川芎嗪氨类衍生物合成方法工艺优化及抗血小板聚集活性评价

川芎嗪氨类衍生物合成方法工艺优化及抗血小板聚集活性评价

论文摘要

目的:通过单因素实验结果设计正交试验,确定反应的最佳实验条件,以提高目标物的产率。方法:采用生物电子等排和拼合原理合成川芎嗪氨类衍生物,以2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪和三溴化磷为原料合成溴代川芎嗪,再与氨类化合物反应,优化其合成工艺。结果:以DMF为溶剂,反应8 h,温度85℃,原料配比1∶1. 2时为最佳条件,收率最高达到89%,IC50=37. 38 <42. 96。结论:该工艺具有操作简便、安全、收率高等优点,本实验结果可为合成川芎嗪衍生物的产率提高和抗血小板聚集药物的研制提供参考。

论文目录

  • 1 试验
  •   1.1 仪器与试剂
  •   1.2 合成方法
  •     1.2.1 2-溴甲基-3,5,6-三甲基吡嗪中间体的制备
  •     1.2.2 4-((3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲基)氨基)苯甲酸的合成
  •     1.2.3 结构确认
  •   1.3 抗血小板聚集试验方法
  •   1.4 工艺优化
  • 2 结果与分析
  •   2.1 单因素实验
  •     2.1.1 反应溶剂的考察
  •     2.1.2 反应时间的考察
  •     2.1.3 原料配比考察
  •     2.1.4 反应环境考察
  •     2.1.5 反应温度考察
  •   2.2 正交试验
  •   2.3 实验活性评价
  • 3 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 曾凡鹏,胡光,罗丽梅,吴翔宇,郑一敏

    关键词: 川芎嗪氨类衍生物,合成,工艺优化,抗血小板聚集

    来源: 重庆理工大学学报(自然科学) 2019年11期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅱ辑,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 重庆理工大学药学与生物工程学院

    基金: 基于斑马鱼代谢产物研究黄芪与当归主要成分间的相互作用(81703687)

    分类号: TQ460.6

    页码: 185-190

    总页数: 6

    文件大小: 149K

    下载量: 66

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