导读:本文包含了双喹唑啉酮衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:喹唑啉酮衍生物,吡啶,化学合成,生物活性
双喹唑啉酮衍生物论文文献综述
甘宜远[1]（2019）在《一类含吡啶基喹唑啉酮类衍生物合成及生物活性研究》一文中研究指出喹唑啉酮类化合物是一种含氮稠合杂环化合物,目前国内外研究发现其具有广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗虫、抗惊厥、抗糖尿病等。目前已经有喹唑啉酮类化合物上市,如抗肿瘤药雷替曲塞和诺拉曲特、镇静药物安眠酮、肌松药氟喹酮以及农用杀菌剂氟喹唑等。基于喹唑啉酮类衍生物在上市药物中的应用前景,本文以2-氯烟酸或靛红酸酐为起始原料,设计合成了两大类共30个未见文献报道的喹唑啉酮衍生物,所有化合物采用~1H-NMR、~(13)C-NMR和HRMS等手段进行了结构确认,采用MTT法对目标化合物进行人非小细胞肺癌(A549)、人肝癌细胞(SMMC-7721)以及人前列腺癌细胞(PC-3)的体外抗肿瘤细胞活性评价,研究结果表明:在10μM浓度下,大多数化合物均表现出一定的抑制活性;化合物I-A18(IC_(50)=12.14μM)对A549细胞表现出与阳性对照药吉非替尼(IC_(50)=9.97μM)相当的抑制活性;化合物II-A3(IC_(50)=3.04μM)对SMMC-7721细胞表现出比阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC_(50)=6.48μM)和吉非替尼(IC_(50)=35.36μM)更优的抑制活性;化合物I-B6(IC_(50)=14.19μM)对PC-3细胞表现出比阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC_(50)=17.98μM)和吉非替尼(IC_(50)=33.61μM)更优的抑制活性。(本文来源于《贵州大学》期刊2019-06-01）
吕兰兰,张梅梅,刘建全[2]（2019）在《水介质中Sc(OTf)_3催化氢化喹唑啉酮衍生物的绿色合成》一文中研究指出以邻氨基苯甲酰胺和芳醛为原料,Sc(OTf)_3为催化剂,室温下,在水介质中合成了一系列的2-芳基-2,3-二氢化喹唑啉-4-(1H)-酮衍生物.该反应提供了一种简单高效制备氢化喹唑啉酮的方法.与其他方法相比,该反应具有条件温和、收率高、底物范围广以及环境友好等优点.目标化合物的特征数据通过熔点、红外光谱、氢谱以及高分辨质谱表征.(本文来源于《江苏师范大学学报(自然科学版)》期刊2019年02期）
吴莲莲[3]（2019）在《无金属催化3-氧-喹啉合成喹唑啉酮衍生物的研究》一文中研究指出含氮杂环化合物及其衍生物都广泛存在于自然界中,尤其是喹唑啉酮和喹唑啉酮类衍生物,它们广泛存在于天然产物中和药物分子,由于其拥有丰富的生物学活性和药理作用,因此在医药和农药领域具有重要和广泛的应用,常用来作为抗肿瘤、抗病菌、抗结核和抗过敏等医药方面的药物。近些年来,许多化学和生物科研工作者们热衷于喹唑啉酮和喹唑啉酮类衍生物的合成及其活性的研究。本论文主要研究了通过用我们课题组合成的几种喹唑啉氮氧化物和胺类、醚类化合物在无金属条件下反应得到喹唑啉酮类化合物及其类衍生物。本论文主要包括以下叁部分研究内容:(1)在TBHP参与下,3-氧-喹唑啉和胺类化合物在60℃温度下反应合成一系列喹唑啉酮衍生物。(2)在TBAI催化条件下,3-氧-喹唑啉和醚类化合物反应构建了大量的喹唑啉酮醚类化合物。(3)在电化学氧化的条件下,3-氧-喹唑啉化合物在室温下反应得到对应的喹唑啉酮类化合物。本论文中的实验中反应条件温和,操作简单,原料廉价易得,并且能高效绿色的合成喹唑啉酮类化合物及其类衍生物。(本文来源于《江西师范大学》期刊2019-05-01）
谢宗波,李红霞,刘联胜,兰金,胡智宇[4]（2019）在《碱性蛋白酶催化合成喹唑啉酮衍生物（英文）》一文中研究指出以碱性蛋白酶为生物催化剂,通过二羰基化合物和邻氨基苯甲酰胺间的缩合反应合成了喹唑啉酮类衍生物.乙醇作为环保型溶剂,可以减少反应对环境的影响.碱性蛋白酶具有催化活性高,环保,来源广泛,操作简单等优点.本方法仅使用2000 U碱性蛋白酶作为催化剂,即可获得各种喹唑啉酮衍生物,且具有良好至优异的产率.(本文来源于《有机化学》期刊2019年09期）
