导读:本文包含了妥曲珠利论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:地克珠利,妥曲珠利,残留,猪肉
妥曲珠利论文文献综述
陈彤,吴雯娟,黄婷,丁燕玲,罗燕[1](2019)在《建立一种基于超高效液相色谱-串联质谱测定猪肉中地克珠利和妥曲珠利残留的方法》一文中研究指出本文建立了一种检测猪肉中地克珠利和妥曲珠利残留的超高效液相色谱-串联质谱方法。地克珠利和妥曲珠利在10.0μg/kg~500.0μg/kg线性范围内,标准曲线的相关系数(r)均大于0.996,呈现良好的线性关系。地克珠利和妥曲珠利的检出限分别为1.22μg/kg和1.25μg/kg,在加标回收试验中的回收率范围分别为81.4%~105.0%和86.0%~103.0%,相对标准偏差范围为3.8%~6.2%。试验结果表明,该方法简单、快速、准确,且检出限低、回收率高,能适用于猪肉中地克珠利和妥曲珠利残留的检测。(本文来源于《国外畜牧学(猪与禽)》期刊2019年08期)
李锐,任丹丹,周建瑜,符华林,刘畅[2](2018)在《妥曲珠利复合纳米胶束的制备》一文中研究指出【目的】构建妥曲珠利复合纳米胶束,改善妥曲珠利溶解性能。【方法】通过单因素试验筛选影响制备复合纳米胶束溶液的处方因素,进行响应面法优化设计,并对妥曲珠利复合纳米胶束的相关性质进行测定。【结果】选出Na DC(A)、Tx100(B)、Brij58(C)、水体积(D)和投药量(E)等5个因素,通过优化设计得到妥曲珠利复合纳米胶束的最优处方为:Na DC:149.00 mg,Tx100:198.50 mg,Brij58:249.00 mg,水化体积:5.58 m L,投药量:14.95 mg。该条件制得纳米胶束形态良好,妥曲珠利包封率为98.63%,载药量为3.38%,37℃饱和溶解度为(3 921.70±0.01)μg/m L,是原药的8 170.21倍。【结论】复合纳米胶束有效地增加了妥曲珠利溶解度,可以进一步用于临床。(本文来源于《四川农业大学学报》期刊2018年03期)
李霞辉[3](2018)在《妥曲珠利/磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备、表征及药动学研究》一文中研究指出妥曲珠利(Toltrazuril),又名甲苯叁嗪酮,属于广谱抗球虫药叁嗪酮类衍生物的一种,对巨型、布氏和柔嫩等6种艾美尔球虫都有较强的杀灭作用,广泛用于家禽和哺乳动物球虫病的防治。妥曲珠利剂型在市场上十分单一,只有拜尔公司生产的妥曲珠利溶液剂一种商品,且含量较低为2.5%。由于妥曲珠利在水中溶解性很差(25℃下溶解度为0.41μg/mL),且稳定性低,易发生沉淀和变色,综上所述寻找一种水溶性高和/或生物相容性较好的载体材料并便于工业化生产一直是抗寄生虫药领域研究的热点。包合物是一类有机晶体。其包含两种结构单元:一种是能够将其他化合物捕获在其结构骨架的空腔中的化合物,即主体分子;另一种是被捕获在空腔中的化合物,即客体分子。β-环糊精及其衍生物由于具有大小适宜的空腔结构作为新型包合辅料在医药行业的应用日渐增多,这些辅料可以增加药物在水中的溶解度,能减少药物毒副作用,掩盖药物不良气味,具有一定程度的控释作用。SBE-β-CD(磺丁基醚-β-环糊精)具有高度水溶性,是由Cydex公司在美国在1990年开发的β-CD衍生物。与β-CD相比,SBE-β-CD具有更好的生物相容性且更易与药物分子结合形成非共价键,因此在药用赋形剂方面具有广阔的前景。本研究为改善妥曲珠利的溶解性能,以妥曲珠利为模型药物,制备了Tol/SBE-β-CD包合物,并对该包合物进行物理表征,最后以市售妥曲珠利溶液为参考,深入研究了妥曲珠利包合物在体内肉鸡的药代动力学。