异丙醇衍生物论文_赵永亮

导读:本文包含了异丙醇衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:异丙醇,衍生物,阻滞剂,受体,失常,伊莱克斯,活性。

异丙醇衍生物论文文献综述

[1](2019)在《红宝丽打造环氧丙烷-聚醚、异丙醇胺及衍生物产业链》一文中研究指出日前,记者从红宝丽泰兴产业基地获悉,公司环氧丙烷项目已于2019年1月初试生产产出合格产品,产品品质也达到优级品,目前装置经过调整后正就提升负荷开展相应工作。DCP项目装置第一条生产线建设已完工,目前正安排试生产准备等工作。红宝丽在江苏泰兴经济开发区建设的环氧丙烷产业基地的项目包括年产12万吨环氧丙烷项目和年产(本文来源于《环球聚氨酯》期刊2019年07期)

赵永亮[2](2019)在《咔唑基异丙醇胺衍生物的合成与生物活性研究》一文中研究指出咔唑类杂环衍生物因其具有广谱的生物活性在药物研究领域中扮演着极其重要的角色。基于本课题组前期关于咔唑类化合物的生物活性研究,本论文采用亚结构活性拼接法,设计并合成了一系列以异丙醇为连接链的咔唑基异丙醇胺类化合物,并通过~1H NMR、~(13)C NMR和高分辨质谱(HRMS)对目标化合物的结构进行了表征。采用浊度法测试了目标化合物对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和猕猴桃细菌性溃疡病菌的离体生物活性。对活性较好的化合物测定了其对水稻白叶枯病的活体盆栽试验,并对高活性化合物进行了初步作用机制研究。结果如下:以3,6-位取代的咔唑为起始原料,通过取代反应将环氧丙烷与咔唑氮原子相连,然后使用不同取代的氨基进行开环反应,合成了37个结构新颖的1-(取代氨基)-3-(3,6-取代基-9H-咔唑-9-基)-2-丙醇类化合物I,生物活性测试结果表明,大部分化合物表现出较好的活性,其中,化合物I_1-I_(20)和I_(25)-I_(37)对水稻白叶枯病菌的EC_(50)在0.902~35.4μg/mL之间,远优于对照药剂叶枯唑和噻菌铜(EC_(50)分别为92.61和121.82μg/mL);化合物I_1-I_(20)和I_(27)-I_(37)对柑橘溃疡病菌的EC_(50)在0.993~30.5μg/mL之间,也远超过了对照药剂噻菌酮的抑制活性(EC_(50)=77.04μg/mL);化合物I_1-I_7、I_9-I_(12)、I_(14)-I_(17)、I_(19)、I_(20)和I_(24)对猕猴桃细菌性溃疡病菌的EC_(50)在0.603~32.0μg/mL之间,也远超过了对照药剂叶枯唑和噻菌酮(EC_(50)分别为111.2和87.0μg/mL)的抑制活性。利用剪叶法测试了化合物I_(15)的活体活性,结果表明:当浓度为200μg/mL时,化合物I_(15)对水稻白叶枯病具有较好的治疗和保护效果,防效分别为50.77%和48.71%,高于对照药剂叶枯唑(治疗:43.47%;保护:40.91%)及噻菌铜(治疗:42.60%;保护:39.17%)。为了进一步的改善目标化合物的生物活性,在路线1目标化合物I_(37)的基础上,进一步通过点击化学反应合成了15个1-(((1-取代基-1H-1,2,3-叁唑-4-基)甲基)氨基)-3-(9H-咔唑-9-基)-2-丙醇类化合物II。生物活性测试结果表明,化合物II_1-II_9和II_(11)-II_(15)对水稻白叶枯病菌的EC_(50)在3.36~8.28μg/mL之间,远低于对照药剂叶枯唑和噻菌铜(EC_(50)分别为92.61和121.82μg/mL);化合物II_1-II_9和II_(11)-II_(15)对柑橘溃疡病菌的EC_(50)在2.87~12.9μg/mL之间,也远超过了对照药剂噻菌酮(EC_(50)=77.04μg/mL)的抑制活性。利用扫描电子显微镜成像技术发现化合物I_(15)的加入使病原体的细胞膜出现部分褶皱或破裂;同时,荧光滴定图谱结果显示,化合物I_(15)能与水稻白叶枯病菌的DNA发生强烈的相互作用;为了进一步的探讨其作用机制,利用蛋白质组学技术分析了化合物I_(15)处理的水稻白叶枯病菌的实验组和对照组的蛋白表达变化,结果表明247个蛋白表达出现显着的变化,其中,β-葡萄糖苷酶、果糖激酶、内切葡聚糖酶、海藻糖-6-磷酸合成酶和海藻糖-6-磷酸磷酸酶显着的变化影响了淀粉和蔗糖代谢途径;丙二酰-酰基甲氧基转移载体蛋白、β-酮乙基合成酶I和丙二酰基转运还原酶等显着的降低影响了脂肪酸的合成,导致生物素代谢异常。通过平行反应监测技术对非标定量蛋白质组中差异蛋白进行验证,二者具有相同的趋势。因此,我们推测目标化合物I_(15)可能影响细菌的能量代谢过程,导致细菌不能进行物质运输,从而使菌体不能正常进行生命活动。(本文来源于《贵州大学》期刊2019-06-01)

