导读:本文包含了冻干粉针剂制备论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:氟苯尼考,羟丙基-β-环糊精,包合物,制备与表征
冻干粉针剂制备论文文献综述
凡国庆[1]（2018）在《氟苯尼考/羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉针剂的制备与评价》一文中研究指出氟苯尼考(FF)是一种新型的动物专用的酰胺醇类广谱抗生素。常温下,FF在水中的溶解度很低,这大大限制了它的广泛应用。环糊精包合技术是一项用于提高难溶性药物溶解度的技术,在药剂学中已得到广泛使用。为了改善FF的溶解性能,本实验通过溶液搅拌法结合冷冻干燥法制备了氟苯尼考/羟丙基-β-环糊精(FF/HPCD)包合物冻干粉针剂,并对其进行了表征和质量评价。以10%FF注射液为参比,研究了该制剂在比格犬体内的药代动力学特性。实验结果如下:1采用溶液搅拌法制备了FF/HPCD包合物,以载药量和包封率为考察指标,通过单因素筛选对主客体投料比、有机溶剂种类和用量、环糊精浓度、反应体系pH、包合温度、搅拌速率以及包合时间等指标进行考察,结合正交试验对FF/HPCD包合物的处方和包合工艺进行了优化,得到最优制备条件为:HPCD与FF摩尔比为2:1,甲醇浓度为50%,HPCD质量浓度为20%,反应体系pH为5.0,搅拌温度30℃,搅拌速率为100 r/min,搅拌时间为2 h。采用冷冻干燥法对包合物进行干燥,通过单因素试验对冻干过程的主要因素进行优化,得到最终冻干工艺为:预冻过程为-30℃预冻4 h,冻干程序为-50℃冷冻干燥16 h,30℃升华干燥4 h。通过以上工艺条件成功制备出了FF/HPCD包合物冻干粉针剂。2通过相溶解度法、扫描电镜、差示扫描量热、X射线粉末衍射、红外光谱扫描、核磁共振氢谱等技术对FF、HPCD、二者物理混合物以及FF/HPCD包合物冻干粉进行了表征。扫描电镜、差示扫描量热、X射线衍射和红外光谱的对比结果表明FF被包嵌入HPCD的内腔,且形成的包合物以无定型状态存在;相溶解度和核磁共振氢谱结果则表明二者以1:1包合比反应,且FF主要从宽口端被包嵌入HPCD的分子内腔。3通过外观、澄明度、含量、pH值、溶解度、热原、溶血性、注射刺激性等指标对FF/HPCD包合物冻干粉针剂进行了质量评价,并通过影响因素试验对其进行了稳定性考察。所制备的FF/HPCD包合物冻干粉针剂外观检查为白色疏松、光滑平整的粉末状固体;冻干粉复溶后澄明度符合要求;药物含量为11.78%±0.04%;pH值检查结果为6.92±0.03;在水中37℃的饱和溶解度为78.93±0.42 mg/mL,比FF原药的2.23±0.04 mg/mL提高了约35.4倍;热原检查符合测定结果;溶血率<5%,可作为注射使用;与10%FF注射液相比,FF/HPCD包合物冻干粉针剂具有更小的肌肉注射刺激性。影响因素试验结果表明,FF/HPCD包合物冻干粉耐高温和强光环境,但具有很强的吸湿性,需在干燥条件下保存。4比较了10%FF注射液及FF/HPCD包合物冻干粉针剂在比格犬体内的药动学行为。用DAS 2.0系统拟合给药后不同时间点的血药浓度,结果表明两种制剂的药动学数据符合一级吸收动力学二室模型,10%FF注射液在比格犬体内的主要药代动力学参数分别为:C_(max)为11.559±1.544 mg/L,T_(max)为0.583±0.129 h,V1/F为1.107±0.208 L/kg,CL/F为0.871±0.140 L/h/kg,AUC_((0-t))为21.638±2.379mg/L*h,AUC_((0-∞))为23.652±2.391 mg/L*h;相应地,给予相同剂量FF的包合物组主要药代动力学参数分别为C_(max)为15.896±3.147 mg/L,T_(max)为0.444±0.086 h,V1/F为0.719±0.171 L/kg,CL/F为0.808±0.082 L/h/kg,AUC_((0-t))为22.134±2.882mg/L*h,AUC_((0-∞))为24.543±2.841 mg/L*h。