导读:本文包含了苯基哌嗪论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:苯基,受体,氯苯,羟色胺,活性,药物,喹啉。
苯基哌嗪论文文献综述
李想,李婷,刘艳芳,李嘉[1]（2019）在《LC-MS/MS法同时测定人血浆中曲唑酮及其代谢产物间氯苯基哌嗪的浓度》一文中研究指出目的:建立同时测定人血浆中曲唑酮及其代谢产物间氯苯基哌嗪浓度的液相色谱-串联质谱法。方法:采用AB3200Q-TRAP液质联用仪,岛津Inertsil ODS-SP(150 mm×4. 6 mm,5"m)色谱柱,乙腈-7 mmol·L~(-1)乙酸铵水溶液(含0. 1%甲酸)(60∶40)为流动相,乙腈为蛋白沉淀剂处理血浆样品。结果:曲唑酮与内标罗哌卡因的峰面积比在浓度10～5 000 ng·ml~(-1)范围内线性关系良好(r=0. 996 9);间氯苯基哌嗪与内标雷诺嗪在浓度10～1 000 ng·ml~(-1)范围内线性关系良好(r=0. 998 0)。低、中、高浓度质控样品日内、日间精密度RSD和准确度RSD均低于10%。结论:该方法简单快速、准确可靠,可用于曲唑酮及其代谢产物间氯苯基哌嗪血药浓度测定及药动学研究。(本文来源于《中国药师》期刊2019年05期）
莫贤炜,周海燕,李晓雷,李媛媛,李晶[2]（2018）在《基于Topomer CoMFA方法的苯基哌嗪类5-HT_7受体拮抗剂的3D-QSAR研究》一文中研究指出5-HT_7受体是5-HT受体家族成员之一,主要参与体温、睡眠和情感性精神障碍的调节,5-HT_7受体拮抗剂已成为开发新型抗抑郁药物的一个重要思路。本文使用Sybyl-X2.0软件中的Topomer CoMFA方法对苯基哌嗪类5-HT_7受体拮抗剂进行叁维定量构效关系分析。首先以苯基哌嗪作为母核,对化合物进行切割,得到4个R基片段,再通过自动迭合每个R基片段,分别计算所产生的静电场和立体场,最后得到了该类化合物作为5-HT_7受体拮抗剂的3D-QSAR模型。其交叉验证相关系数q~2为0.744,非交叉验证相关系数r~2为0.871,表明该模型稳定可靠,具有较好的预测能力。根据QSAR模型的结果在化合物29的基础上进行分子设计,得到了一些可能具有较高活性及成药性的化合物,该QSAR模型的研究结果可为新型5-HT_7受体拮抗剂的设计提供参考。(本文来源于《计算机与应用化学》期刊2018年08期）
汪涛,陈园园,徐祥清,赵松,张桂森[3]（2017）在《基于5-羟色胺转运蛋白和sigma-1受体的苯基哌嗪烷胺类化合物的设计、合成及抗抑郁活性研究》一文中研究指出目的以5-羟色胺转运蛋白和sigma-1受体为靶点,设计合成苯基哌嗪烷胺类化合物及其衍生物,研究其体内外生物活性。方法以间氰基苯胺和氰基取代吲哚类化合物为起始原料,经还原胺化、烷基化反应,再与相应的苯基哌嗪类衍生物进行缩合制备系列化合物。经5-羟色胺再摄取抑制实验和sigma-1受体结合实验进行体外活性筛选,采用小鼠强迫游泳实验和小鼠悬尾实验对其中化合物39和42进行体内抗抑郁活性研究。结果与结论共合成36个未见文献报道的新化合物,经质谱和核磁共振氢谱确证结构。体内外药理研究表明:化合物39和42具有较强的5-羟色胺再摄取抑制作用和sigma-1受体高亲和力,Ki值分别为5.77 nmol·L~(-1)/49.95 nmol·L~(-1)和3.48 nmol·L~(-1)/3.30 nmol·L~(-1)。39在两种抑郁模型上均显示出良好的抗抑郁活性,具有作为新型抗抑郁活性分子进行深入研究的价值。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2017年06期）