1、建立了妥曲珠利体内外含量测定的方法:即紫外分光光度法,建立标准曲线方程为A=0.0481C+0.0249(R2=0.9995)。方法可用于体外样品的含量测定。2、通过相溶解度探讨辅料SBE-β-CD对Tol的增溶作用并得到表观稳定常数,计算热力学参数,推测产生包合作用的可能性及包合产物的包合比,结果表明SBE-β-CD对妥曲珠利有明显增溶作用,且在35℃的碱性条件下表观稳定常数最大,相溶解度曲线呈A_L型,SBE-β-CD与药物形成1:1包合物,原药及辅料具有包合潜力。3、以包封率和载药量为综合评价指标(d),通过反应温度(A)、主客比(B)、pH值(C)和溶剂浓度(D)进行4因素3水平响应面法优化设计,最优处方和工艺为:在41.3℃条件下,精密称取环糊精与妥曲珠利(主:客=3.1:1)环糊精溶解在18.6 mL pH=9.9的磷酸缓冲液中,妥曲珠利溶解在8 mL甲醇中,在400 r/min磁力搅拌下反应3h,40℃旋转蒸发至10 mL,0.45μm滤膜过滤,得包合物溶液。为该不稳定体系长期保存,本实验将包合物溶液制成冻干粉剂,并优化冻干工艺,最终得到冻干工艺为:不加保护剂,-20℃预冻3 h,-79℃续冻12 h,最后置于-50℃条件下冷冻干燥20 h,程序升温至30℃(4 h)得到包合物冻干粉。4、冻干粉妥曲珠利含量为5.51±0.71%,包合物冻干粉在37℃的饱和溶解度为37409.27μg/mL,原药在37℃的饱和溶解度为0.631μg/mL,增溶了59285倍。红外光谱扫描(IR),热分析(DSC),X-射线衍射(XRD)和扫描电镜(SEM)结果显示冻干粉中妥曲珠利晶体结构消失新的包合物形成,核磁共振(1H-NMR)表明包合物的包合轨迹是妥曲珠利主药从环糊精大端口进入环糊精空腔。加速试验表明妥曲珠利包合物冻干粉需干燥密封保存。5、以肉鸡为模型动物,比较了唯一商品化妥曲珠利溶液剂(2.5%)与本包合物冻干粉中妥曲珠利的药代动力学,两种制剂的药动学数据结果表明妥曲珠利在肉鸡体内的药动学过程符合二室模型,制得的妥曲珠利包合物冻干粉,其饱和溶解度远大于唯一市售商品妥曲珠利溶液剂(百球清2.5%),在肉鸡体内吸收速率快,消除半衰期长,平均滞留时间长,药时曲线下面积大,其相对妥曲珠利溶液剂生物利用度显着提高,妥曲珠利包合物冻干粉有潜力作为妥曲珠利新剂型药物进一步开发。本研究不仅丰富了抗球虫药妥曲珠利剂型,也为磺丁基醚-β-环糊精作为增溶辅料进一步开发提供了参考。(本文来源于《四川农业大学》期刊2018-06-01)
孙玮玮[4](2017)在《妥曲珠利微环境pH改良固体分散体体内外释药及机制研究》一文中研究指出妥曲珠利(TOL)是一种叁嗪酮类高效、广谱抗球虫药物,主要用于禽畜多种球虫病的防治,对体内不同发育阶段的球虫均有效。但TOL呈弱酸性,水溶性低,生物利用度差,严重影响了 TOL抗球虫潜能的发挥。如何利用药物制剂技术提高TOL的溶解度,及生物利用度,是一个值得深入研究的问题。固体分散体(SD)技术是一种提高难溶性药物水溶性、改善其生物利用度的新型制剂技术;往弱酸/弱碱性药物SD中添加碱化剂/酸化剂作为pH调节剂,制备成微环境pH改良固体分散体(pHM-SD),则可以进一步提高这些药物的水溶性。本研究探究了多种TOL的pHM-SD体内外释药性质及相关机制。碱化剂的加入显着提高了 pHM-SD中药物体外的水溶性及溶出度。碱化剂能够改善药物在SD中的微环境pH,与载体协同作用将药物晶体转变为无定形,并在SD内部与药物形成强烈的分子间相互作用(如氢键)。不同碱化剂制备的pHM-SD的释药性质不同,碱化剂的释放对药物的释放有直接的影响,主要体现在药物从pHM-SD中释放时,对药物过饱和形成速率以及药物释放程度两个方面的影响。