与普通注射液相比,包合物组的FF吸收速率较快,达峰时间(T_(max))显着减小(P<0.05),达峰浓度(C_(max))显着增大(P<0.05),药时曲线下面积(AUC_((0-t))和AUC_((0-∞)))没有显着性差异,两种制剂相对生物利用度为102.3%。上述结果表明,FF/HPCD包合物冻干粉针剂可以作为FF的一种有效注射制剂,具有广泛的应用前景。本实验采用溶液搅拌结合冷冻干燥法成功制备了FF/HPCD包合物冻干粉针剂,并对其进行了各项表征和质量评价。该制剂显着增加了FF在水中的溶解度,与FF注射液相比极大地减小了肌肉注射刺激性,明显改善了FF在比格犬体内的药代动力学特性。(本文来源于《四川农业大学》期刊2018-06-01）
牛洪顺[2]（2016）在《盐酸右美托咪定冻干粉针剂制备工艺研究》一文中研究指出目的初步确定盐酸右美托咪定冻干粉针剂处方工艺。方法通过查阅美国食品药品监督管理局该品种注射液处方工艺和其他文献资料关于盐酸右美托咪定临床应用、原料药性质及分析其改剂型为冻干粉针剂的优势;同时通过单因素试验探究填充剂用量筛选、氯化钠用量筛选和冻干曲线优化,初步优化盐酸右美托咪定冻干粉针剂处方工艺。结果确定填充剂为甘露醇,单位计量中,甘露醇的用量为0.4 g;氯化钠用量为每瓶10 mg,可以在使用过程中等渗;冻干曲线优化为预冻板层设置为-45℃,迅速降温,待板层温度达到后,保温120 min;一次干燥阶段板层温度设置为-10℃,升温时间为13 h,待板层温度达到后,保温20 h以上;二次干燥阶段设置板层温度为30℃,升温时间为4 h,保温时间设置为3 h。结论得到优化的盐酸右美托咪定冻干粉针剂处方工艺。(本文来源于《中国处方药》期刊2016年11期）
徐焕焕,王秀丽,贺成,彭琛[3]（2016）在《叔丁醇在难溶性药物硼替佐米冻干粉针剂制备中的应用》一文中研究指出目的:建立硼替佐米冻干粉针剂中叔丁醇残留量的顶空毛细管气相色谱检测方法,并进一步比较叔丁醇浓度、冻干支持剂种类、温度等因素对叔丁醇在难溶性药物冻干粉针剂制备过程中具体应用的影响。方法:以叔丁醇-水共溶剂体系冷冻干燥法制备硼替佐米冻干粉针剂,以UPLC法测定冻干前后硼替佐米含量,以顶空毛细管气相色谱法测定硼替佐米冻干粉针剂中叔丁醇的残留量,以叔丁醇浓度、冻干支持剂种类、温度等为考察因素,以硼替佐米粉针剂冻干后的表观及复溶效果、叔丁醇残留为考察指标,考察叔丁醇在难溶性药物硼替佐米冻干粉针剂制备中的应用。结果:建立了叔丁醇残留量的检测方法,证明了温度对叔丁醇的溶解能力影响较大,确定了不同冻干支持剂适合的叔丁醇浓度。结论:对叔丁醇在硼替佐米冻干制剂制备过程中的溶解性能、残留量以及表观状态的各种表现做了初步探索。(本文来源于《中国新药杂志》期刊2016年05期）
张晓博,谷艳玲,张丽男,哈婧,马楠[4]（2015）在《黄芩素注射用冻干粉针剂的制备》一文中研究指出目的:通过制备卵磷脂/非离子表面活性剂混合胶束,制成黄芩素冻干粉针剂,提高黄芩素在水中的分散程度。方法:建立黄芩素冻干粉针剂药物含量测定的方法,通过单因素实验考察表面活性剂的配比、温度、超声功率对黄芩素在水中分散量的影响以及对赋形剂的种类和用量进行筛选,并对冻干制品的p H值、性状、粒径、复溶情况等进行了考察。结果:优选出制备工艺为:有机相中卵磷脂S75∶聚乙二醇(PEG)十二羟基硬脂酸锂(solutol)=9∶4,1.86%卵磷脂S75为水相,240 W功率下超声1 min,5%甘露醇为冻干保护剂,冷冻干燥制得冻干粉。复溶后平均粒径为(113.3±5.3)nm,透射电镜(TEM)下胶束形态为圆形。结论:黄芩素混合胶束的制备工艺简便,能有效提高黄芩素的分散度,粒径分布理想,制成冻干粉后提高了药物的稳定性,便于保存。(本文来源于《中国新药杂志》期刊2015年12期）
