手性介孔二氧化硅载体对地西泮溶出行为的改善

论文摘要

目的建立接枝L-酒石酸的手性介孔二氧化硅的药物释放系统,提升地西泮的体外溶出度,考察手性介孔硅对地西泮的体外释放特点。方法将L-酒石酸接枝硅烷偶联剂制备手性共结构导向剂,以共缩聚法制备手性介孔硅载体。将疏水性药物地西泮载入载体孔道构建药物释放系统,利用不同pH值的释放介质中的体外溶出测试评估载体对药物释放的调控能力。结果载体内部的介观孔道促使药物晶体发生无定型化转变,药物体外释放的速度和程度较原料药均得到显著提升,30 min内释放量提升4.6～6.4倍,24 h内释放量提升1.39～1.78倍,药物从载体中的释放速度随着载体比例的增加而变快。结论手性介孔硅具有良好的药物装载结合和控制释放能力,可以有效提高地西泮的体外溶出,将进一步提高药物的生物利用度,有利于其临床应用。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 王健鑫,柯佳,王玉美,吴学倩,李鹤然,徐璐

关键词: 手性介孔二氧化硅,药物载体,体外释放,地西泮

来源: 实用药物与临床 2019年12期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 沈阳药科大学药学院

基金: 沈阳药科大学中青年教师事业发展支持计划(ZQN2018005),中国博士后科学基金(2018M641755)

分类号: R943

DOI: 10.14053/j.cnki.ppcr.201912017

页码: 1299-1302

总页数: 4

文件大小: 853K

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