9种碱化剂中有包括碳酸钠、精氨酸等7种碱化剂属于速释型碱化剂,碱化剂快速释放使得药物过饱和产生速率加快,药物析晶、沉淀,溶出度降低;但是速释型碱化剂-药物比例的增大不会抑制药物的释放,不存在碱化剂抑制现象。氢氧化钙及氧化镁两种缓释型碱化剂制备的pHM-SD药物过饱和产生速率慢,药物在一段时间内能够持久释放至完全;但是溶出过程中过多的缓释型的碱化剂颗粒会阻碍、抑制药物的释放,所以使用缓释型碱化剂需要考虑碱化剂与药物合适的比例。载体的种类对药物在SD中的物理化学性质、水溶性有重要影响。两种无定形聚合物HPMC及PVP在二元SD系统中就能够彻底改变药物的晶体状态;晶体聚合物PEG6000需要与碱化剂协同作用转变药物晶体为无定形。pHM-SD中药物体外释放速率也因载体种类不同而有明显差异。根据45种固体分散体的物理化学性质分析和体外水溶性检测结果,优化出缓释型碱化剂氢氧化钙与药物的最佳比例为1:8;体外评价最终筛选出4种pHM-SD(Ca(OH)2:TOL:PVPk30/PEG6000/HPMC=1:8:24,w:w:w;Ca(OH)2:TOL:PVPk30= 1:8:8,w:w:w)及1种二元SD制剂(TOL/PVPk30=1:3,w:w),总计5种最优SD组方;并进一步探究这5种SD中TOL体内释药性质及相关机制。药动学结果显示,二元SD由于载体的加入显着提高了 TOL在体内的生物利用度以及活性代谢产物的生成;碱化剂的加入改善了药物体内释放的微环境,相比二元SD又进一步改善了药物及代谢产物的生物利用度。不同载体制备的叁元SD体内外药物释放密切相关,体外溶出速率越大,体内生物利用度越高。不同给药途径对微环境pH改良固体分散体药物的吸收、代谢有重要的影响;口 给药能够促进原型药物的吸收;活性代谢产物的产生不仅仅依赖于母药的吸收,皮下注射途径可以促进活性代谢产物的产生。从安全性及疗效的角度评价,口服给药最佳。通过药物代谢动力学、安全性及疗效评价结果,最终筛选出的最优口服制剂pHM-SDs(Ca(OH)2:TOL:PVPk30=1:8:8,w:w:w;Ca(OH)2:TOL:PVPk30=1:8:24,w:w:w)经济成本低,且与市场化的百球清(Baycox(?))相比,药物及活性代谢产物的生物利用度高,疗效好,安全性高,具有很好的临床应用前景。(本文来源于《中国农业大学》期刊2017-05-01)
蒋公建,周建瑜,骆世军,雷元军,范建彪[5](2017)在《妥曲珠利在不同介质中的溶解度及其表观油水分配系数的测定》一文中研究指出【目的】测定妥曲珠利的平衡溶解度和表观油水分配系数,为其体内吸收和剂型设计提供依据。【方法】采用平衡法测定妥曲珠利在水和有机溶剂中的溶解度,同时测定其在正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数。【结果】妥曲珠利在有机溶剂中的溶解度顺序为:丙酮>冰醋酸>乙醇>正丁醇>石油醚>环己烷,其在水中溶解度随pH增加逐渐增大,其表观油水分配系数受到pH的影响较大,在pH 5.8处表观油水分配系数最大,为118.49。【结论】妥曲珠利水溶性较差,其溶解度和表观油水分配系数受到pH的影响较大。(本文来源于《四川农业大学学报》期刊2017年01期)
林仙军,陆春波,包爱情,周芷锦,罗成江[6](2016)在《高效液相色谱法测定鸡肌肉中地克珠利、妥曲珠利及其代谢物的残留量》一文中研究指出建立了一种高效液相色谱法同时测定鸡肌肉中地克珠利、妥曲珠利、妥曲珠利砜及妥曲珠利亚砜残留量的方法。试样经乙腈涡旋提取,正己烷脱脂,经碱性氧化铝小柱净化,浓缩,流动相定容,高效液相色谱分离,紫外检测器检测,以保留时间定性,以峰面积定量。结果表明:该方法在浓度0.05-5μg/mL范围内线性良好,相关系数r均大于0.999。在50μg/kg-500μg/kg添加浓度范围,方法回收率在70%-110%之间,批内和批间变异系数均小于15%。方法简便、灵敏度高、稳定性好。(本文来源于《中国畜牧兽医学会动物药品学分会第五届全国会员代表大会暨2016年学术年会论文集》期刊2016-09-18)
