血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂奥美沙坦酯的合成研究

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂奥美沙坦酯的合成研究

张世鹏[1]2004年在《血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂奥美沙坦酯的合成研究》文中认为本论文是关于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂—奥美沙坦酯的合成研究。 本论文概括介绍了作用于肾素—血管紧张素系统(RAS)降压药物的发展;简述了血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)药物的发展情况;阐述了ARB的药理作用和市场开发价值,以及新药奥美沙坦酯与其它“沙坦类”药物的应用情况。在此基础上,着重研究了奥美沙坦酯的合成工艺,并且对其合成工艺进行了深入细致的考察及优化,经过脱醇、闭环、水解、酯化、Grignard反应、缩合、水解、再酯化、脱保护九步反应还有中间体Ⅺ的制备共计十二步反应,使得收率提高,合成条件易于实现,更加有利于工业化生产。奥美沙坦酯的总收率达35.6%,高于文献10个百分点。 奥美沙坦酯由于在国内已经有了工艺制备专利,因此在考察其合成工艺时要考虑如何避开专利。本论文在详细分析了其专利特点后,巧妙的避开了其保护的一个中间体。此外,还根据实验条件制定了质量控制标准。 奥美沙坦酯经过紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱、元素分析、X—射线粉末衍射及热重分析,确证了奥美沙坦酯的结构。

周宇子, 华潞[2]2015年在《血管紧张素受体拮抗剂——奥美沙坦酯的临床研究进展》文中认为奥美沙坦作为一种新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,具有高度选择性的药代学特征。奥美沙坦不仅在24 h稳定的降压效果方面得到肯定,其安全性也使其成为青少年高血压患者降压的候选药物之一。除降压之外,该药物在其他方面的作用近年来研究颇多。现就该药物在近年来的临床试验及动物模型研究结果做一综述。

参考文献:

[1]. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂奥美沙坦酯的合成研究[D]. 张世鹏. 沈阳药科大学. 2004

[2]. 血管紧张素受体拮抗剂——奥美沙坦酯的临床研究进展[J]. 周宇子, 华潞. 心血管病学进展. 2015

标签:;  ;  ;  ;  ;  ;  

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂奥美沙坦酯的合成研究
下载Doc文档

猜你喜欢