仵锁娟,肖楠,陈保华,陈国锋[5]（2019）在《静置条件下高效合成2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮衍生物（英文）》一文中研究指出静置条件下,以无水乙醇为溶剂盐酸为催化剂,简单高效地合成了系列2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮衍生物。该反应的主要优点是简单易行,操作简单,容易纯化,催化剂成本低,反应条件温和节约能源。(本文来源于《化学研究与应用》期刊2019年03期）
王海欣[6]（2019）在《基于喹唑啉酮的二硫醚衍生物的合成及其生物活性研究》一文中研究指出癌症是世界第二大死亡病因。喹唑啉酮是一类具有良好生物医药活性的含氮杂环化合物,具有生物活性,如抗高血糖,抗菌,抗炎,抗凝血,抗氧化,抗肿瘤,抗癫痫,抗纤维化和抗结核等。同时,二硫醚衍生物也具有广泛的生物活性,包括抗菌,抗肿瘤,抗氧化和抗SARS等。因此,在过去的几十年中,二硫醚衍生物在药物化学领域受到了很多关注。基于以上分析,本课题设计合成了24个未见文献报道的基于喹唑啉酮的二硫醚衍生物,并通过核磁共振碳谱、核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱对目标化合物进行了结构表征。以PX-12(1-甲基丙基-2-咪唑基二硫醚)和5-FU(5-氟尿嘧啶)为阳性对照药,采用CCK-8法测试了24个化合物对SMMC-7721(人肝癌细胞),Hela(人宫颈癌细胞),A549(人肺癌细胞)和MCF-7(人乳腺癌细胞)的抗肿瘤活性,以及对小鼠正常成纤维细胞L929的毒性。此外,研究了此类化合物对革兰阴性菌大肠杆菌和革兰阳性菌金黄色葡萄球菌的抗菌活性。生物测定结果表明,所有化合物7a-7h,8a-8h和9a-9h均表现出不同程度的抗肿瘤作用,并且一些化合物显示出比阳性对照药PX-12和5-FU更好的抗肿瘤作用。在这些化合物中,8c和9f对SMMC-7721细胞显示出显着的抗癌活性,IC_(50)值分别为2.88和2.56μmol/L。在Hela细胞中,化合物9c和9d显示出高效的生物活性,IC_(50)值分别为3.16和2.68μmol/L。化合物7a和9a对A549细胞显示出良好的抑制作用,IC_(50)值分别为3.53和3.54μmol/L。在MCF-7细胞中,化合物7e,8e和9e显示出优异的活性,IC_(50)值分别为1.26,1.12和1.85μmol/L。此外,大多数受试化合物对正常细胞L929显示出低细胞毒性作用。实验结果表明,所有化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的生长表现出不同的抑制作用,均具有一定程度的抗菌活性。由实验结果可知,24个基于喹唑啉酮的二硫醚衍生物大多数表现了较好的抗肿瘤活性,所有化合物表现了不同程度的抗菌活性,为深入研究这类化合物的生物活性奠定了基础。(本文来源于《天津理工大学》期刊2019-02-01）
段建凤,穆小静,周瞾,毕旌富,肖尚友[7]（2018）在《高温水中2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的合成反应研究》一文中研究指出为发展绿色化学,减少化学反应中有毒害溶剂的使用,本文以高温水为溶剂,在未使用任何有机溶剂及催化剂的条件下,以2-氨基苯甲酰胺与醛为底物,成功合成了2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物。研究了反应温度、反应时间及芳环上取代基对反应的影响。在摩尔比1∶1、温度为130℃、反应时间1h的优化条件下,收率为32. 4%～85. 7%。(本文来源于《化学通报》期刊2018年11期）