何平,鞠玲燕,崔嘉,李兆杰,宋晓华[7](2016)在《鸡肉冻干粉中妥曲珠利及妥曲珠利砜残留标准样品的研制》一文中研究指出建立了鸡肉冻干粉中妥曲珠利和妥曲珠利砜标准样品的研制和定值方法。通过口灌给药,使妥曲珠利在鸡体内代谢,从而使鸡肉中含有一定浓度的妥曲珠利和妥曲珠利砜,经均质、冷冻干燥、真空封装等处理后获得1批852个独立包装的鸡肉冻干粉标准样品。采用液相色谱-串联质谱对样品的均匀性和稳定性进行检测,通过8家实验室协作定值的方式对标准样品进行定值和不确定度评估,最终确定妥曲珠利的标准值为(60.42±9.12)μg/kg,妥曲珠利砜的标准值为(73.10±12.48)μg/kg。结果表明样品的均匀性良好,稳定性长达24个月,可用于鸡肉中妥曲珠利和妥曲珠利砜残留分析的质量控制。(本文来源于《分析测试学报》期刊2016年07期)
朱海明,单玉华[8](2015)在《妥曲珠利在肉鸡体内的药动学及其在组织中的残留探讨》一文中研究指出目的:探究妥曲珠利在肉鸡体内的药动学及其在组织中的残留。方法:选取30只刚出生的肉鸡作为本次研究的受试对象,通过单次不同剂量给药,分别为4mg/kg·bw组、8mg/kg·bw组以及24mg/kg·bw组。同时采用拉沙菌素进行对照。分析不同剂量的妥曲珠利以及拉沙菌素的药动学,并进行比较。结果:研究结果显示,叁组的t1/2α(h)、t1/2β(h)、V/F(L/kg)、CL(s)(L/h)以及AUC(μg·h/mL)分别为,4mg/kg·bw组:(4.10±0.32)、(26.86±3.26)、(0.33±0.05)、(0.04±0.01)、(92.78±15.34);8mg/kg?bw组:(4.31±0.98)、(23.45±32.94)、(0.39±0.08)、(0.05±0.01)、(174.15±34.16);24mg/kg·bw组:(6.01±0.28)、(25.89±3.89)、(0.52±0.08)、(0.05±0.01)、(307.15±42.56)。测得拉沙菌素的t1/2α(h)、t1/2β(h)、V/F(L/kg)、CL(s)(L/h)以及AUC(μg·h/mL)分别为(4.23±1.03)、(24.78±3.85)、(0.36±0.08)、(0.04±0.01)、(183.12±28.94)。对比结果差异不具有统计学意义(P>0.05)。同时对肉鸡体内的残留妥曲珠利检测发现,停药后,肉鸡的肌肉、肝脏等组织中的残留量逐渐下降,并且在停药6天后肉鸡的肌肉中未检测到,7天后肉鸡的肝脏以及肾脏中均检测不到。结论:妥曲珠利在肉鸡体内的药动学与拉沙菌素药动学比较无显着的差异。(本文来源于《中兽医学杂志》期刊2015年11期)
孙燕,史雪萍,司倩倩,王述柏[9](2015)在《妥曲珠利对肉鸡血清生化指标的影响及停药后肝脏沉积的消减研究》一文中研究指出(目的)本试验旨在研究饮水中添加不同水平妥曲珠利对肉鸡血清生化指标的影响及停药后在肝脏沉积量的消减特点。(方法)选用288只1日龄AA肉鸡,随机分4组,每组6个重复。对照组(1组)饮用常规自来水,2组、3组和4组于8~10日龄饮水中分别添加妥曲珠利25、50、100mg/L,其它时间饮用常规自来水,试验期42d。(结果)结果表明,25mg/L妥曲珠利对肉鸡血清淀粉酶活性无显着影响(P>0.05),可显着提高血清总蛋白和葡萄糖含量(P<0.05);50mg/L和100mg/L妥曲珠利使血清淀粉酶活性和总蛋白含量显着降低(P<0.05);25mg/L、50mg/L和100mg/L妥曲珠利使血清总超氧化物歧化酶活性显着或极显着下降(P<0.05或P<0.01)。肝脏中妥曲珠利沉积量具有显着剂量效应。停药7d,各试验组均已检测不出妥曲珠利。药物沉积量下降趋势符合指数函数模型,经预测模型计算得出,2组、3组、4组分别于停药后5.02、6.10、6.59d肝脏中沉积的妥曲珠利基本消失。(结论)综上所述,妥曲珠利对肉鸡血清生化指标的影响及其在肝脏中的沉积量均具有明显剂量效应,停药后肝脏药物的衰减速度较快。(本文来源于《家禽科学》期刊2015年10期)
