二盐酸沙丙蝶呤速释片的制备及体内外评价

论文摘要

在对原研制剂Kuvan处方分析的基础上,以片剂崩解时间和溶出度为评价指标,采用Box-Behnken法优化筛选出二盐酸沙丙蝶呤速释片中主要辅料甘露醇、维生素C和交联聚维酮的最佳配比;并通过单因素试验法确定压片前干颗粒粒径。最终得到的优化处方中甘露醇用量45.70%,维生素C用量9.06%,交联聚维酮用量4%;采用干法制粒得到粒径主要分布在150μm的干颗粒后压片制备了3批自制速释片。试验表明,3批制品的平均崩解时间为（35.7±5.0）s,10 min溶出率为（96.0±1.5）%。进一步考察了该自制速释片与Kuvan在Beagle犬体内的药动学特征。建立了LC-MS法测定血浆中二盐酸沙丙蝶呤的浓度。体内试验表明,自制片和Kuvan的cmax为（96.20±13.10）和（102.28±7.42）ng/ml,tmax为（2.21±1.60）和（2.17±0.41）h;自制片AUC0→t、AUC0→∞、cmax的90%置信区间均在原研制剂相应参数的80%～125%范围内。自制片的口服相对生物利用度为（92.0±8.5）%。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 冯中,贾俊伟,张贵民,燕继永,侯培磊

关键词: 二盐酸沙丙蝶呤,速释片,处方优化,体外溶出,药动学

来源: 中国医药工业杂志 2019年08期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心

基金: 国家手性制药工程技术研究中心(2016GGH4528)

分类号: R943;R965

DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2019.08.010

页码: 883-889

总页数: 7

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标签：二盐酸沙丙蝶呤论文;  速释片论文;  处方优化论文;  体外溶出论文;  药动学论文;