许贻文,张鹏,刘彩琴,林晨,林小燕[8]（2019）在《聚乙二醇200溶剂中镍催化合成喹唑啉酮衍生物》一文中研究指出以廉价、易得的氯化镍与脯氨酸锂为催化剂,在聚乙二醇200 (PEG 200)溶剂中建立一种操作简单、经济环保的2-卤代苯甲酸和脒类盐酸盐合成喹唑啉酮衍生物的方法.该方法具有操作简便、无毒和无刺激的特点,均能以较高的产率得到一系列喹唑啉酮类衍生物,最高产率达94%.(本文来源于《有机化学》期刊2019年02期）
黄宗泽,王新童,孟盈,李鑫,肖浩然[9]（2018）在《3H-喹唑啉-4-酮衍生物的设计、合成及其α7尼古丁乙酰胆碱受体正向变构调节作用评价（英文）》一文中研究指出作者基于课题组先前得到的具有较强α7烟碱型乙酰胆碱受体I型正向变构调节剂活性的先导化合物2,设计并合成了一系列的6位取代的3H-喹唑啉-4-酮化合物(3a-3d),所有目标化合物均通过对表达有人源α7乙酰胆碱受体的非洲爪蟾卵使用双电极电压钳技术来进行活性评价。然而,在100μM的乙酰胆碱作用下,所有化合物均没有显示出比先导化合物2更高的活性。由此证明噻唑[4,5-d]并嘧啶-7(6H)-酮母核是发挥正向变构调节活性的必需基团,是对先导化合物2的构效关系的补充。(本文来源于《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》期刊2018年08期）
侯松昆,徐玉玲,陈晶晶[10]（2018）在《6-喹唑啉酮甲酯衍生物的合成研究》一文中研究指出喹唑啉酮及其衍生物是一类具有广泛生物活性的化合物。本文以2,4-二甲基苯胺为起始原料,经乙酰化、氧化、甲酯化、关环、取代等反应,设计合成了一系列新型的6-甲酯-2-氯甲基(或叁氟甲基)-3-芳基-4-喹唑啉酮衍生物,所有目标化合物均测定了熔点,并用1H-NMR和质谱进行结构表征。进一步实验发现,该喹唑啉酮衍生物很难通过水解的方法得到相应的羧酸。(本文来源于《广州化工》期刊2018年14期）
双喹唑啉酮衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
以邻氨基苯甲酰胺和芳醛为原料,Sc(OTf)_3为催化剂,室温下,在水介质中合成了一系列的2-芳基-2,3-二氢化喹唑啉-4-(1H)-酮衍生物.该反应提供了一种简单高效制备氢化喹唑啉酮的方法.与其他方法相比,该反应具有条件温和、收率高、底物范围广以及环境友好等优点.目标化合物的特征数据通过熔点、红外光谱、氢谱以及高分辨质谱表征.
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
双喹唑啉酮衍生物论文参考文献
[1].甘宜远.一类含吡啶基喹唑啉酮类衍生物合成及生物活性研究[D].贵州大学.2019
[2].吕兰兰,张梅梅,刘建全.水介质中Sc(OTf)_3催化氢化喹唑啉酮衍生物的绿色合成[J].江苏师范大学学报(自然科学版).2019
[3].吴莲莲.无金属催化3-氧-喹啉合成喹唑啉酮衍生物的研究[D].江西师范大学.2019
[4].谢宗波,李红霞,刘联胜,兰金,胡智宇.碱性蛋白酶催化合成喹唑啉酮衍生物（英文）[J].有机化学.2019
[5].仵锁娟,肖楠,陈保华,陈国锋.静置条件下高效合成2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮衍生物（英文）[J].化学研究与应用.2019
[6].王海欣.基于喹唑啉酮的二硫醚衍生物的合成及其生物活性研究[D].天津理工大学.2019
[7].段建凤,穆小静,周瞾,毕旌富,肖尚友.高温水中2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的合成反应研究[J].化学通报.2018
[8].许贻文,张鹏,刘彩琴,林晨,林小燕.聚乙二醇200溶剂中镍催化合成喹唑啉酮衍生物[J].有机化学.2019
[9].黄宗泽,王新童,孟盈,李鑫,肖浩然.3H-喹唑啉-4-酮衍生物的设计、合成及其α7尼古丁乙酰胆碱受体正向变构调节作用评价（英文）[J].JournalofChinesePharmaceuticalSciences.2018
[10].侯松昆,徐玉玲,陈晶晶.6-喹唑啉酮甲酯衍生物的合成研究[J].广州化工.2018