范建华,韦玉勇,俞燕,何友义,徐步[10](2015)在《妥曲珠利对人工感染鸡柔嫩艾美尔球虫病的临床治疗试验》一文中研究指出为比较、测定国内厂家生产的妥曲珠利可溶性对鸡球虫病的治疗效果,试验设计叁个剂量组,并以德国拜耳公司生产的百球清作为药物对照,进行饮水治疗人工感染艾美尔球虫病,一日2次,连用3 d。结果表明,受试药物的高(0.75 g/L)、中(0.5 g/L)剂量组,能显着降低球虫病感染引起的死亡率、血便、盲肠病变,并提高相对增重率(P<0.05)。推荐国内厂家生产的妥曲珠利可溶性粉最佳临床治疗用法为:剂量0.5 g/L,连续饮水给药3 d。(本文来源于《中国兽药杂志》期刊2015年08期)
妥曲珠利论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
【目的】构建妥曲珠利复合纳米胶束,改善妥曲珠利溶解性能。【方法】通过单因素试验筛选影响制备复合纳米胶束溶液的处方因素,进行响应面法优化设计,并对妥曲珠利复合纳米胶束的相关性质进行测定。【结果】选出Na DC(A)、Tx100(B)、Brij58(C)、水体积(D)和投药量(E)等5个因素,通过优化设计得到妥曲珠利复合纳米胶束的最优处方为:Na DC:149.00 mg,Tx100:198.50 mg,Brij58:249.00 mg,水化体积:5.58 m L,投药量:14.95 mg。该条件制得纳米胶束形态良好,妥曲珠利包封率为98.63%,载药量为3.38%,37℃饱和溶解度为(3 921.70±0.01)μg/m L,是原药的8 170.21倍。【结论】复合纳米胶束有效地增加了妥曲珠利溶解度,可以进一步用于临床。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
妥曲珠利论文参考文献
[1].陈彤,吴雯娟,黄婷,丁燕玲,罗燕.建立一种基于超高效液相色谱-串联质谱测定猪肉中地克珠利和妥曲珠利残留的方法[J].国外畜牧学(猪与禽).2019
[2].李锐,任丹丹,周建瑜,符华林,刘畅.妥曲珠利复合纳米胶束的制备[J].四川农业大学学报.2018
[3].李霞辉.妥曲珠利/磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备、表征及药动学研究[D].四川农业大学.2018
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[6].林仙军,陆春波,包爱情,周芷锦,罗成江.高效液相色谱法测定鸡肌肉中地克珠利、妥曲珠利及其代谢物的残留量[C].中国畜牧兽医学会动物药品学分会第五届全国会员代表大会暨2016年学术年会论文集.2016
[7].何平,鞠玲燕,崔嘉,李兆杰,宋晓华.鸡肉冻干粉中妥曲珠利及妥曲珠利砜残留标准样品的研制[J].分析测试学报.2016
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[9].孙燕,史雪萍,司倩倩,王述柏.妥曲珠利对肉鸡血清生化指标的影响及停药后肝脏沉积的消减研究[J].家禽科学.2015
[10].范建华,韦玉勇,俞燕,何友义,徐步.妥曲珠利对人工感染鸡柔嫩艾美尔球虫病的临床治疗试验[J].中国兽药杂志.2015