导读:本文包含了自乳化释药系统论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:阿齐沙坦,自微乳化释药系统,Box-Behankn实验设计,体外溶出度
自乳化释药系统论文文献综述
郝菲,姚晨,张燕,秦烨[1]（2019）在《阿齐沙坦自微乳化释药系统的制备与质量评价》一文中研究指出目的制备阿齐沙坦自微乳化释药系统(Azi-SMEDDSs)并评价其质量。方法通过初步溶解度实验考察阿齐沙坦(Azi)原料药在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,最终选择玉米油为油相,吐温20为表面活性剂,PEG400为助表面活性剂,以粒径分布和多分散性指数(PDI)作为考察指标,利用3因素3水平Box-Behankn实验设计优化Azi-SMEDDSs处方并得到最优处方的设计空间;采用透射电镜观察Azi-SMEDDSs形成微乳的微观形态,采用激光粒度仪测定粒径分布和PDI;比较了Azi原料药与Azi-SMEDDSs的体外溶出速率。结果在Azi-SMEDDSs最优处方设计空间内任取一点:玉米油质量分数为60.0%,吐温20质量分数为25.0%,PEG400质量分数为15.0%,得到微乳的平均粒径为83.7±4.6 nm,PDI为0.251±0.009,透射电镜下显示Azi-SMEDDSs微乳粒径分布较均匀;Azi-SMEDDSs中的药物体外溶出速率显着高于Azi原料药。结论制备的Azi-SMEDDSs体外溶出速率较快,有望改善口服生物利用度,提高治疗效果。(本文来源于《西北药学杂志》期刊2019年05期）
邹娅[2]（2019）在《地榆皂苷自乳化递药系统的构建及评价》一文中研究指出目的:构建地榆皂苷自乳化递药系统(self-emulsifying drug delivery system,SEDDS),以提高地榆皂苷的溶解度和口服生物利用度。并对其制备工艺、质量标准、肠吸收动力学、药代动力学和药效学进行评价。方法:1.地榆皂苷SEDDS的构建。以地榆皂苷中地榆皂苷I的溶解度为考察指标,采用单因素实验筛选对其溶解性能最好的油相、乳化剂和助乳化剂,将所筛选的辅料进行配伍,构建叁元相图,通过成乳区域面积的大小确定最终的油相、乳化剂和助乳化剂的种类。进一步采用D-最优混料试验设计,以地榆皂苷I的载药量、自乳化体系的粒径和多分散系数为指标,优选地榆皂苷SEDDS的最佳处方。2.质量评价的建立。以地榆皂苷SEDDS的微观形态、体外释放、稳定性、包合状态为评价指标对其质量进行评价。3.肠吸收动力学评价。采用大鼠在体单向肠灌流法,以吸收百分率(A%)、吸收速率常数(Ka)和药物表观吸收系数(Papp)为评价指标,对比研究地榆皂苷SEDDS和地榆皂苷原料药在十二指肠、空肠、回肠和结肠四个肠段的吸收情况。4.药代动力学评价。以口服地榆皂苷SEDDS和地榆皂苷原料药后大鼠体内相关药动学参数和地榆皂苷I的体内生物利用度为考察指标,对SEDDS改善地榆皂苷口服生物利用度进行评价。5.药效学评价。采用环磷酰胺诱导小鼠骨髓抑制模型,以外周血液中白细胞数量、造血干细胞数量及其凋亡率等为评价指标,研究SEDDS修饰后地榆皂苷对小鼠骨髓抑制的治疗效果。结果:1.地榆皂苷SEDDS最优处方为:Obleique CC497-Tween-20-Transcutol P=0.25∶0.45∶0.30(m:m:m),载药量23.93 mg·g~(-1),平均粒径为(207.92±2.13)nm,Zeta电位为(38.84±0.18)mV。