徐泽民[4]（2017）在《一类多巴胺D_3受体配体的设计与合成及N-取代苯基哌嗪类化合物合成工艺研究》一文中研究指出多巴胺是脑内一类重要的神经递质,多巴胺能系统与神经精神性疾病密切相关,其中的多巴胺D3受体属于多巴胺D2类受体亚型,主要存在于中脑边缘系统中,对多巴胺的合成及其神经元的释放起关键作用,能调控运动、学习记忆及情感等众多功能。目前药理学研究已将D3受体作为治疗抑郁症、帕氏综合症、药物依赖等中枢疾病的潜在靶点,因此具有高亲和性和高选择性的多巴胺D3受体配体的设计合成成为药物化学家研究热点之一。论文主要分为两个部分:第一部分,多巴胺D3受体配体的设计合成、活性和药代动力学评价;第二部分,N-取代苯基哌嗉类化合物的合成工艺研究。论文第一部分的内容分为两章:第一章综述了多巴胺D3受体配体近年来的研究进展;第二章通过对已知的具有高亲和力的多巴胺D3受体配体的构效关系分析,以化合物BP 897和RGH1731作为先导化合物,运用生物电子等排、拼合原理等药物设计的基本原理设计了取代苯基哌嗪类及3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑类两类目标化合物,通过分子对接来验证并阐述其与多巴胺D3受体蛋白之间的作用。其次笔者设计了原料易得、操作简便、收率较高的合成路线,对关键反应路线进行优化,共合成了 25个目标化合物,均未见文献报道,全部产物经1H-NMR,13C-NMR和MS结构确认。随后笔者通过放射配体结合实验对合成的化合物进行活性筛选,试验结果表明其中6个化合物对多巴胺D3受体有较高亲和力。最后笔者模拟ADMET性质测试实验标明上述6个化合物在通过血脑屏障、被动肠吸收、水溶性、肝毒性、CYP2D6酶结合性、P4502D6酶抑制性及血浆蛋白结合方面的数值都在正常范围之内,这表明这些化合物在药代动力学方面具有一定的优势,为后期相关药物的研发提供一定的参考。论文第二部分研究了 N-取代苯基哌嗪类化合物的合成工艺路线。在参考文献的基础上,开发了由取代苯胺和N,N-二氯乙基胺盐酸盐在高温下熔融无溶剂均相反应直接制备N-取代苯基哌嗪盐酸盐的工艺路线,着重考察了反应溶剂、原料配比、反应温度及时间对实验结果的影响。该工艺具有操作简便,叁废少,反应时间较短等特点,适合工业化生产。另通过反向HPLC建立测定N-取代苯基哌嗪盐酸盐的检测方法,通过单因素考察优化建立HPLC测定N-取代苯基哌嗪盐酸盐的较佳条件为:检测波长249 nm,流动相为乙腈:KH2PO4缓冲液(pH=3.5)=50:50,流速为0.8ml·min-1,进样量20μl。该法简便、重复性好、结果准确可靠,适用于N-苯基哌嗪盐酸盐的质量控制。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2017-11-01）
杨鹏,戚璐璐,许芯宁,刘方明[5]（2017）在《2,3-2H-2-(2-(4-苯基哌嗪-1-基)喹啉-3-基)-4-苯基-1,5-苯并的合成与表征》一文中研究指出合成了一种含有喹啉、哌嗪等杂环的苯并杂新型杂环化合物C_(34)H_(30)N_4S,经元素分析、IR、~1H NMR、MS和单晶衍射法等表征,确定其晶体结构为叁斜晶系,空间群为P-1,该分子内的七元杂环呈扭船式构象,哌嗪部分采用了典型的椅式结构.晶体内C—H…N键和C—H…S键相互作用使得化合物结构稳定,可作为药物筛选库的一员.(本文来源于《杭州师范大学学报(自然科学版)》期刊2017年03期）