张晓博[5]（2015）在《注射用黄芩素乳剂及冻干粉针剂的制备》一文中研究指出黄芩素是从中药黄芩中提取的主要有效成分之一,具有广泛的药理作用,包括抗菌、抗病毒、保肝利胆利尿、抗氧化、抗癌等药理作用。黄芩素口服吸收差,生物利用度低且起效时间长,不能用于急症治疗,黄芩素的注射剂型亟需发展。目前国内外无黄芩素单体为主要成分的制剂,本课题具有创新性。黄芩素不溶于水,而且在碱性溶液中不稳定,本课题的难点在于提高黄芩素的分散度以将其制成注射剂,为开发安全、稳定的黄芩素注射剂奠定基础。结合黄芩素的物理化学性质,尝试多种增溶手段来提高黄芩素在水中的分散度,最终确定了一种制备黄芩素乳剂的方法和一种通过制备混合胶束将黄芩素制成注射用冻干粉针剂的方法。建立了含量测定的分析方法学,结果显示方法学符合要求。通过单因素实验考察了影响黄芩素在乳剂中分散量的影响因素,并以乳剂有无分层现象、粒径大小为指标,筛选出乳剂的最优处方并对稳定性进行考察。选择中链甘油叁酯为油相,卵磷脂S75为乳化剂,水相为1.2%的卵磷脂S75水分散体,两相混合后采用细胞粉碎机超声,功率为280 W,超声3 min,即得黄芩素乳剂。测得乳剂的平均粒径为168 nm,Zeta电位为-37.28 mV,稳定常数Ke=(3.3±0.1)%,乳剂有较好的离心稳定性。通过单因素实验考察了影响冻干粉针剂制备的因素,优选出制备工艺为:将药物先溶于卵磷脂S75:Solutol®HS 15为9:4的有机相中,再缓慢滴入到含1.86%卵磷脂S75的水相中,在超声功率为260 W下超声1 min,加入5%的甘露醇作为冻干保护剂,冷冻干燥。制得的黄芩素冻干粉针剂为淡黄色疏松块儿状物,成型性好,复溶时间短且澄明度好,复溶后平均粒径为(113.3±5.3)nm,透射电镜(TEM)下胶束形态为圆形,此法可提高药物的分散度,有效避免黄芩素在水中易氧化而引起的物理稳定性不好的问题。(本文来源于《河北科技大学》期刊2015-06-01）
李艳辉,李媛,鲍美华,肖艳,肖志勇[6]（2013）在《苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒冻干粉针剂的制备及体外释放》一文中研究指出目采用乳化聚合法制备苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,以包封率为考察指标,均匀设计优化处方与工艺。所得纳米粒平均粒径为(157.4±22.4)nm,包封率为83.8%,载药量为9.4%,体外释药具有双相动力学特征。(本文来源于《长沙医学院学报》期刊2013年04期）
杜卓,潘仕荣,余巧,杨海云,许晓琳[7]（2013）在《紫杉醇纳米胶束冻干粉针剂的制备工艺研究》一文中研究指出目的制备紫杉醇/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯纳米胶束的冻干粉针剂。方法以胶束粒径、有机溶剂残留量等为评价指标,采用膜透析法制备纳米胶束;以冻干成品的外观形态、体外释药曲线为评价指标,优选冻干粉针剂的制剂处方;研究粉针剂的冻干工艺及该粉针剂对HepG-2肝癌细胞的体外细胞毒性。结果以3%甘露醇为比例,制备获得紫杉醇纳米胶束冻干粉针剂外观良好,其体外释药曲线具有突释与缓释特性,且与新鲜透析所得载药纳米胶束溶液的释药曲线基本相同;当紫杉醇浓度≤10μg·mL-1时,冻干粉针剂对HepG-2肝癌细胞的细胞毒性远低于市售紫杉醇注射剂(P<0.01)。结论采用膜透析结合冷冻干燥法制备紫杉醇纳米胶束冻干粉针剂,避免使用紫杉醇增溶剂(聚氧乙烯蓖麻油)带来的不良过敏反应,并降低对体外肝癌细胞的细胞毒性,具有较好的临床价值与应用前景。(本文来源于《中药新药与临床药理》期刊2013年05期）
刘应华,党昶永[8]（2013）在《卡介菌多糖核酸冻干粉针剂的制备》一文中研究指出目的:研究卡介菌多糖核酸冻干粉针剂的制备方法。方法:按照卡介菌多糖核酸注射液的制备方法制备卡介菌多糖核酸溶液,依据真空冷冻干燥技术原理筛选冻干赋形剂和处方,确定最佳冻干工艺参数。结果:以10%甘露醇作赋形剂,温度-30℃预冻5 h,-6℃以下升华干燥18 h,升温至35℃解析干燥并保温6 h。制备3批卡介菌多糖核酸冻干粉针剂,外观及溶解性良好,按卡介菌多糖核酸注射液标准检定,各项理化指标和生物学指标均符合规定。结论:处方设计合理,冻干工艺可行。(本文来源于《中国药师》期刊2013年08期）
