雷西纳德(lesinurad sodium)的合成工艺研究

论文摘要

目的改进雷西纳德的合成方法。方法以4-溴-1-萘胺与环丙基硼酸为原料,经Suzuki偶联反应得到4-环丙基-1-萘胺,再与二硫化碳反应生成1-环丙基-4-异硫氰基萘后,经肼解、环合、S-烷基化、溴代、水解、成盐6步反应制得目标产物雷西纳德,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证;对多个中间体的合成工艺进行了优化。结果与结论该路线总收率为29.15%（以4-溴-1-萘胺计）,优于原研路线（9.5%）,产物纯度可达到99.92%;操作简单,反应条件温和,为工业化生产奠定了基础。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 潘威,万韬,姜楠,宫平,翟鑫

关键词: 雷西纳德,抑制剂,抗痛风药,合成,工艺优化

来源: 中国药物化学杂志 2019年05期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 辽宁中医药大学附属第三医院,辽宁康博士制药有限公司,沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室

分类号: TQ460.6

DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.05.005

页码: 363-367

总页数: 5

文件大小: 546K

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