赵文环,王莉,张晓红[6]（2017）在《1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐合成工艺改进》一文中研究指出以二乙醇胺和2,3-二氯苯胺为原料改进了一锅法合成1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐,产品纯度>99.5%,杂质<0.1%,且反应时间短,成本低,无污染气体产生,适于放大生产。(本文来源于《精细化工中间体》期刊2017年02期）
[7]（2017）在《年产90吨肾病营养药酮酸系列、39吨抗真菌药物苯基哌嗪系列及副产品200吨氯化钾、200吨甲醇技改项目》一文中研究指出该项目位于江苏省宿迁市生态化工科技产业园扬子路10号,由宿迁中柱医药科技有限公司投资建设,通过对原有车间的技术改造及设备调整,形成年产30吨酮缬氨酸、30吨酮亮氨酸、30吨酮异亮氨酸、2吨特康唑、20吨新康唑、10吨泊沙康唑中间体氨基物、5吨泊沙康唑中间体酯化物、2吨阿(本文来源于《乙醛醋酸化工》期刊2017年04期）
李欣蕾,隋婷婷,黄秀英,孙璐[8]（2016）在《UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中间氯苯基哌嗪的质量浓度及其在药动学研究中的应用》一文中研究指出目的建立测定大鼠血浆中间氯苯基哌嗪(m-chlorophenylpiperazine,m-CPP)的UPLC-MS/MS方法,并应用该法比较了按m-CPP计相同剂量下,大鼠灌胃给予盐酸WS和盐酸曲唑酮后,m-CPP在大鼠体内的药物动力学行为。方法色谱柱为Thermo Hypersi L GOLD a Q C18柱(100 mm×2.1mm,1.9μm),流动相为乙腈-体积分数0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,采用乙腈沉淀蛋白法处理血浆样品,以正离子扫描多反应监测模式进行检测。结果大鼠血浆中的m-CPP在质量浓度为0.20~152.10μg·L-1内线性关系良好(r=0.998 4),定量下限为0.20μg·L-1,提取回收率大于85%,日内和日间精密度均小于7%,准确度为100.8%~103.5%。20只Sprague Dawley大鼠分别灌胃给予盐酸曲唑酮9.9 mg·kg-1(按m-CPP计4.8 mg·kg-1)和盐酸WS 10.2 mg·kg-1(按m-CPP计4.8mg·kg-1)生理盐水溶液,血浆中m-CPP的tmax分别为(0.6±0.3)和(0.6±0.2)h,ρmax分别为(32.6±16.2)和(22.3±12.0)μg·L-1,AUC0-10分别为(89.0±27.5)和(66.3±17.1)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(96.8±26.8)和(75.3±15.5)μg·h·L-1,t1/2分别为(3.1±1.6)和(4.0±3.9)h。结论盐酸WS组中m-CPP的AUC0-10和AUC0-∞均大于盐酸曲唑酮组(P<0.05),Cl小于盐酸曲唑酮组(P<0.05),其他药动学参数无显着性差异(P>0.05)。(本文来源于《沈阳药科大学学报》期刊2016年09期）