2.体外释放结果表明,地榆皂苷SEDDS的释药速率显着地高于地榆皂苷原料药。3.肠吸收动力学结果表明,与原料药组比较,地榆皂苷I在四个肠段的A%、Ka和Papp值均有显着增大(P<0.05),其中,十二指肠的A%增大了11.7倍,Ka增大了2.1倍,Papp增大了29倍;空肠的A%增大了3.2倍,Ka增大了3.6倍,Papp增大了3倍;结肠的A%增大了3.6倍,Ka增大了11.3倍,Papp增大了7倍;回肠的A%增大了4.2倍,Ka增大了5.7倍,Papp增大了5.5倍;表明SEDDS能显着提高地榆皂苷在肠道的吸收。4.药代动力学结果表明,口服地榆皂苷SEDDS绝对生物利用度比地榆皂苷I高6.94倍。5.药效学结果表明,与正常组比较,模型组小鼠白细胞数量显着减少(P<0.05),骨髓造血干细胞数量、骨髓DNA含量显着减少(P<0.01),造血干细胞凋亡率显着增大(P<0.01)。与模型组比较,地榆皂苷SEDDS组小鼠白细胞数量显着升高(P<0.05),造血干细胞数量、骨髓DNA含量显着升高(P<0.01),造血干细胞凋亡率显着下降(P<0.01)。与原料药组比较,SEDDS组小鼠白细胞数量显着升高(P<0.05),造血干细胞数量、骨髓DNA含量显着升高(P<0.01),造血干细胞凋亡率显着降低(P<0.01)。结论:成功构建了地榆皂苷SEDDS,该系统可促进地榆皂苷在胃肠道的吸收,提高其口服生物利用度,增强其对骨髓抑制小鼠的治疗效果。(本文来源于《遵义医科大学》期刊2019-06-30）
张小飞,果秋婷,邹俊波,孙静,郭东艳[3]（2019）在《黄芪甲苷自乳化释药系统的制备及大鼠在体肠吸收研究》一文中研究指出目的制备黄芪甲苷自乳化释药系统(SMEDDS),并考察其大鼠在体肠吸收特性。方法根据黄芪甲苷在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度以及配伍实验结果,确定了黄芪甲苷SMEDDS的处方组成,并通过伪叁元相图法绘制出能够形成理想微乳液区域各组成成分的用量范围;评价黄芪甲苷SMEDDS经水分散后形成微乳的微观结构、粒径分布以及体外药物释放情况;考察黄芪甲苷SMEDDS经模拟人体生理体液稀释后的稳定性;通过大鼠在体小肠灌流实验考察黄芪甲苷自微乳液在大鼠肠吸收动力学特征。结果黄芪甲苷SMEDDS处方由Capmul MCM、聚山梨酯80、Transcutol H构成;在形成微乳区域内任选择一点处方用量制备黄芪甲苷SMEDDS,经水分散后形成淡蓝色乳光微乳液,在透射电镜下可观察到微乳大小均匀,呈圆球状分布,平均粒径为(45.4±5.8)nm;黄芪甲苷SMEDDS在3种溶出介质中药物溶出速率均显着提高;其形成的微乳液在模拟人体生理液体中物理稳定性良好。黄芪甲苷SMEDDS在大鼠整个肠的吸收速率显着高于原料药混悬液。结论将黄芪甲苷制备成SMEDDS可提高药物溶出速率,增强肠道对药物吸收程度,有望改善黄芪甲苷口服生物利用度。(本文来源于《中草药》期刊2019年13期）