王景翔,岳红坤,韩卫荣,常明,牟微[9]（2013）在《香菇多糖冻干粉针剂的制备及质量评价》一文中研究指出研究香菇多糖冻干粉针剂的处方及制备工艺,并对其进行质量评价.经预实验选定复合赋形剂及配比,实验考察其用量对制剂成型性的影响,用正交法筛选最优处方,以冷冻干燥法制备粉针剂,并测定其有关质量指标.通过筛选的优化处方为:香菇多糖50 mg,赋形剂L-精氨酸300mg和甘露醇250 mg,加水量为75 mL,溶液PH值为7.0-7.5;制备的冻干粉针剂质量优良、综合评定其分值为5.处方合理,制备工艺可行,检验结果准确可靠.(本文来源于《石家庄学院学报》期刊2013年03期）
张军帅,赵斌,龙伟,刘培勋[10]（2011）在《氧化槐定碱冻干粉针剂的制备及质量控制》一文中研究指出目的:制备氧化槐定碱冻干粉针,建立质量控制方法并考察制剂质量稳定性。方法:采用正交设计试验方法,对处方及工艺进行优选;运用HPLC法,测定其含量。结果:优选的处方及工艺制成的冻干制品外观及溶解性良好。结论:处方设计合理,工艺可行,质量控制方法可靠。(本文来源于《中国药师》期刊2011年09期）
冻干粉针剂制备论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的初步确定盐酸右美托咪定冻干粉针剂处方工艺。方法通过查阅美国食品药品监督管理局该品种注射液处方工艺和其他文献资料关于盐酸右美托咪定临床应用、原料药性质及分析其改剂型为冻干粉针剂的优势;同时通过单因素试验探究填充剂用量筛选、氯化钠用量筛选和冻干曲线优化,初步优化盐酸右美托咪定冻干粉针剂处方工艺。结果确定填充剂为甘露醇,单位计量中,甘露醇的用量为0.4 g;氯化钠用量为每瓶10 mg,可以在使用过程中等渗;冻干曲线优化为预冻板层设置为-45℃,迅速降温,待板层温度达到后,保温120 min;一次干燥阶段板层温度设置为-10℃,升温时间为13 h,待板层温度达到后,保温20 h以上;二次干燥阶段设置板层温度为30℃,升温时间为4 h,保温时间设置为3 h。结论得到优化的盐酸右美托咪定冻干粉针剂处方工艺。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
冻干粉针剂制备论文参考文献
[1].凡国庆.氟苯尼考/羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉针剂的制备与评价[D].四川农业大学.2018
[2].牛洪顺.盐酸右美托咪定冻干粉针剂制备工艺研究[J].中国处方药.2016
[3].徐焕焕,王秀丽,贺成,彭琛.叔丁醇在难溶性药物硼替佐米冻干粉针剂制备中的应用[J].中国新药杂志.2016
[4].张晓博,谷艳玲,张丽男,哈婧,马楠.黄芩素注射用冻干粉针剂的制备[J].中国新药杂志.2015
[5].张晓博.注射用黄芩素乳剂及冻干粉针剂的制备[D].河北科技大学.2015
[6].李艳辉,李媛,鲍美华,肖艳,肖志勇.苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒冻干粉针剂的制备及体外释放[J].长沙医学院学报.2013
[7].杜卓,潘仕荣,余巧,杨海云,许晓琳.紫杉醇纳米胶束冻干粉针剂的制备工艺研究[J].中药新药与临床药理.2013
[8].刘应华,党昶永.卡介菌多糖核酸冻干粉针剂的制备[J].中国药师.2013
[9].王景翔,岳红坤,韩卫荣,常明,牟微.香菇多糖冻干粉针剂的制备及质量评价[J].石家庄学院学报.2013
[10].张军帅,赵斌,龙伟,刘培勋.氧化槐定碱冻干粉针剂的制备及质量控制[J].中国药师.2011