富马酸地洛他定片论文_刘丽鹤

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富马酸地洛他定片论文文献综述

刘丽鹤^[1]（2003）在《富马酸地洛他定片的稳定性及药物动力学研究》一文中研究指出地洛他定(Desloratadine)是第叁代组胺H_1受体拮抗剂，临床上用于治疗季节性变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。但据报道地洛他定不太稳定，与乳糖不相容。为解决这一问题，本研究使用地洛他定的富马酸盐来代替地洛他定，并采用高效液相色谱法、紫外分光光度法等分析技术，对富马酸地洛他定与乳糖的相容性、稳定性和在犬体内的药物动力学行为进行研究，同时对地洛他定片进行研究，并对二者进行比较。 1 地洛他定片和富马酸地洛他定片分析方法的建立根据稳定性研究的要求，建立了用于有关物质检查和含量测定的离子对高效液相色谱法。色谱柱为Hypersil BDS C_(18)柱(150mm×5.0mm ID,5μm)，流动相为甲醇-0.033mol／L庚烷磺酸钠-冰醋酸(70：30：4，v／v)，在241nm检测。建立了用于溶出度测定的紫外分光光度法。地洛他定片和富马酸地洛他定片均采用2000版《中国药典》溶出度测定第叁法，分别在241nm和282nm下测定吸收度，计算溶出度。 2 地洛他定片和富马酸地洛他定片的稳定性研究以外观性状和降解产物变化(或含量变化)为指标，对富马酸地洛他定与乳糖的相容性进行了考察。结果表明，α-乳糖—水合物的存在对富马酸地洛他定的物理化学稳定性无不利影响。影响因素试验结果表明，富马酸地洛他定片在相对湿度92.5％条件下轻微吸潮，需要密封保存，高温和光照的影响均不显着。加速和长期试验结果表明，富马酸地洛他定片与地洛他定片同样稳定，符合《中国药典》和新药研究指导原则中对药物制剂的稳定性的要求。沈阳药科大学硕士学位论文摘要 3地洛他定体内分析方法的建立和富马酸地洛他定片的药物动力学研究建立了用于测定犬血浆中地洛他定浓度的高效液相色谱法。样品经NaOH碱化处理后，用甲苯－异丙醇混合溶剂（95：5，V／v）提取，以N－甲基地洛他定为内标物，在 Hypersil CN柱门．OInm ID，smp）上，以甲醇－乙睛－0．olinOMi pHS．5的磷酸盐缓冲液（35：35：30，v／v）为流动相，在241lllll 下检测。地洛他定浓度在5刀ughal～800刀＂g／llil范围内线性关系良好，方法的定量下限为 5刀＂g／ttil。应用本法对富马酸地洛他定片在犬体内的药物动力学行为进行研究。6只家犬单剂量口服相当于地洛他定 10mg的富马酸地洛他定片和地洛他定片，各主要药物动力学参数经方差分析，无显着差异，以AUC。－t计算，富马酸地洛他定片的相对生物利用度为93．3％。可初步得出如下结论：地洛他定与富马酸成盐后并不影响其吸收，富马酸地洛他定片在犬体内的药物动力学行为与地洛他定片相似。以上研究结果表明，富马酸地洛他定不仅与乳糖相容，而且制成的片剂稳定，体内药物动力学行为适宜。该药成功地解诀了地洛他定与乳糖不相容问题，为临床治疗过敏性疾病提供了新的选择。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2003-06-01）