李同国[9]（2016）在《苯基—哌嗪基改性聚硅氧烷的合成与应用研究》一文中研究指出自1872年拉登堡首次合成硅氧烷聚合物以来,聚硅氧烷化合物以迅猛的速度发展,其中不乏大量的文献与专利。同时,随着对反应机理的深入了解,种类繁多、功能多样的改性聚硅氧烷被成功合成及应用于众多领域。氨基改性聚硅氧烷以其优异的亲水性、乳化性、反应性和吸附性,成为应用最广泛的改性聚硅氧烷。目前的氨基改性聚硅氧烷大多同时含有伯氨基和仲氨基两个基团。由于氨基(尤其是伯氨基)的存在,极易生成发色团,再加上双氨基的协同作用,极易被氧化。哌嗪环是一个含有两个氮原子的六元环,同氨基一样,哌嗪环能够形成多重氢键,具有良好的亲水性。更重要的是,哌嗪基的六元环骨架上的甲基形成的位阻效应,使哌嗪基团很难被氧化。因此,本文引入哌嗪基,用来解决传统氨基改性聚硅氧烷易氧化问题。如果在疏水链上引入苯基,则可以进一步改善其耐热、耐辐射、耐寒性,基于此种理念,本文合成了苯基-哌嗪基改性聚硅氧烷,并对其乳化及在碳纤维预氧化过程中的应用进行了探究。1.以八甲基环四硅氧烷(D4)、甲基苯基二甲氧基硅烷(MPDS)、γ-哌嗪基丙基甲基二甲氧基硅烷(PMDS)为原料,以KOH为D4开环的引发剂和缩聚反应的催化剂,四氢呋喃为溶剂,通过开环聚合和平衡缩聚反应,成功合成苯基-哌嗪基改性聚硅氧烷。通过红外光谱、紫外光谱、核磁共振氢谱和超效液相色谱与质谱联用的方法,充分证明了目标产物已经成功合成。在KOH为催化剂的条件下,确定了反应物MPDS与PMDS的最佳投料比为1:5,反应时间为2.5h,反应温度为60℃。为探究其亲水性与耐高温氧化性,进行了接触角实验及热重分析,结果表明,苯基-哌嗪基改性聚硅氧烷具有良好的亲水性和耐高温氧化稳定性。2.以AEO-9为乳化剂,利用转相乳化的方法制备了苯基-哌嗪基改性聚硅氧烷乳液,性能测试结果表明,乳液有着较低的表面张力,纳米级的粒径,较窄的粒径分布及良好耐碱稳定性、耐稀释稳定性、离心稳定性、耐热稳定性、耐电解质稳定性、耐储存稳定性。3.以苯基-哌嗪基改性聚硅氧烷乳液为油剂,应用于碳纤维前驱体上油。扫描电镜结果显示预氧化前后油剂都能在碳纤维原丝表面具有良好的成膜性;以红外光谱对其环化率进行计算,结果表明,苯基-哌嗪基改性聚硅氧烷乳液与进口油剂一样,能够在碳纤维的预氧化过程中能够做出应有的贡献。(本文来源于《长春工业大学》期刊2016-06-30）
骆健[10]（2016）在《含苯基哌嗪侧链的截短侧耳素衍生物设计、合成及抑菌机制研究》一文中研究指出截短侧耳素是Kavanagh等在1951首先从高等真菌Pleurotus multilus(Fr.)Sacc.和Pleurotus Passecke-rianus Pilat中分离并进行了结构确证,是一种对革兰氏阳性菌与支原体有强抗菌能力的化合物。为了获得抑菌效果更好的截短侧耳素衍生物,进一步探索截短侧耳素类药物的抑菌作用机制,本文设计并合成了17种含苯基哌嗪侧链的截短侧耳素衍生物。实验使用截短侧耳素为起始原料,对其C14支链末端羟基对甲苯磺酰化,得到C14支链被活化的中间体;活化中间体与碘化钠反应得到进一步活化,并与系列苯基哌嗪分子反应得到系列所设计的最终产物的粗产品。合成得到的粗产品通过硅胶柱层析提纯,得到的纯产品用红外光谱初步确证化合物的化学结构,使用核磁共振氢谱(1HNMR)确和碳谱(13CNMR)确证了所得的17种产物与设计的化学结构式相一致。对17个新化合物进行最小抑菌浓度测试,选用菌种为金黄色葡萄球菌ATCC29213,一株分离自广东地区的金黄色葡萄球菌(Sa1)与大肠杆菌ATCC25922。结果显示苯环以及强吸电子基团能提高该类化合物的抑菌活性,苯环上带有间位取代的化合物比邻位及对位取代的化合物有更高的抑菌活性。化合物26b、28b和29a对金黄色葡萄球菌有良好的抑菌效果超过对照药物泰妙菌素,其对Sa1的最小抑菌浓度值分别为0.125、0.125和0.0625μg/ml。硝基邻位取代的衍生物29a为本系列化合物中活性最好的。