%,SDS-PAGE测得其分子量为31.4kDa。研究了纯化的3-酮井冈羟胺A C-N裂解酶的部分酶学特性,结果表明其最适反应pH为7.0,最适反应温度为40℃,该酶在pH 7.0-10.0比较稳定,对热敏感。EDTA等能抑制该酶的活性,而Ca~(2+)能使EDTA抑制的酶活性恢复。因此,3-酮井冈羟胺A C-N裂解酶属于钙型的金属酶。以对硝基苯-3-酮井冈霉胺为底物的酶动力学常数K_m为0.15mM。葡萄糖3-脱氢酶的纯化倍数为37.4倍,酶活回收率为24.7%,分子量为66kDa。研究了纯化的葡萄糖3-脱氢酶的酶学特性,结果表明其反应的最适pH为6.5,该酶对pH比较稳定,对热敏感。葡萄糖3-脱氢酶有非常广的底物作用范围。Hg_2Cl_2、CuSO_4、AgNO_3能抑制该酶的活性。以井冈羟胺A为底物的酶动力学常数K_m为20.4mM,以葡萄糖为底物的K_m为2.4mM。肽质量指纹图谱鉴定,该酶可能为一新酶。β-葡萄糖苷酶比活性从0.0039U/mg提高到1.04U/mg,纯化倍数达270倍,收率为6.9%,分子量为93.4kDa。在纯酶的性质研究中,β-葡萄糖苷酶的最适反应pH为6.0附近,其最适反应温度范围为40℃。β-葡萄糖苷酶对热、酸碱敏感。Cu~(2+)和Hg_2Cl_2对β-葡萄糖苷酶几乎完全抑制,Co~(2+)、Ag~+和Ni~(2+)对β-葡萄糖苷酶也有抑制作用。以pNPG为底物的酶动力学常数K_m为0.79mM。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2007-04-15)
俞建忠,吴庆安,许丹倩[8](2006)在《海藻糖酶抑制剂井冈羟胺A的制备与表征》一文中研究指出在酸性介质中催化水解井冈霉素制备井冈羟胺A,收率69%。产物的化学结构经IR、MS、1HNMR、13CNMR和1H-1HCOSY确认,证实与日本武田公司的井冈羟胺A结构相同。(本文来源于《农药》期刊2006年07期)
郑辉,刘运奎,罗书平,许丹倩[9](2006)在《一种在Brnsted酸性离子液体中水解井冈霉素A制备井冈羟胺A的新的绿色合成方法研究》一文中研究指出As a new strog trehalase inhibitor, validoxylamine A has been received more and more attention in recent years. In the present work, a new method for green-synthesis of validoxylamine A via hydrolysis of validamycin A in Brnsted Room Temperature Ionic Liquid was developed firstly. Compared to the strong acid hydrolysis of validamycin A, the reaction temperature is very mild and the ionic liquid is recycled at least three times.(本文来源于《中国化学会第二十五届学术年会论文摘要集(上册)》期刊2006-07-01)
郑鹛,杜晓华,浦晓莺,沈宙,徐振元[10](2006)在《7'-O-菊酰基井冈羟胺A的合成》一文中研究指出将拟除虫菊酸酰化后,与井冈霉素A的水解产物井冈羟胺A反应,合成了3个未见报道的7'-O-菊酰基井冈羟胺A(4a ̄4c),其结构经1HNMR、IR和MS确认。初步的生物活性测试显示,其中4a和4b均表现出一定的杀蚜虫活性,4b对纹枯病菌也表现出一定的抑制作用。(本文来源于《农药》期刊2006年05期)
井冈羟胺论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
以立枯丝核菌等植物病原菌为靶标,通过含毒介质法测定了井冈羟胺的抑菌活性。试验结果表明:井冈羟胺对水稻纹枯病和白术白绢病病原菌表现出较强的抑菌效果,对其它病原菌的抑制效果较弱。井冈羟胺对水稻纹枯病和白术白绢病病原菌EC50分别为37.15、85.64μg/mL,研究结果表明,井冈羟胺具有开发为高效生物杀菌剂的潜力。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
井冈羟胺论文参考文献
[1].罗星荣.糖基转移酶工程菌催化井冈羟胺A糖基化的条件优化及其酶学性质研究[D].浙江工业大学.2014
[2].李忠,乐峰松,殷红福.井冈羟胺抑菌活性初测[J].农药科学与管理.2013
[3].陈亚非,刘兵玉,赵柳英,钟世华.井冈羟胺A修饰的大孔交联树脂的合成及其对水杨酸的吸附性能研究[J].湖南师范大学自然科学学报.2012
[4].刘兵玉.新型氯球支载井冈羟胺AAPN树脂的合成及其吸附性能研究[D].湖南师范大学.2012
[5].郑辉.以井冈羟胺A和新型含吡啶杂环化合物为先导的化学修饰及生物活性研究[D].浙江工业大学.2008
[6].孙祖光.井冈羟胺A和六氢哒嗪衍生物的合成与生物活性研究[D].浙江工业大学.2008
[7].张建芬.3-酮井冈羟胺AC-N裂解酶及其相关酶的分离纯化和酶学特性的研究[D].浙江工业大学.2007
[8].俞建忠,吴庆安,许丹倩.海藻糖酶抑制剂井冈羟胺A的制备与表征[J].农药.2006
[9].郑辉,刘运奎,罗书平,许丹倩.一种在Brnsted酸性离子液体中水解井冈霉素A制备井冈羟胺A的新的绿色合成方法研究[C].中国化学会第二十五届学术年会论文摘要集(上册).2006
[10].郑鹛,杜晓华,浦晓莺,沈宙,徐振元.7'-O-菊酰基井冈羟胺A的合成[J].农药.2006