论文摘要
本研究对舒更葡糖钠的合成方法进行改进。以γ-环糊精为起始物料,经对甲苯磺酰氯酰化得6-全脱氧-6-全对甲苯磺酸酯-γ-环糊精（3）。该法避免了溴素及五氯化磷的使用,克服了合成卤代烃中间体时产生三苯氧膦和磷酰化杂质的缺点;并且该反应条件温和,只需通过简单的重结晶操作即可得纯度合格的中间体。然后3与3-巯基丙酸在氢氧化钠条件下经取代反应制得目标产品。终产物用乙醇-水纯化,加入质量比20%的活性炭,使其纯度由98%提高至99.5%,最大单杂小于0.1%。该法革除了柱色谱、透析方法等的使用,反应条件温和、操作简便、纯度高,总收率72.8%。
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文章来源
类型: 期刊论文
作者: 彭祥龙,鲍广龙,张乃华,陈成富,张贵民
关键词: 舒更葡糖钠,肌松药逆转剂,环糊精,工艺改进
来源: 中国医药工业杂志 2019年05期
年度: 2019
分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心
分类号: TQ460.6
DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2019.05.006
页码: 511-513
总页数: 3
文件大小: 219K
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