对叁种抗菌活性较好的化合物进行了分子对接实验(受体PDB ID:1XBP),26b与受体间结合自由能-12.99 kcal/mol,与受体G2484间有一氢键连接;28b结合自由能为-12.12 kcal/mol,与受体G2044及G2484形成2个氢键;活性最好的化合物29a与结合位点周围9个残基间距少于3?,其与核糖体结合时的构象与结合位点周围残基围成的空穴相似。本文通过最小抑菌浓度测定与分子对接研究的结果初步探究了含苯基哌嗪侧链的截短侧耳素衍生物的抑菌作用机制,并筛选出了叁种抑菌活性较为理想的含苯基哌嗪截短侧耳素衍生物。(本文来源于《华南农业大学》期刊2016-06-01）
苯基哌嗪论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
5-HT_7受体是5-HT受体家族成员之一,主要参与体温、睡眠和情感性精神障碍的调节,5-HT_7受体拮抗剂已成为开发新型抗抑郁药物的一个重要思路。本文使用Sybyl-X2.0软件中的Topomer CoMFA方法对苯基哌嗪类5-HT_7受体拮抗剂进行叁维定量构效关系分析。首先以苯基哌嗪作为母核,对化合物进行切割,得到4个R基片段,再通过自动迭合每个R基片段,分别计算所产生的静电场和立体场,最后得到了该类化合物作为5-HT_7受体拮抗剂的3D-QSAR模型。其交叉验证相关系数q~2为0.744,非交叉验证相关系数r~2为0.871,表明该模型稳定可靠,具有较好的预测能力。根据QSAR模型的结果在化合物29的基础上进行分子设计,得到了一些可能具有较高活性及成药性的化合物,该QSAR模型的研究结果可为新型5-HT_7受体拮抗剂的设计提供参考。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
苯基哌嗪论文参考文献
[1].李想,李婷,刘艳芳,李嘉.LC-MS/MS法同时测定人血浆中曲唑酮及其代谢产物间氯苯基哌嗪的浓度[J].中国药师.2019
[2].莫贤炜,周海燕,李晓雷,李媛媛,李晶.基于TopomerCoMFA方法的苯基哌嗪类5-HT_7受体拮抗剂的3D-QSAR研究[J].计算机与应用化学.2018
[3].汪涛,陈园园,徐祥清,赵松,张桂森.基于5-羟色胺转运蛋白和sigma-1受体的苯基哌嗪烷胺类化合物的设计、合成及抗抑郁活性研究[J].中国药物化学杂志.2017
[4].徐泽民.一类多巴胺D_3受体配体的设计与合成及N-取代苯基哌嗪类化合物合成工艺研究[D].浙江工业大学.2017
[5].杨鹏,戚璐璐,许芯宁,刘方明.2,3-2H-2-(2-(4-苯基哌嗪-1-基)喹啉-3-基)-4-苯基-1,5-苯并的合成与表征[J].杭州师范大学学报(自然科学版).2017
[6].赵文环,王莉,张晓红.1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐合成工艺改进[J].精细化工中间体.2017
[7]..年产90吨肾病营养药酮酸系列、39吨抗真菌药物苯基哌嗪系列及副产品200吨氯化钾、200吨甲醇技改项目[J].乙醛醋酸化工.2017
[8].李欣蕾,隋婷婷,黄秀英,孙璐.UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中间氯苯基哌嗪的质量浓度及其在药动学研究中的应用[J].沈阳药科大学学报.2016
[9].李同国.苯基—哌嗪基改性聚硅氧烷的合成与应用研究[D].长春工业大学.2016
[10].骆健.含苯基哌嗪侧链的截短侧耳素衍生物设计、合成及抑菌机制研究[D].华南农业大学.2016
论文知识图
