新型6-巯基嘌呤衍生物的合成及其生物活性研究

新型6-巯基嘌呤衍生物的合成及其生物活性研究

论文摘要

以6-氯嘌呤为原料,设计合成了新型6-巯基嘌呤衍生物,通过IR、1HNMR和HPLC-MS等方法对所合成化合物的结构进行了解析,并测试了其抗菌以及抗肿瘤活性。生物活性测试结果表明,N’-(2-氨基乙基)马来酰亚胺基-6-甲巯基嘌呤-9-己酰胺具有较高的抗菌活性和抗肿瘤活性。抗菌活性测试结果显示,其对所测试的10个菌种均有较好的抗菌活性。体外抗肿瘤细胞活性测试中,对6种肿瘤细胞株的IC50值在1. 35和1. 76μmol/L之间,相比对照药物6-巯基嘌呤(IC50=1. 97~4. 53μmol/L)表现出更好的抗肿瘤活性。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 主要仪器与试剂
  •   1.2 实验步骤
  •     1.2.16-甲巯基嘌呤 (2) 的合成
  •     1.2.2 甲基- (6-甲巯基嘌呤-9-) 己酸酯 (3) 的合成
  •     1.2.36-甲巯基嘌呤-9-己酸 (4) 的合成
  •     1.2.4 N'- (2-氨基乙基) 马来酰亚胺基-6-甲巯基嘌呤-9-己酰胺 (5) 的合成
  • 2 生物活性测试
  •   2.1 抗菌活性
  •   2.2 抗肿瘤活性
  •     2.2.1 体外抗肿瘤细胞活性
  •     2.2.2 对CDC25A和CDC25B的抑制活性
  • 3 结果与讨论
  •   3.1 结构表征
  •     3.1.1 红外光谱
  •     3.1.21HNMR表征
  •   3.2 生物活性测试结果
  •     3.2.1 抗菌活性
  •     3.2.2 体外抗肿瘤细胞活性
  •     3.2.3 对CDC25A和CDC25B的抑制活性
  • 4 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 田静,盛观星,包婷雯,张盼盼,卢永昌,林鹏程

    关键词: 巯基嘌呤衍生物,合成,生物活性

    来源: 化学试剂 2019年03期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 青海民族大学药学院青海省青藏高原植物化学重点实验室

    基金: 国家自然基金资助项目(81760783),青海民族大学校级理工自然科学项目(2017XJQ01),青海省重点实验室发展专项(2017-ZJ-Y19)

    分类号: TQ460.1

    DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2019006715

    页码: 224-228

    总页数: 5

    文件大小: 133K

    下载量: 166

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