脑肿瘤靶向肽T7修饰的纳米结构脂质载体的制备和表征

脑肿瘤靶向肽T7修饰的纳米结构脂质载体的制备和表征

论文摘要

目的:本研究旨在制备载siRNA的脑肿瘤靶向肽T7修饰的纳米结构脂质载体(siRNA/T7-NLC)并对其进行表征。方法:通过T7与DSPE-PEG2000-Mal反应生成T7-PEG2000-DSPE;采用熔融-超声法制备NLC;以合成的T7-PEG2000-DSPE对NLC进行表面修饰,制得T7-NLC,与siRNA复合,制备siRNA/T7-NLC复合物。采用bEnd. 3/C6细胞共培养模型对T7-PEG2000-DSPE的用量进行筛选,并对优化后的siRNA/T7-NLC进行表征。结果:T7-PEG2000-DSPE在NLC中的用量为4%; siRNA/T7-NLC的粒径(112. 61±1. 85) nm;多聚分散度(PDI)为(0. 277±0. 016); Zeta电位为(9. 54±0. 86) m V;包封率为(80. 56±1. 13)%。在4~8℃条件下放置30 d,粒径、PDI和Zeta电位无明显变化; T7-NLC对siRNA具有良好的保护作用,在血浆中24 h内仍能保持稳定。结论:选定和制备了具有良好体外理化性质和脑肿瘤靶向能力的T7-NLC递送siRNA。

论文目录

  • 材料与方法
  •   1 试药
  •   2 仪器
  •   3 T7-PEG2000-DSPE的合成
  •   4 载体的制备
  •   5 筛选T7-PEG2000-DSPE在NLC中的用量
  •     5.1 体外BBB模型的建立
  •     5.2 体外BBB模型的评价
  •     5.3 b End.3/C6细胞共培养模型的建立
  •     5.4 跨越体外BBB后对脑胶质瘤细胞的摄取
  •   6 载体的表征
  •     6.1 粒径和电位的测定
  •     6.2 形态观察
  •     6.3 包封率测定
  •     6.4载体的稳定性考察
  •   7 血清稳定性考察
  •   8 数据处理
  • 结果
  •   1 T7-PEG2000-DSPE的合成
  •   2 T7-PEG2000-DSPE在NLC中的用量对细胞摄取的影响
  •     2.1体外BBB模型评价
  •     2.2跨越BBB后对脑胶质瘤的摄取
  •   3 T7-NLC的表征
  •   4血清稳定性考察
  • 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 胡洁琳,汪勒,庞良芳

    关键词: 纳米结构脂质载体,脑肿瘤,基因递送系统,小干扰

    来源: 中国新药杂志 2019年03期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,药学

    单位: 武汉东湖医院

    分类号: R943

    页码: 353-359

    总页数: 7

    文件大小: 323K

    下载量: 328

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