导读:本文包含了化学修饰物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:化学,酪氨酸,人参,活性,硫脲,活性染料,阿托品。
化学修饰物论文文献综述
朱添华[1]（2014）在《丹皮酚结构类似物及其化学修饰物对酪氨酸酶抑制作用的研究》一文中研究指出酪氨酸酶（EC1.14.18.1，Tyrosinase），亦称多酚氧化酶，是一种广泛存在于人体、动植物以及微生物中的铜离子金属酶，是生物体内合成黑色素的关键酶。丹皮酚（Paeonol），又称2-羟基-4-甲氧基苯乙酮，是牡丹皮的主要活性成分，具有非常广泛的药理活性。同时丹皮酚还能抑制酪氨酸酶的活力，减少皮肤黑色素的生成，使皮肤增白，但对它的抑制机理、它的类似物及其化学修饰物对酪氨酸酶的抑制作用，鲜有文献报道。本课题首先以丹皮酚(a)作为先导物，通过酶动力学和紫外光谱法研究丹皮酚及其结构类似物(a)-(g)对酪氨酸酶的抑制作用，筛选出高效优异抑制酪氨酸酶活性的母核结构，并总结出相关的构效关系。酶动力学研究表明化合物(a)-(g)对蘑菇酪氨酸酶有着明显的抑制作用并且是可逆的，化合物(a)的抑制能力最强，IC50=0.21mM；邻位羟基和对位甲氧基取代的类似物更利于抑制活性的增强；化合物对酪氨酸酶的抑制类型取决于苯环上邻位或对位取代基的种类。化合物(a)-(g)与铜离子之间的螯合实验发现，羟基取代的类似物最大吸收波长发生蓝移，甲氧基取代的类似物不变。在此基础上，以丹皮酚及其结构类似物a-e为研究对象，成功地合成了10种丹皮酚缩氨基硫脲类化合物a1-e1和a2-e2。采用酶动力学方法研究化合物a1-e1和a2-e2抑制酪氨酸酶二酚酶活力，结果表明：丹皮缩氨基硫脲类似物比其母体化合物表现出更强的抑制酪氨酸酶的活性，化合物d1对酪氨酸酶抑制能力最强，IC50=0.006mM，比其母体化合物d约强208倍；苯基取代的化合物a1-e1比甲基取代的化合物a2-e2具有更强的抑制活性；无论氢是被苯基或甲基取代，邻对位取代的苯乙酮缩氨基硫脲类化合物的抑制能力为：二取代的苯乙酮缩氨基硫脲>单取代的苯乙酮缩氨基硫脲>未被取代的苯乙酮缩氨基硫脲。运用酶动力学方法、紫外光谱法、荧光光谱法等手段研究化合物d1对酪氨酸酶的抑制机理，并揭示特定结构与活性之间的关系，结果表明：抑制动力学研究表明化合物d1作为酪氨酸酶的可逆的、竞争性抑制剂；铜离子螯合实验表明化合物d1与铜离子形成了1.5:1的复合物；在对酪氨酸酶的荧光猝灭实验中，d1-Cu2+复合物与化合物d1相比，表现出更弱的猝灭作用。本课题不仅提出了一系列新型、高效、优质的酪氨酸酶抑制剂，而且总结出的相关构效关系为进一步寻找新颖高效、安全的酪氨酸酶抑制剂奠定理论基础。对酶抑制剂的抑制机理和构效关系的研究，为化合物在美白化妆品方面的应用提供了更加科学的理论依据。(本文来源于《南昌大学》期刊2014-05-29）
王瑄,段红茹,曹旭东,曲红,穆云[2]（2012）在《转甲状腺素蛋白的化学修饰物在肺感染性疾病诊断中的作用》一文中研究指出目的:探讨转甲状腺素(TTR)蛋白含量和化学修饰类型在诊断肺感染性疾病中的作用。方法:(1)测定22例肺感染患者血清和胸腔积液中总蛋白(TP)、白蛋白(ALB)、叁酰甘油(TG)、胆固醇(Cho)、载脂蛋白(Apo)A、ApoB、乳酸脱氢酶(LDH)、腺苷脱氨酶(ADA)、葡萄糖(GLU)和TTR等指标水平。(2)基质辅助激光电离飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)分析肺感染患者血清和胸腔积液TTR蛋白的化学修饰;作为对照测定16例健康人血清TTR的修饰。结果:(1)胸腔积液TG、Cho、TTR、ApoA、ApoB、TP、ALB和GLU指标水平均明显低于血清,仅ADA指标增高,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。(2)蛋白指标中TTR减低最明显。(3)肺感染患者胸腔积液和血清中只发现两种修饰类型,而无对照组的cysgly-TTR修饰型。结论:血清及胸腔积液中TTR含量和cysgly-TTR的减少,可能作为辅助诊断肺感染指标。(本文来源于《天津医药》期刊2012年03期）