仲粒,李小芳,廖艳梅,刘罗娜,龙家英[4]（2019）在《甘草黄酮自微乳化释药系统的制备及其质量评价》一文中研究指出目的研究甘草黄酮自微乳的处方与制备工艺,并对其质量进行评价。方法通过溶解度实验、油相与乳化剂配伍实验及伪叁元相图的绘制,筛选甘草黄酮自微乳的处方组成;以平均粒径、自乳化时间、载药量为评价指标,采用单纯形网格法优化处方,并对甘草黄酮自微乳的理化性质、体外溶出度及稳定性进行评价。结果甘草黄酮自微乳处方中油相为肉桂油(10%)、乳化剂为RH-40(55%)、助乳化剂为1,2-丙二醇(35%)。所得自微乳外观均一透明,自乳化后平均粒径(16.30±0.22)nm,多分散指数0.155±0.008,Zeta电位(-20.11±0.50)m V,载药量(86.03±0.37)mg/g。溶出度实验表明,甘草黄酮30 min累积溶出率达90.65%。稳定性实验表明,高温与光照影响甘草黄酮自微乳的稳定性,应低温避光保存。结论甘草黄酮自微乳制备工艺简单,质量稳定,能显着增加药物的溶解度,从而提高甘草黄酮的口服生物利用度,为该有效部位相关制剂的进一步研究与开发提供参考。(本文来源于《中草药》期刊2019年13期）
郭毅[5]（2019）在《5—氨基水杨酸微乳化释药系统及固体制剂的研究》一文中研究指出目的:建立5-氨基水杨酸的体外分析方法;优化5-氨基水杨酸微乳及其栓剂的最佳处方、制备工艺,建立其质量标准。方法:建立高效液相色谱法测定5-氨基水杨酸体外分析方法,通过转相乳化法制备5-氨基水杨酸微乳,采用单因素考察及响应面试验法,以微乳外观等级评分、伪叁元相图为考察指标,优化微乳的最佳处方,以包封率为考察指标,优化微乳的最佳制备工艺,并通过差示扫描对其进行表征和质量评价;以冻干粉末性状及包封率为考察指标,优选5-氨基水杨酸微乳的最佳冷冻干燥工艺;以栓剂的重量差异、融变时限为考察指标,优化5-氨基水杨酸微乳栓剂的最佳处方、制备工艺;依据《中国药典》2015年版通则0107“栓剂指导原则”项下,建立5-氨基水杨酸微乳栓剂的质量标准。结果:采用高效液相色谱法可以建立科学可行的5-氨基水杨酸的体外分析方法;5-氨基水杨酸微乳的最佳制备工艺为乳化剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油,助乳化剂为丙二醇,油相为油酸乙酯,水相为磷酸盐缓冲液,溶剂量为20ml、搅拌温度为35℃,乳化剂与助乳化剂的比值为4:1,油相与混合乳化剂的比值为4:6,搅拌时间30分钟,搅拌速度为每分钟450转,先加入乳化剂与助乳化剂,再加入油相,搅拌均匀,加入处方量5-氨基水杨酸,加入水相搅拌均匀。5-氨基水杨酸微乳粉末最佳工艺为冷冻干燥,不需要冻干保护剂直接冷冻干燥。差示扫描证明了5-氨基水杨酸以无定型而非晶体状态存在于微乳中,通过热融法以5-氨基水杨酸微乳冻干粉和半合成脂肪酸甘油酯(36型)制备栓剂,对搅拌方式、灌注温度及冷却温度进行考察、确定搅拌方式为磁力搅拌、灌注温度为40℃,4℃冷却10min,建立质量标准。结论:5-氨基水杨酸微乳栓剂制备工艺简单稳定可行,质量标准完善,适合大工业生产。(本文来源于《长春中医药大学》期刊2019-06-01）
章瑾,谢明华,蔡鑫君,游剑[6]（2019）在《自乳化给药系统对雷公藤甲素的减毒作用研究》一文中研究指出目的考察自乳化给药系统对雷公藤甲素的肝肾毒性影响。方法构建荷人胃癌细胞株MGC80-3的裸鼠肿瘤模型,分为模型对照组、雷公藤甲素原料药组和雷公藤甲素自微乳组,灌胃给药,每2天1次,连续23 d,末次给药24 h后,各组裸鼠采血收集血清,检测各裸鼠血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、尿素、肌酐、总蛋白、白蛋白、球蛋白及血尿酸;动物死亡后称重,解剖取肝、肾,观察形态,计算肝、肾指数;取各组裸鼠肝、肾组织病理切片,HE染色后,在生物显微镜下观察各组织形态学变化。结果雷公藤甲素自微乳组与雷公藤甲素原料药组相比,给药后裸鼠血清AST和ALT极显着下降(P<0.01);总蛋白显着升高(P<0.05),白、球蛋白比值极显着升高(P<0.01);血肌酐有下降趋势,但无统计学意义;尿素显着下降(P<0.05);尿酸极显着下降(P<0.01)。雷公藤甲素自微乳组肝细胞轻微肿胀,少见炎细胞灶状浸润;雷公藤甲素原料药组肝组织出现脂肪变形,肝细胞细胞核增大,碎片状坏死,中重度纤维化。2组动物的肾脏组织均无明显病理特征。结论雷公藤甲素自微乳的肝肾毒性明显小于雷公藤甲素原料药。(本文来源于《中国现代应用药学》期刊2019年02期）
