蒙花苷磷脂复合物的制备及其药动学评价

蒙花苷磷脂复合物的制备及其药动学评价

论文摘要

目的制备蒙花苷磷脂复合物,研究其药动学性质。方法溶剂挥发法制备蒙花苷磷脂复合物,以复合率为评价指标,通过正交试验优化制备工艺。SD大鼠灌胃给予蒙花苷磷脂复合物,HPLC测定蒙花苷的血药浓度。结果采用优化后的磷脂复合物制备工艺,复合率接近100%。X射线衍射结果表明蒙花苷以无定型状态存在于磷脂复合物中,在水和正辛醇中的表观溶解度显著增大。药动学结果显示,蒙花苷磷脂复合物的tmax,Cmax,AUC0-t等参数与蒙花苷原料药相比具有显著性差异,口服吸收生物利用度提高1.11倍。结论磷脂复合物改善了蒙花苷的溶解性质,口服吸收生物利用度得到明显提高。

论文目录

  • 1 仪器与材料
  •   1.1 仪器
  •   1.2 材料
  •   1.3 动物
  • 2 方法与结果
  •   2.1 含量测定
  •     2.1.1 色谱条件
  •     2.1.2 标准曲线及方法学验证
  •   2.2 磷脂复合物复合率的测定
  •   2.3 正交设计试验优化复合物制备工艺
  •   2.4 X射线衍射 (X-ray diffraction, XRD) 分析
  •   2.5 溶解性能分析
  •   2.6 蒙花苷磷脂复合物药动学研究
  •     2.6.1 灌胃供试液的配制
  •     2.6.2 给药及取血
  •     2.6.3血浆样品的处理
  •     2.6.4 专属性考察
  •     2.6.5 对照品溶液的配制及线性曲线考察
  •     2.6.6方法学考察
  •     2.6.7 药动学结果
  • 3 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 付金芳,高青,胡瑞瑞,李宏伟,陈晓峰,郝海军

    关键词: 蒙花苷,磷脂复合物,生物利用度

    来源: 中国现代应用药学 2019年16期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,药学

    单位: 郑州澍青医学高等专科学校,黄河科技学院,上海雷允上药业有限公司技术中心

    基金: “重大新药创制”国家科技重大专项(2018ZX09201009-002-009)

    分类号: R943;R96

    DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2019.16.011

    页码: 2039-2043

    总页数: 5

    文件大小: 1098K

    下载量: 154

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