天然磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的筛选

天然磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的筛选

论文摘要

为肿瘤特异性药物研制提供参考,以40种中药材总生物碱提取物及12种天然viridin类似物为材料,使用体外激酶测定方法评估化合物对PI3K的抑制强度,通过使用基于萤光素酶的发光测定法测量激酶反应后产生ADP的量来确定PI3K酶活性,以寻求天然的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)高活性的抑制剂。结果表明:槲寄生、马齿苋、粉防己、大青叶和川芎的总生物碱提取物及化合物12(Wortmannine C)具有明显的PI3K抑制活性,其抑制率分别为81.0%、80.8%、80.7%、86.6%、77.5%和74%,其IC50在0.1~20.6μg/mL。其余的植物总生物碱及天然化合物无显著的抗PI3K活性。

论文目录

  • 1 材料与方法
  •   1.1 材料
  •     1.1.1 中药材
  •     1.1.2 仪器
  •     1.1.3 药品与试剂
  •   1.2 试验方法
  •     1.2.1 总生物碱的制备
  •     1.2.2 PI3K抑制活性的测定
  • 2 结果与分析
  •   2.1 40种中药材总生物碱提取物对PI3K的抑制活性
  •   2.2 12种天然化合物对PI3K的抑制活性
  • 3 结论与讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 杨立军,杨中铎

    关键词: 磷脂酰肌醇激酶,抑制剂,生物碱

    来源: 贵州农业科学 2019年07期

    年度: 2019

    分类: 农业科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 兰州理工大学生命科学与工程学院

    基金: 国家自然科学基金项目“踝节菌属真菌中具有PI3K抑制活性的新型Viridin类似物的高通量发现研究”(21762027)

    分类号: TQ464

    页码: 127-130

    总页数: 4

    文件大小: 148K

    下载量: 49

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