柯秀梅,徐良贤,黄浩洲,张定堃,韩丽[7]（2018）在《自乳化释药系统对丹参酮类多组分增溶作用的研究》一文中研究指出目的:探讨自乳化释药系统(SEDDS)对丹参酮类组分增溶的效果。方法:采用D-最优混料设计优化SEDDS处方,以隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮Ⅱ_A含量、SEDDS的粒径和乳化时间为指标对SEDDS进行优化并对其进行综合评价。结果:优化得SEDDS最佳处方为:油酸∶吐温-20∶二乙二醇单乙基醚(0.25∶0.52∶0.23),SEDDS粒径为(204±5)nm,乳化时间为(59±2)s。37℃时,SEDDS对隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮Ⅱ_A的最大载药量分别为5.075、3.397和6.559 mg/g,在水中的溶解度分别为0.138、0.238和0.367 mg/mL。结论:SEDDS对丹参酮类组分的增溶效果显着。(本文来源于《中药材》期刊2018年12期）
吕靓,付才力,张芳,汪少芸[8]（2018）在《乳清分离蛋白-大豆苷元纳米复合体自乳化给药系统的研究》一文中研究指出目的:设计一种口服后经淋巴系统吸收的乳清分离蛋白-大豆苷元自乳化给药系统(WD-SMEDDS),抑制大豆苷元结晶,增加药物储存稳定性,提高大豆苷元在体内的溶出速度和浓度,避免肝脏首过效应,从而提高大豆苷元的生物利用度。方法:采用HPLC方法测定体外介质中大豆苷元含量;利用伪叁元相图,以形成透明微乳为指标,筛选WDSMEDDS组份及比例;以粒径、Zeta电位和透光率为指标,通过Box-Behnken设计-效应面法优化,确定最佳处方。结果:自乳化给药系统的最佳处方选择油酸乙酯为油相,聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)与吐温20为复配表面活性剂,PEG400为助表面活性剂;最佳处方中的载药量为100mg/g,粒径小于100 nm;乳清分离蛋白能够抑制大豆苷元结晶,提高体系稳定性;体外溶出度实验显示,WD-SMEDDS能够显着提高大豆苷元的溶出速度和浓度,1h累计溶出百分率为98.63%。讨论:乳清分离蛋白能够提高大豆苷元在自微乳给药系统中的稳定性,自微乳制剂可以提高药物的溶出度。(本文来源于《中国食品科学技术学会第十五届年会论文摘要集》期刊2018-11-07）
王益,李婉蓉,杨佳佳,周雪,吴林菁[9]（2018）在《氧化苦参碱磷脂复合物自乳化释药系统的研制》一文中研究指出目的制备氧化苦参碱(OMT)磷脂复合物(PC)自乳化释药系统(OMT-PC-SEDDS),并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法通过伪叁元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值(K_m),以溶解度大小考察油相种类,确定最佳处方;并对OMT-PC-SEDDS的外观、平均粒径、自乳化时间、体外释放特性及稳定性进行评价。