导读:本文包含了药物中间体论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:中间体,药物,甲基,乙醛,咪唑,工艺,硫化物。
药物中间体论文文献综述
李子青[1]（2019）在《一种可用于生产医药中间体和活性药物成分的连续处理新方法》一文中研究指出连续处理可以应用到生产医药中间体和活性药物成分。与传统的使用间歇反应器的批次处理方法相比,使用体积较小的管状微反应器的连续处理可提供更好的传热和传质速率,更短的有害物质库存时间以及对化学反应的精确控制。这些因素将显着影响一个流程的安全性,产品质量和经济效益。近几年,越来越多的医药企业将连续处理作为一种新方法应用到医药中间体和活性药物成分的实际生产过程。(本文来源于《化工时刊》期刊2019年10期）
陈峙,丁现帅,张全冰[2]（2019）在《硫化碱还原药物中间体的反应机理和杂质研究》一文中研究指出合成研究了3个常见中间体与NaHCS3的衍生化杂质,分析了NaHCS3来源和转化过程,同时也提出了杂质的规避手段和化验方法。(本文来源于《云南化工》期刊2019年06期）
翁秀芳,董卫莉,张慕军[3]（2019）在《气相色谱法测定药物中间体2-甲基咪唑中乙醛的残留量》一文中研究指出目的:建立药物中间体2-甲基咪唑中乙醛残留量的测定方法。方法:采用气相色谱法,液体进样,以Agilent DB-624(75 m×530μm×3μm)为分析柱,FID检测器;恒温:50℃,保持5.5 min;N2流量为6 m L·min~(-1);后运行:温度为240℃,保持10.5 min,流量为8 mL·min~(-1)。采用外标法。结果:液体进样可以避免高温条件下的基质效应对乙醛测定的影响,乙醛在1.36～188.96μm·mL-1内线性关系良好,R~2=0.999 9,方法的回收率在99.74%～102.87%且RSD (n=9)=1.19%,最低检出限为0.55μm·mL-1。结论:气相液体进样法操作简单、专属性强、重现性强、灵敏度高,可以用于乙醛残留量的检测。(本文来源于《天津医科大学学报》期刊2019年04期）
张宏,王艳戎,罗兰,李子成[4]（2019）在《2-氨基苯腈合成拉帕替尼药物中间体工艺》一文中研究指出以2-氨基苯腈为起始原料,制备靶向抗肿瘤药物拉帕替尼重要中间体N-(3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基)-6-溴喹唑啉-4-胺。2-氯-4硝基苯酚和间氟苄氯通过Williamson缩合在Zn/NH4Cl还原体系下制备3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯胺; 2-氨基苯氰通过碘代反应制备2-氨基-5碘苯腈; 2-氨基-5碘苯腈在DMF-DME体系下进行胺-醛缩合得到N'-(4-碘-2-氰基苯基)-N,N-二甲基甲酰胺; N'-(4-碘-2-氰基苯基)-N,N-二甲基甲酰胺与3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯胺经Dimroth重排得到目标产物;通过熔点测定、LC-MS、1H-NMR确定产物。为提高碘化效率,对3种碘化体系进行评价,其中NH_2I/H_2O_2碘化体系虽反应耗时较长,但产物转化率和选择性较为理想,反应90 h,2-氨基苯腈转化率63%,选择性91. 2%,较为符合绿色化学的要求。(本文来源于《实验室研究与探索》期刊2019年06期）