戴燕,李斌栋,罗军,吕春绪,胡玉锋[3](2009)在《2-(氨基苯基)六氟异丙醇衍生物的合成》一文中研究指出以六氟丙酮叁水合物和芳香胺为原料,合成了一系列2-(氨基苯基)六氟异丙醇化合物。研究了原料配比、催化剂种类及用量、溶剂种类、反应时间及取代基对反应的影响。结果表明,在六氟丙酮叁水合物用量为90mmol、芳香胺用量为30mmol、对甲基苯磺酸为催化剂、其用量为苯胺物质量的6%时,回流反应5~35h,反应的转化率和收率分别高达40%~100%和39%~99%。推测了六氟丙酮叁水合物与苯胺的反应历程,通过对其中间产物结构的表征进一步确认了反应历程。(本文来源于《应用化学》期刊2009年09期)

李子成,郎淑霞,向瑞礼,陈淑华[4](2004)在《异丙醇衍生物β-受体阻断剂的合成及生物活性研究》一文中研究指出对甲氧基苯酚或对羟基苯甲酸乙酯在碱催化下与环氧氯丙烷反应生成环氧化物,然后再与各种胺反应得到胺基异丙醇衍生物,它们的结构经1HNMR、质谱和IR确证;测定了部分化合物的抗心率失常活性,结果表明所测定的化合物对心率失常均有一定的活性.(本文来源于《西南民族大学学报(自然科学版)》期刊2004年05期)

李子成,陈淑华,聂全江,王源铎,沈莹[5](2003)在《β-受体阻断剂异丙醇衍生物的合成》一文中研究指出m-cresol reacted with epichlorohydrin in the presence of base (NaOH), the obtained epoxy was then treated with amines under different conditions to give 2propanol derivatives.(本文来源于《四川大学学报(自然科学版)》期刊2003年05期)