李妍[3]（2012）在《T-20化学修饰物的生物活性评价》一文中研究指出T-20是阻止HIV-1进入宿主细胞的抗病毒融合抑制剂,但其极短的血浆半衰期限制了T-20的临床应用。为了促进长效抗HIV多肽药物的开发,本文使用HIV△ENV假病毒/Ghost细胞体系对11种T-20化学修饰物进行了生物活性评价。首先以GFP报告基因质粒作为表达载体,分别以LipofectamineTM2000和25KD线性PEI为转染试剂,通过细胞转染实验对比了两种转染试剂对假病毒包装细胞(293T)的转染效率。其次,以PEI为转染试剂成功进行了假病毒的包装并测定了制备假病毒的感染活性。最后,将系列稀释的修饰物与等量假病毒共孵育后感染Ghost-CXCR4细胞,根据不同稀释度下假病毒Luc报告基因的表达量绘制出各种修饰物对假病毒的抑制曲线并得到了相应半数抑制浓度(IC50)。结果显示,PEI比LipofectamineTM2000对293T细胞系具有较高的转染效率；假病毒对Ghost-CXCR4细胞的感染活性与病毒接种量呈正向线性关系；在11种修饰产物中CF-37、YC-37、CC-38、mPEG2KD-mal-CF-37mPEG5KD-mal-CF-37及1-CF-37六种修饰后抗病毒活性保持良好,其ICso分别为8.5+5.1、45.3+2.5、99.6+8.6、45.8+5.7、90.4+7.8及476+131nM。(本文来源于《长春理工大学》期刊2012-03-01）
刘蓉[4]（2009）在《染料木素化学修饰物的合成及其生理活性研究》一文中研究指出染料木素(5,7,4'-叁羟基异黄酮)是自然界广泛存在的植物雌激素异黄酮,具有预防乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病以及女性更年期综合症等多种生理活性。然而,由于染料木素的亲脂性、亲水性均较弱,存在强的首过效应,导致其生物利用度低,难以达到临床应用治疗疾病的目的。因此,本论文以染料木素为先导化合物,对其羟基进行了化学结构修饰,研究了新的染料木素化学修饰物的抗氧化活性,以及其与牛血清白蛋白(BSA)和小牛胸腺DNA(ctDNA)之间的相互作用,并进行了抗癌活性筛选。从改善染料木素的溶解性、提高其靶向性、阻断其首过效应出发,本论文针对性地选择乳糖和阿魏酸分别对染料木素进行了糖苷化和酯化修饰。利用相转移催化法首次选择性地合成了叁个染料木素乳糖苷修饰物——染料木素4′-O-β-吡哺乳糖苷、染料木素7-O-β-吡哺乳糖苷和染料木素7,4'-二-O-β-吡哺乳糖苷;采用Schotten-Bamann反应合成得到两个染料木素酯化修饰物——染料木素7-乙酰阿魏酸酯和染料木素7,4'-二-乙酰阿魏酸酯,并优化了其合成的反应条件。所有新化合物均经IR,MS,~1H NMR和~(13)C NMR进行了结构确证。对染料木素及其化学修饰物清除DPPH·和羟基自由基、抑制超氧自由基以及保护DNA免受羟基自由基损伤的能力,进行了比较研究。染料木素经糖苷化和酯化修饰后,其清除DPPH·和羟基自由基的能力均有所提高,且酯化修饰物的清除能力又强于糖苷化修饰物。染料木素经酯化修饰后对超氧自由基的抑制能力有所提高,而糖苷化修饰则不然;由于自氧化作用的影响,染料木素的乳糖苷修饰物对超氧自由基的抑制率均低于其母体苷元,甚至呈现负抑制。染料木素及其化学修饰物均具有较强的保护DNA免受羟基自由基损伤的能力,其作用机制不仅与化合物清除羟基自由基的能力有关,还可能受其它因素的影响。