结果 OMT-PC-SEDDS最佳处方为乳化剂Kolliphor HS 15与助乳化剂乙醇质量比为2∶1,中链甘油叁酯(MCT)与Kolliphor HS 15和乙醇的总质量的质量比为2∶8。制备得到的OMT-PC-SEDDS外观呈澄明液体,稳定性良好,加水稀释后形成浅乳白色并带淡蓝色乳光的乳液,透射电子显微镜(TEM)观察呈类球形,分布均匀;平均粒径为(355.00±19.50)nm,Zeta电位为(-12.80±0.66)mV。在pH 6.8磷酸缓冲液中,OMT、OMT-PC和OMT-PC-SEDDS的体外释放在4 h分别达到93.84%、88.39%、88.61%。结论考察所得最佳处方制备的OMT-PC-SEDDS粒径适宜,稳定性良好。(本文来源于《中草药》期刊2018年18期）
果秋婷,李昱,冯华,王芳[10]（2018）在《蛇床子素自乳化释药系统的制备与质量评价》一文中研究指出目的制备蛇床子素自乳化释药并评价其质量。方法通过溶解度和伪叁元相图实验确定蛇床子素自乳化释药系统所用油相、表面活性剂和助表面活性剂的种类和用量范围,通过D-最优混合实验设计优化蛇床子素自乳化释药系统的处方;评价了蛇床子素自乳化释药系统经水稀释后形成微乳的外观、微观形态、粒径分布、zeta电位以及体外溶出情况。结果蛇床子素自乳化释药系统的处方组成为:Capmul MCM C8作为油相、Tween 20作为表面活性剂,PEG400作为助表面活性剂,最优比例为:46.9∶29.9∶23.2。加水稀释蛇床子素自乳化释药可快速形成澄清、透明状微泛蓝光液体;透射电镜下可观察到其为圆整、规则球状;平均粒径为(31.8±1.6)nm,多分散指数为(0.164±0.014),zeta电位为-(26.1±1.4)m V;自乳化释药系统中蛇床子素释放迅速,在45 min内药物可到90%以上。结论制备的自乳化释药系统可以显着提高蛇床子素的体外溶出速度,有望成为蛇床子素的新型给药制剂。(本文来源于《中南药学》期刊2018年07期）
自乳化释药系统论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的:构建地榆皂苷自乳化递药系统(self-emulsifying drug delivery system,SEDDS),以提高地榆皂苷的溶解度和口服生物利用度。并对其制备工艺、质量标准、肠吸收动力学、药代动力学和药效学进行评价。方法:1.地榆皂苷SEDDS的构建。以地榆皂苷中地榆皂苷I的溶解度为考察指标,采用单因素实验筛选对其溶解性能最好的油相、乳化剂和助乳化剂,将所筛选的辅料进行配伍,构建叁元相图,通过成乳区域面积的大小确定最终的油相、乳化剂和助乳化剂的种类。进一步采用D-最优混料试验设计,以地榆皂苷I的载药量、自乳化体系的粒径和多分散系数为指标,优选地榆皂苷SEDDS的最佳处方。2.质量评价的建立。以地榆皂苷SEDDS的微观形态、体外释放、稳定性、包合状态为评价指标对其质量进行评价。3.肠吸收动力学评价。采用大鼠在体单向肠灌流法,以吸收百分率(A%)、吸收速率常数(Ka)和药物表观吸收系数(Papp)为评价指标,对比研究地榆皂苷SEDDS和地榆皂苷原料药在十二指肠、空肠、回肠和结肠四个肠段的吸收情况。4.药代动力学评价。以口服地榆皂苷SEDDS和地榆皂苷原料药后大鼠体内相关药动学参数和地榆皂苷I的体内生物利用度为考察指标,对SEDDS改善地榆皂苷口服生物利用度进行评价。5.药效学评价。