论文摘要
为探讨10种不同种属来源活化体系中CYP2A6蛋白的表达水平与酶活性之间的关系,包括来自人体的细胞（BEAS-2B、HepG2和巨噬细胞）及肝微粒体（25供体混合性别人肝微粒体及男性人肝微粒体）、实验室常用不同动物肝微粒体或S9（雄性SD大鼠肝微粒体、雄性恒河猴肝微粒体、雄性比格犬肝微粒体及雄性大鼠诱导肝S9）和同源重组酶,通过免疫印迹法测定其CYP2A6蛋白表达水平,并以烟碱的代谢活化为基础,通过HPLC-MS/MS法测定其酶代谢动力学参数。结果表明:①10种活化体系中CYP2A6酶活具有明显差异,烟碱分别与25供体混合性别人肝微粒体、同源重组CYP2A6酶及雄性恒河猴肝微粒体共孵育时其浓度明显降低,另外7种活化体系中无酶活或活性较低;②CYP2A6蛋白表达水平与CYP2A6酶活具有一定的相关性。研究结果可为卷烟烟气体外毒理学评价中代谢活化体系的选择提供参考,也可为进一步了解CYP2A6基因多态性对烟碱代谢的影响提供体外实验数据。
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文章来源
类型: 期刊论文
作者: 王蕙婷,李翔,华辰凤,许良涛,赵阁,尚平平,乔梁峻,赵俊伟,刘惠民,彭桂新,谢复炜
关键词: 烟碱,酶活,代谢动力学
来源: 烟草科技 2019年07期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑,农业科技,医药卫生科技
专业: 轻工业手工业,药学
单位: 中国烟草总公司郑州烟草研究院,河南中烟工业有限责任公司技术中心
基金: 中国烟草总公司郑州烟草研究院院长科技发展基金项目“烟气暴露-代谢复合体外模型构建及在烟气诱发炎症反应评价中的应用”(322017CA0140)
分类号: TS411;R99
DOI: 10.16135/j.issn1002-0861.2019.0094
页码: 42-50
总页数: 9
文件大小: 1721K
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