在模拟动物体生理条件下,采用紫外-可见光谱法和荧光光谱法研究了染料木素及其化学修饰物与BSA的相互作用。结果表明,染料木素及其乳糖苷和酯化修饰物均能使BSA的内源荧光发生猝灭。染料木素及其乳糖苷对BSA荧光的猝灭机理为静态猝灭与化合物内滤效应的共同作用;染料木素酯化修饰物对BSA内源荧光的猝灭,则是一个静态和动态猝灭并存的过程,仅在低浓度时表现为静态猝灭。各化合物与BSA自发地发生了结合。染料木素经酯化修饰后,与BSA的结合能力增强,而糖苷化修饰则不利于化合物与BSA的结合。根据热力学参数值推测出,染料木素及其一取代乳糖苷修饰物与BSA之间的作用力类型以疏水作用力为主;染料木素7-乙酰阿魏酸酯以静电作用力为主;而两个二取代修饰物则主要是氢键和范德华力共同作用的结果。根据F(o|¨)rster能量转移理论,计算了染料木素及其化学修饰物与BSA结合时的作用距离,结果表明BSA与化合物之间均发生了非辐射能量转移。同时利用同步荧光光谱法,考察了染料木素及其化学修饰物对BSA构象的影响。除了染料木素和染料木素7-O-β-吡喃乳糖苷使BSA的构象发生变化外,其它化学修饰物与BSA之间的结合对BSA的构象均不产生影响。为了研究染料木素及其化学修饰物与小牛胸腺DNA(ctDNA)的相互作用,首次建立了染料木素7-O-β-吡喃乳糖苷与ctDNA复合物的结构模型,并且用分子动力学模拟的方法动态地考察了他们之间的相互作用;采用紫外光谱法、荧光光谱法及粘度法,探讨了染料木素及其化学修饰物与ctDNA之间可能的作用方式并计算出结合常数。结果表明,染料木素及其乳糖苷修饰物均主要以沟槽方式与DNA结合,染料木素7-乙酰阿魏酸酯与ctDNA之间具有较强的作用,其结合常数为2.81×10~6L·mol~(-1),结合模式主要为嵌插作用;染料木素7,4'-二-乙酰阿魏酸酯与ctDNA之间作用较弱,其结合常数为1.19×10~4L·mol~(-1),主要以沟槽方式相结合。采用溴化乙锭(EB)为荧光探针示踪药物与DNA的相互作用,对染料木素乳糖苷修饰物进行了抗癌活性的荧光初筛;并进一步采用MTT比色法考察了两个染料木素一取代乳糖苷对人肝癌SMMC-7721细胞和人乳腺癌MCF-7细胞生长的抑制作用。结果表明,荧光筛选法结果与体外筛选的MTT染色法结果基本一致;染料木素的4'-和7-位分别经乳糖糖苷化修饰后其抗人肝癌细胞SMMC-7721和抗人乳腺癌细胞MCF-7的活性均显着提高。(本文来源于《南昌大学》期刊2009-11-10）
杨春光,弓晓杰,孙长滨[5]（2009）在《人参皂苷化学修饰物PM1诱导肝癌HepG2细胞凋亡》一文中研究指出目的:探讨人参皂苷化学修饰物PM1体外诱导肝癌HepG2细胞凋亡作用。方法:采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)还原法检测不同浓度的人参皂苷化学修饰物PM1对肝癌HepG2细胞增殖的作用;流式细胞仪分析肿瘤细胞凋亡周期及细胞凋亡率。结果:PM1抑制肝癌HepG2细胞生长,呈浓度依赖关系。用50和100mg/LPM1处理细胞24h后,PM1诱导了细胞凋亡和调节细胞周期,凋亡率与对照组比较明显升高(P<0.01)。结论:PM1抑制肝癌HepG2细胞生长,其机制可能是通过诱导凋亡来发挥作用的。(本文来源于《中国医药导报》期刊2009年03期）
胡昕,余燕影,李华,曹树稳,尹文斌[6]（2008）在《染料木素、槲皮素及其化学修饰物清除自由基能力研究》一文中研究指出分别采用Fenton反应-邻菲罗啉显色法、邻苯叁酚自氧化法和紫外可见分光光度法,考察染料木素、槲皮素及其化学修饰物清除·OH、·O2-和DPPH自由基能力。结果显示,槲皮素铬配合物清除·OH、·O2-和DPPH自由基能力大大高于其母体槲皮素,同时,其稳定性和抗自氧化的能力亦得到提高;染料木素铬配合物清除·OH和·O2-自由基的能力高于其母体染料木素,其清除.OH自由基的能力提高最为显着;染料木素糖苷修饰物清除叁种自由基能力与其母体相比无显着提高。因此,染料木素铬和槲皮素铬配合物是一类高活性、高稳定性自由基清除剂或与自由基相关疾病新药的候选物,值得进一步研究。(本文来源于《天然产物研究与开发》期刊2008年02期）