采用环磷酰胺诱导小鼠骨髓抑制模型,以外周血液中白细胞数量、造血干细胞数量及其凋亡率等为评价指标,研究SEDDS修饰后地榆皂苷对小鼠骨髓抑制的治疗效果。结果:1.地榆皂苷SEDDS最优处方为:Obleique CC497-Tween-20-Transcutol P=0.25∶0.45∶0.30(m:m:m),载药量23.93 mg·g~(-1),平均粒径为(207.92±2.13)nm,Zeta电位为(38.84±0.18)mV。2.体外释放结果表明,地榆皂苷SEDDS的释药速率显着地高于地榆皂苷原料药。3.肠吸收动力学结果表明,与原料药组比较,地榆皂苷I在四个肠段的A%、Ka和Papp值均有显着增大(P<0.05),其中,十二指肠的A%增大了11.7倍,Ka增大了2.1倍,Papp增大了29倍;空肠的A%增大了3.2倍,Ka增大了3.6倍,Papp增大了3倍;结肠的A%增大了3.6倍,Ka增大了11.3倍,Papp增大了7倍;回肠的A%增大了4.2倍,Ka增大了5.7倍,Papp增大了5.5倍;表明SEDDS能显着提高地榆皂苷在肠道的吸收。4.药代动力学结果表明,口服地榆皂苷SEDDS绝对生物利用度比地榆皂苷I高6.94倍。5.药效学结果表明,与正常组比较,模型组小鼠白细胞数量显着减少(P<0.05),骨髓造血干细胞数量、骨髓DNA含量显着减少(P<0.01),造血干细胞凋亡率显着增大(P<0.01)。与模型组比较,地榆皂苷SEDDS组小鼠白细胞数量显着升高(P<0.05),造血干细胞数量、骨髓DNA含量显着升高(P<0.01),造血干细胞凋亡率显着下降(P<0.01)。与原料药组比较,SEDDS组小鼠白细胞数量显着升高(P<0.05),造血干细胞数量、骨髓DNA含量显着升高(P<0.01),造血干细胞凋亡率显着降低(P<0.01)。结论:成功构建了地榆皂苷SEDDS,该系统可促进地榆皂苷在胃肠道的吸收,提高其口服生物利用度,增强其对骨髓抑制小鼠的治疗效果。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
自乳化释药系统论文参考文献
[1].郝菲,姚晨,张燕,秦烨.阿齐沙坦自微乳化释药系统的制备与质量评价[J].西北药学杂志.2019
[2].邹娅.地榆皂苷自乳化递药系统的构建及评价[D].遵义医科大学.2019
[3].张小飞,果秋婷,邹俊波,孙静,郭东艳.黄芪甲苷自乳化释药系统的制备及大鼠在体肠吸收研究[J].中草药.2019
[4].仲粒,李小芳,廖艳梅,刘罗娜,龙家英.甘草黄酮自微乳化释药系统的制备及其质量评价[J].中草药.2019
[5].郭毅.5—氨基水杨酸微乳化释药系统及固体制剂的研究[D].长春中医药大学.2019
[6].章瑾,谢明华,蔡鑫君,游剑.自乳化给药系统对雷公藤甲素的减毒作用研究[J].中国现代应用药学.2019
[7].柯秀梅,徐良贤,黄浩洲,张定堃,韩丽.自乳化释药系统对丹参酮类多组分增溶作用的研究[J].中药材.2018
[8].吕靓,付才力,张芳,汪少芸.乳清分离蛋白-大豆苷元纳米复合体自乳化给药系统的研究[C].中国食品科学技术学会第十五届年会论文摘要集.2018
[9].王益,李婉蓉,杨佳佳,周雪,吴林菁.氧化苦参碱磷脂复合物自乳化释药系统的研制[J].中草药.2018
[10].果秋婷,李昱,冯华,王芳.蛇床子素自乳化释药系统的制备与质量评价[J].中南药学.2018
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