去甲斑蝥素纳米混悬剂的制备与质量评价

去甲斑蝥素纳米混悬剂的制备与质量评价

论文摘要

目的采用介质碾磨法制备去甲斑蝥素纳米混悬剂(Ncr-NS),并评价其质量。方法以羟丙基纤维素(HPC-SL浓度(X1)、碾磨速度(X2)和碾磨介质ZrO2直径(X3)作为Ncr-NS的处方和工艺参数,以碾磨120 min后Ncr-NS的平均粒径作为评价指标,使用Box-Behnken实验设计优化其处方和工艺参数;采用激光粒度仪测定粒径分布和Zeta电位,扫描电镜观察其微观形态;比较微粉化Ncr原料药与Ncr-NS的体外溶出速率。结果实验优化得到的Ncr-NS最优处方和工艺参数如下:HPC-SL浓度为22%,碾磨速度为750 r/min,碾磨介质直径为0.6 mm。所制备的Ncr-NS平均粒径为(325.4±4.1)nm,多聚分散系数(PDI)为(0.184±0.009),Zeta电位为(-32.5±1.8)mV;扫描电镜下显示Ncr-NS为椭圆状球形,粒径分布较为均匀。在90 min时Ncr-NS的体外释放度是Ncr原料药的2.27倍。结论本研究采用介质碾磨法制备的Ncr-NS体外释放速率快,有望提高其口服生物利用度。

论文目录

  • 1 仪器与材料
  • 2 方法与结果
  •   2.1 去甲斑蝥素纳米混悬剂的制备
  •   2.2 处方及制备工艺筛选
  •     2.2.1 稳定剂种类选择
  •     2.2.2 HPC-SL用量选择
  •     2.2.3 碾磨时间对粒径分布的影响
  •     2.2.4 碾磨介质直径对粒径分布的影响
  •     2.2.5 碾磨速度对粒径分布的影响
  •   2.3 Box-Behnken实验设计优化Ncr-NS处方和工艺参数
  •   2.4 Ncr-NS的表征
  •     2.4.1 Ncr-NS的粒径分布、多聚分散系数(polydis-persity index, PDI)和Zeta电位测定
  •     2.4.2扫描电镜观察Ncr-NS微观形态
  •   2.5 体外药物释放研究
  • 3 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 张淼,何瑶

    关键词: 去甲斑蝥素,纳米混悬剂,介质碾磨法,口服生物利用度

    来源: 国际药学研究杂志 2019年03期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,药学

    单位: 咸阳职业技术学院

    分类号: R943

    DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2019.03.009

    页码: 211-217

    总页数: 7

    文件大小: 2194K

    下载量: 113

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