李子成[6](2003)在《叁氮唑核苷衍生物、哌嗪取代核糖衍生物及异丙醇衍生物的合成及生物活性研究》一文中研究指出抗病毒、抗心律失常及抗高血压药物的研究是目前新药研究中的热门课题。在抗病毒药物中,核苷类占了一半以上,因而展开了该类化合物的合成研究具有很重要的意义;在抗高血压和抗心律失常药物中,除了普利类外,异丙醇衍生物(即所谓“洛尔”类药物)占据了大部分,对其进行深入的研究,将有可能开发出一些更能适用于不同患者、副作用更低、长效或超短程β受体阻滞剂。因此,本文以核酸为靶点,设计合成了三氮唑核苷衍生物和哌嗪取代的核糖两个系列的抗病毒药物,共27个未见文献报道的化合物;还设计合成了异丙醇类抗高血压和抗心率失常药物5个系列26个化合物。两大类共53个化合物,其中44个为新化合物,其结构经~1HNMR、MS、元素分析和/或IR确证。 在修饰核苷衍生物的合成中,对邻二醇的保护进行了探索,发现原甲酸叁乙酯与丙酮的反应混合物具有2,2-二乙氧基丙烷同样的作用,而且产物收率有所提高。实现了便捷高收率的保护邻二醇的方法。 合成双键核苷时,用α-乙酰氧基异丁酰氯和LiBr代替收率低或难以合成的α-乙酰氧基异丁酰溴,产物单一且收率高,实现了合成3′-溴代-2′-O-乙酰基-5′-保护核苷的新方法。 在合成1-位或/和5-位哌嗪或4-取代哌嗪基-D-呋喃核糖时,探索了4-取代哌嗪-D-呋喃核糖的合成方法,发现先合成N-取代哌嗪,然后再与保护的核糖反应,能简化后处理手续。 对合成的叁氮唑核苷进行了抗肿瘤和抗病毒生物活性实验,初步结果表明:仅有1-(5-碘代-5-脱氧-β-D-呋喃核糖基)-1,2,4-叁氮唑-3-甲酰胺对流感病毒A具有轻度抑制作用。这一结果也说明了抗病毒药物的研究开发还有相当长的路要走,不能简单地利用构效关系预测目标化合物的生物活另外两类化合物的生物活性正在测试中.(本文来源于《四川大学》期刊2003-08-31)

何晓树,杨福秋,雷兴翰,陈解春,闵旸[7](1990)在《黄酮和黄烷酮-7-O-异丙醇胺衍生物的合成及抗心律失常活性》一文中研究指出合成了五组B环具不同取代基的黄酮和黄烷酮-7-o-异丙醇胺衍生物,并进行了对乌头碱诱发大鼠室性心律失常预防作用的药理试验。有五个化合物呈现了良好的抗心律失常作用,初步分析了结构和活性的关系。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊1990年00期)