刘莫凡[5]（2019）在《新型纳米片光催化合成氘代药物中间体的应用研究》一文中研究指出氘代药物由于其独特的优点被广泛应用于药物创新领域,用于新药研发和临床药代动力学的应用研究。氘代药物是将药物分子中特定部位的氢原子取代成氘原子,由于碳-氘键比碳-氢键更加稳定,能达到降低药物代谢速率的目的,具有延长药物半衰期以及降低药物毒副性等作用。基于以上优点,本论文设计合成了一种新型的复合超薄纳米片材料用作光催化剂,对氘代反应条件中的影响因素分别进行筛选优化,选出最佳反应条件后利用光催化反应将氘引入目标化合物,实现对化合物的特定位点和官能团定点氘化的技术。论文主要分叁个部分,介绍了氘代药物的应用、优势和合成方法,制备高晶度氮化碳负载超薄钯纳米片光催化剂和研究其在光催化脱氯加氢或加氘反应的性能,具体内容如下:第一章绪论。本章主要介绍了氘代药物的应用、优势和合成方法,综述了氯代化合物的脱氯加氢或加氘方法,并对研究现状和研究意义进行了简述,最后,对本论文的研究内容做了介绍。第二章高晶度氮化碳负载超薄钯纳米片的制备。以叁聚氰胺、氯化钾和乙醇为原料制备石墨相氮化碳催化剂,然后通过一锅均相法制备纳米级的超薄钯纳米片,再与氮化碳进行复合制备出目标催化剂,并对催化剂进行了改性,提高了催化剂的活性,分别采用掺杂钾离子和负载贵金属钯纳米片协同作用来加速催化反应,掺杂元素钾离子可加速电子之间的分离和传递,提高可见光利用度,贵金属钯纳米片因其自身的结构特点具有高的原子利用率,可加倍提高光催化效率,共同作用以提高催化活性。第叁章新型纳米片光催化的应用研究。含氯挥发物广泛存在于自然环境和人类社会活动中,然而,氯代有机化合物具有较强的致癌性和剧毒性,对人体健康危害极大,本章选用绿色环保的光催化技术,利用新合成的高晶度氮化碳负载超薄钯纳米片对氯代有机物进行有效的脱氯反应,分别对催化剂负载量、催化剂用量、溶剂体系、反应时间、反应温度和光源功率这些条件逐一进行优化,并确定最佳反应条件,最后根据确定的反应条件进行底物拓展,依据不同官能团的催化效果选择了合适的药物进行氘代反应。(本文来源于《西北大学》期刊2019-06-01）
方舒慧[6]（2019）在《喹唑啉类抗肿瘤药物中间体的合成工艺及其衍生物的研究》一文中研究指出表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)可以通过引起受体的自磷酸化而致使肿瘤细胞的增殖和分化,在肿瘤发展的过程中起着至关重要的作用,因此成为了靶向抗肿瘤疗法的关键靶点。目前市场上有一系列针对EGFR的靶向抗肿瘤药物,大部分以化合物4-氯-6,7-二取代喹唑啉为关键中间体,如吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼等。因此,有必要对其中间体进行工艺优化。同时,拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发并生产的针对EGFR和HER2双靶点的口服型酪氨酸激酶抑制剂,临床上主要用于治疗晚期或转移性乳腺癌患者,但是其存在口服剂量大,生物利用度低等缺点,需要对拉帕替尼进行结构改造和修饰,以期提高其生物活性,降低口服剂量。本论文以6,7-二取代喹唑啉酮(A_2-C_2)为起始原料,在催化剂的作用下,与等摩尔的二氯亚砜进行反应,获得的4-氯-6,7-二取代喹唑啉关键中间体得最佳工艺条件为:在反应温度70-80℃、反应时间4-5 h、催化剂用量1.5%、重结晶溶剂乙酸乙酯和石油醚体积比1:10时,产品收率大于90%,纯度大于99%。优化后的反应收率高,经济环保,具有一定的普遍适用性。以阳性对照药拉帕替尼为先导化合物,结合喹唑啉环系上各位点的构效关系,对其结构进行修饰和改造。本论文以4-氯-6-碘喹唑啉为原料,经氯代、胺化、铃木偶联、磷叶立德等4步反应合成了两大类9个全新的化合物,其结构经IR和~1H NMR进行确证。并采用MTT法对所制备的全新化合物进行了初步的药理筛选,结果表明:化合物FSH-c对人胰腺癌SW-1990细胞株的抑制率达到了37.56%,优于阳性对照药拉帕替尼(29.86%);对肺癌A-549细胞株抑制率可达30.78%,与拉帕替尼的抑制率(35.67%)基本相当,具有进一步深入研究的价值。(本文来源于《沈阳工业大学》期刊2019-05-29）