弓晓杰,陈丽荣[7]（2006）在《人参皂苷化学修饰物PM1抗肿瘤活性的研究》一文中研究指出[目的]人参皂苷化学修饰物PM1是人参皂苷酶代谢产物M1与棕榈酸发生酯化反应形成的脂肪酸类酯化合物,通过对PM1进行药理学观察,确定其是否具有抗肿瘤活性.[方法]采用移植肿瘤动物模型,以生理盐水组、环磷酰胺组作对照,对小鼠腹腔注射进行药理学观察.[结果]PM1对小鼠肝移植肿瘤(HepA)的抑制作用与对照组比较有显着差异(P<0.001),肿瘤抑制率为49.92%.PM1对胃移植肿瘤(MFC)的抑制作用与对照组比较有显着差异(P<0.001),肿瘤抑制率为49.96%.[结论]PM1对小鼠肝肿瘤(HepA)、胃肿瘤(MFC)有明显的抑制作用.(本文来源于《大连大学学报》期刊2006年06期）
张慧灵,韩蓉,陈志欣,顾振纶,Paul,F.Reid[8]（2006）在《泰国眼镜蛇毒cobratoxin的化学修饰物receptin的镇痛作用(英文)》一文中研究指出目的在动物疼痛模型上,观察泰国眼镜蛇长链突触后α-神经毒素cobratoxin (CTX)的化学修饰物receptin(REC)的镇痛作用及其阿托品和纳洛酮对其镇痛作用的影响。方法采用腹腔注射(i.p., 5 mg/kg, 7.07 mg/kg, 10mg/kg)或脑室注射(i.c.v., 62.5 g/kg)的方法给予REC;采用小鼠热板反应、扭体反应及大鼠甩尾反应试验研究药物的镇痛作用; 应用预先给予阿托品(atropine, Atr; 0.5 mg/kg, i.m. 或 10 mg/kg, i.p.)或纳洛酮(naloxone, Nal; 3 mg/kg,i.p.)研究胆碱能及阿片肽能神经在REC镇痛中的作用;采用Animex试验观察REC对小鼠自发活动的影响。结果REC(5 mg/kg,7.07 mg/kg及 10 mg/kg, i.p.)在小鼠热板试验及扭体试验中均呈现出剂量依赖性镇痛作用,并于给药后2~3 小时出现显着镇痛作用。在大鼠甩尾试验中,REC 62.5 mg/kg (相当于全身给药的1/160, i.c.v.)后产生显着镇痛作用。阿托品或纳洛酮不能阻断REC的镇痛作用。高剂量REC (10 mg/kg, i.p.)对小鼠的自发活动无明显影响。结论REC具有镇痛作用,尽管中枢神经系统参与REC的镇痛作用,但外周神经系统可能亦介导REC的镇痛作用。中枢胆碱能及阿片肽能神经系统可能不参与REC的镇痛作用。(本文来源于《Neuroscience Bulletin》期刊2006年05期）
龙卉,唐锁勤,张晓飞[9]（2005）在《化学修饰物甲氧基聚乙二醇对异基因骨髓移植影响的研究》一文中研究指出为了探讨经甲氧基聚乙二醇(mPEG)修饰的骨髓移植物对异基因移植并发症———移植物抗宿主病(GVHD)的影响,将BALB/cH2d小鼠经60Coγ线8.0Gy照射后随机分3组。A组经尾静脉注射RPMI1640,B组注射615H2k小鼠的骨髓及脾细胞混合悬液,C组注射等量的mPEG修饰后的骨髓及脾细胞混悬液。通过小鼠外观的观察、存活率和存活时间的测定及组织病理检查研究GVHD程度,通过染色体检查研究植入情况。研究结果表明:B组出现脱毛等表现较C组早,程度重,重症病例多(P≤0.05)。B组死亡小鼠30天存活率20%,平均存活时间为12.1±2.4天,C组为50%,平均存活时间为16.1±2.9天(P≤0.05);B组出现Ⅲ度GVHD比例为59%,C组为20%(P=0.050),B组和C组的异基因骨髓成功植入。结论:mPEG修饰的骨髓移植物可减轻GVHD程度,有望延长生存时间,提高生存率。(本文来源于《中国实验血液学杂志》期刊2005年03期）