异丙醇衍生物论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

咔唑类杂环衍生物因其具有广谱的生物活性在药物研究领域中扮演着极其重要的角色。基于本课题组前期关于咔唑类化合物的生物活性研究,本论文采用亚结构活性拼接法,设计并合成了一系列以异丙醇为连接链的咔唑基异丙醇胺类化合物,并通过~1H NMR、~(13)C NMR和高分辨质谱(HRMS)对目标化合物的结构进行了表征。采用浊度法测试了目标化合物对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和猕猴桃细菌性溃疡病菌的离体生物活性。对活性较好的化合物测定了其对水稻白叶枯病的活体盆栽试验,并对高活性化合物进行了初步作用机制研究。结果如下:以3,6-位取代的咔唑为起始原料,通过取代反应将环氧丙烷与咔唑氮原子相连,然后使用不同取代的氨基进行开环反应,合成了37个结构新颖的1-(取代氨基)-3-(3,6-取代基-9H-咔唑-9-基)-2-丙醇类化合物I,生物活性测试结果表明,大部分化合物表现出较好的活性,其中,化合物I_1-I_(20)和I_(25)-I_(37)对水稻白叶枯病菌的EC_(50)在0.902~35.4μg/mL之间,远优于对照药剂叶枯唑和噻菌铜(EC_(50)分别为92.61和121.82μg/mL);化合物I_1-I_(20)和I_(27)-I_(37)对柑橘溃疡病菌的EC_(50)在0.993~30.5μg/mL之间,也远超过了对照药剂噻菌酮的抑制活性(EC_(50)=77.04μg/mL);化合物I_1-I_7、I_9-I_(12)、I_(14)-I_(17)、I_(19)、I_(20)和I_(24)对猕猴桃细菌性溃疡病菌的EC_(50)在0.603~32.0μg/mL之间,也远超过了对照药剂叶枯唑和噻菌酮(EC_(50)分别为111.2和87.0μg/mL)的抑制活性。利用剪叶法测试了化合物I_(15)的活体活性,结果表明:当浓度为200μg/mL时,化合物I_(15)对水稻白叶枯病具有较好的治疗和保护效果,防效分别为50.77%和48.71%,高于对照药剂叶枯唑(治疗:43.47%;保护:40.91%)及噻菌铜(治疗:42.60%;保护:39.17%)。为了进一步的改善目标化合物的生物活性,在路线1目标化合物I_(37)的基础上,进一步通过点击化学反应合成了15个1-(((1-取代基-1H-1,2,3-叁唑-4-基)甲基)氨基)-3-(9H-咔唑-9-基)-2-丙醇类化合物II。生物活性测试结果表明,化合物II_1-II_9和II_(11)-II_(15)对水稻白叶枯病菌的EC_(50)在3.36~8.28μg/mL之间,远低于对照药剂叶枯唑和噻菌铜(EC_(50)分别为92.61和121.82μg/mL);化合物II_1-II_9和II_(11)-II_(15)对柑橘溃疡病菌的EC_(50)在2.87~12.9μg/mL之间,也远超过了对照药剂噻菌酮(EC_(50)=77.04μg/mL)的抑制活性。利用扫描电子显微镜成像技术发现化合物I_(15)的加入使病原体的细胞膜出现部分褶皱或破裂;同时,荧光滴定图谱结果显示,化合物I_(15)能与水稻白叶枯病菌的DNA发生强烈的相互作用;为了进一步的探讨其作用机制,利用蛋白质组学技术分析了化合物I_(15)处理的水稻白叶枯病菌的实验组和对照组的蛋白表达变化,结果表明247个蛋白表达出现显着的变化,其中,β-葡萄糖苷酶、果糖激酶、内切葡聚糖酶、海藻糖-6-磷酸合成酶和海藻糖-6-磷酸磷酸酶显着的变化影响了淀粉和蔗糖代谢途径;丙二酰-酰基甲氧基转移载体蛋白、β-酮乙基合成酶I和丙二酰基转运还原酶等显着的降低影响了脂肪酸的合成,导致生物素代谢异常。通过平行反应监测技术对非标定量蛋白质组中差异蛋白进行验证,二者具有相同的趋势。因此,我们推测目标化合物I_(15)可能影响细菌的能量代谢过程,导致细菌不能进行物质运输,从而使菌体不能正常进行生命活动。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

异丙醇衍生物论文参考文献

[1]..红宝丽打造环氧丙烷-聚醚、异丙醇胺及衍生物产业链[J].环球聚氨酯.2019

[2].赵永亮.咔唑基异丙醇胺衍生物的合成与生物活性研究[D].贵州大学.2019

[3].戴燕,李斌栋,罗军,吕春绪,胡玉锋.2-(氨基苯基)六氟异丙醇衍生物的合成[J].应用化学.2009

[4].李子成,郎淑霞,向瑞礼,陈淑华.异丙醇衍生物β-受体阻断剂的合成及生物活性研究[J].西南民族大学学报(自然科学版).2004

[5].李子成,陈淑华,聂全江,王源铎,沈莹.β-受体阻断剂异丙醇衍生物的合成[J].四川大学学报(自然科学版).2003

[6].李子成.叁氮唑核苷衍生物、哌嗪取代核糖衍生物及异丙醇衍生物的合成及生物活性研究[D].四川大学.2003

[7].何晓树,杨福秋,雷兴翰,陈解春,闵旸.黄酮和黄烷酮-7-O-异丙醇胺衍生物的合成及抗心律失常活性[J].中国药物化学杂志.1990

论文知识图

硅氧烷聚合物有机磷敏感材料的分子结...β2CD和SDC的用量比对二肽衍生物迁移...β2CD和SDC的摩尔比对二肽衍生物分离...催化剂用量对反应的影响时间对反应的影响甲醇为牺牲剂体系下,P25TiO2光催化固...

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