罗旋,俞传明[7]（2019）在《抗老年痴呆症药物中间体的合成方法综述》一文中研究指出老年痴呆病是一种起病隐匿的进行性发展的神经系统退行性疾病。本文介绍了目前已报道的抗老年痴呆症药物活性中间体的合成路线,并对其进行初步的评价,以期能够找到工业化生产的较佳合成工艺路线。(本文来源于《浙江化工》期刊2019年05期）
刘尚莲[8]（2019）在《药物中间体2,4,6-叁甲基苯甲醛合成优化》一文中研究指出通过比较2,4,6-叁甲基苯甲醛几种不同的合成方法,本文采用工艺简洁的低温均叁甲苯甲酰化法,在Lewis酸复合催化体系下合成2,4,6-叁甲基苯甲醛。针对优化反应的催化剂体系和工艺条件,进行了单因素水平实验和最优化实验,结果为:反应体系物料质量配比为均叁甲苯∶AlCl_3∶Cu_2Cl_2∶CH_2ClCH_2Cl=1∶2.0∶0.21∶2.0,反应温度为25～30℃,反应时间在18 h左右,反应的单程转化率可达80%～90%,收率可达65%。(本文来源于《化工时刊》期刊2019年04期）
雷叶,寇玉辉,王鹏,杨英哲,蒋海港[9]（2019）在《抗癌药物维奈托克中间体的合成研究》一文中研究指出以3,3-二甲基环己酮为起始原料,经过甲酸甲酯取代、叁氟甲磺酸酯化、硼酯化和偶联反应,合成了4’-氯-5,5-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1’-联苯基]-2-羧酸甲酯,其结构经1HNMR和MS(ESI)表征。(本文来源于《临床医药文献电子杂志》期刊2019年33期）
陆一菱,马晴,徐敏[10]（2019）在《抗真菌药物泊沙康唑关键中间体的工艺开发》一文中研究指出目的抗真菌药物泊沙康唑关键中间体的合成。方法基于提高产品质量和控制风险,以中间体A为原料,经还原、取代、手性拆分、胺解等多步反应合成关键中间体M4和中间体M2。结果以21%的总收率实现了中间体M2的制备,HPLC纯度和光学纯度≥99%。结论新开发的工艺原料易得、反应条件温和、操作简便,有较好的工业化实施基础。(本文来源于《中国抗生素杂志》期刊2019年05期）
药物中间体论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
合成研究了3个常见中间体与NaHCS3的衍生化杂质,分析了NaHCS3来源和转化过程,同时也提出了杂质的规避手段和化验方法。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
药物中间体论文参考文献
[1].李子青.一种可用于生产医药中间体和活性药物成分的连续处理新方法[J].化工时刊.2019
[2].陈峙,丁现帅,张全冰.硫化碱还原药物中间体的反应机理和杂质研究[J].云南化工.2019
[3].翁秀芳,董卫莉,张慕军.气相色谱法测定药物中间体2-甲基咪唑中乙醛的残留量[J].天津医科大学学报.2019
[4].张宏,王艳戎,罗兰,李子成.2-氨基苯腈合成拉帕替尼药物中间体工艺[J].实验室研究与探索.2019
[5].刘莫凡.新型纳米片光催化合成氘代药物中间体的应用研究[D].西北大学.2019
[6].方舒慧.喹唑啉类抗肿瘤药物中间体的合成工艺及其衍生物的研究[D].沈阳工业大学.2019
[7].罗旋,俞传明.抗老年痴呆症药物中间体的合成方法综述[J].浙江化工.2019
[8].刘尚莲.药物中间体2,4,6-叁甲基苯甲醛合成优化[J].化工时刊.2019
[9].雷叶,寇玉辉,王鹏,杨英哲,蒋海港.抗癌药物维奈托克中间体的合成研究[J].临床医药文献电子杂志.2019
[10].陆一菱,马晴,徐敏.抗真菌药物泊沙康唑关键中间体的工艺开发[J].中国抗生素杂志.2019
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