张桂芝,杨世忠,张唯一[10]（2004）在《酚类物质及其化学修饰物抗真菌的构效关系研究》一文中研究指出本文选用酚类物质及一系列酚类衍生物共30种为供试药剂,对果蔬采后难控制的叁种致腐病原真菌进行药效实验。对药剂的化学结构与抗菌性能关系进行分析,结果表明:(1)邻位、对位多元酚对这叁种病原真菌的抑制作用比一元酚作用强,间位多元酚的作用最弱。二元酚作用比对应叁元酚强。(2)邻位、对位二元酚中的一个羟基被羧基取代后,其抑菌性能大大减弱。(3)对羟基苯甲酸羧基酯化后,极大地提高了抑菌性能,抑菌性能最强,当酯化烷链的碳原子数超过7个时(碳链长度≥7)其抗菌性能迅速降低。(4)酚乙酰化后,抑菌性能发生变化,间位多元酚乙酰化后,抑菌性能增强,其它酚乙酰化后,抑菌性能均有所下降。(本文来源于《食品科学》期刊2004年02期）
化学修饰物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的:探讨转甲状腺素(TTR)蛋白含量和化学修饰类型在诊断肺感染性疾病中的作用。方法:(1)测定22例肺感染患者血清和胸腔积液中总蛋白(TP)、白蛋白(ALB)、叁酰甘油(TG)、胆固醇(Cho)、载脂蛋白(Apo)A、ApoB、乳酸脱氢酶(LDH)、腺苷脱氨酶(ADA)、葡萄糖(GLU)和TTR等指标水平。(2)基质辅助激光电离飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)分析肺感染患者血清和胸腔积液TTR蛋白的化学修饰;作为对照测定16例健康人血清TTR的修饰。结果:(1)胸腔积液TG、Cho、TTR、ApoA、ApoB、TP、ALB和GLU指标水平均明显低于血清,仅ADA指标增高,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。(2)蛋白指标中TTR减低最明显。(3)肺感染患者胸腔积液和血清中只发现两种修饰类型,而无对照组的cysgly-TTR修饰型。结论:血清及胸腔积液中TTR含量和cysgly-TTR的减少,可能作为辅助诊断肺感染指标。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
化学修饰物论文参考文献
[1].朱添华.丹皮酚结构类似物及其化学修饰物对酪氨酸酶抑制作用的研究[D].南昌大学.2014
[2].王瑄,段红茹,曹旭东,曲红,穆云.转甲状腺素蛋白的化学修饰物在肺感染性疾病诊断中的作用[J].天津医药.2012
[3].李妍.T-20化学修饰物的生物活性评价[D].长春理工大学.2012
[4].刘蓉.染料木素化学修饰物的合成及其生理活性研究[D].南昌大学.2009
[5].杨春光,弓晓杰,孙长滨.人参皂苷化学修饰物PM1诱导肝癌HepG2细胞凋亡[J].中国医药导报.2009
[6].胡昕,余燕影,李华,曹树稳,尹文斌.染料木素、槲皮素及其化学修饰物清除自由基能力研究[J].天然产物研究与开发.2008
[7].弓晓杰,陈丽荣.人参皂苷化学修饰物PM1抗肿瘤活性的研究[J].大连大学学报.2006
[8].张慧灵,韩蓉,陈志欣,顾振纶,Paul,F.Reid.泰国眼镜蛇毒cobratoxin的化学修饰物receptin的镇痛作用(英文)[J].NeuroscienceBulletin.2006
[9].龙卉,唐锁勤,张晓飞.化学修饰物甲氧基聚乙二醇对异基因骨髓移植影响的研究[J].中国实验血液学杂志.2005
[10].张桂芝,杨世忠,张唯一.酚类物质及其化学修饰物抗真菌的构效关系研究[J].食品科学.2004
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