论文摘要
采用CYP450亚型酶特异性抑制剂,结合超高效液相色谱-高分辨质谱(UPLC-HRMS)对厚朴活性成分(厚朴酚、和厚朴酚)在肝微粒体中的体外代谢产物及主导代谢的细胞色素P450(CYP450)亚型酶进行分析与鉴定。特异性抑制剂实验显示CYP2E1亚型酶可能是主导厚朴酚苯环羟基化代谢产物的亚型酶,CYP1A2和CYP2C是主导厚朴酚氧化代谢的亚型酶。CYP2C是将和厚朴酚转化为氧化代谢产物的主要的CYP450亚型酶,CYP1A2和CYP2E1可能是负责将和厚朴酚转化为其羟基化和氢化代谢产物的主要的CYP450亚型酶,CYP2B6亚型酶很可能用于指导和厚朴酚苯环羟基化代谢产物。不同CYP450亚型酶在厚朴酚、和厚朴酚与大鼠肝微粒体体外代谢的实验中,呈现出对氧化反应和羟基化反应不同的催化活性,提示在临床用药中应注意药物-药物、药物-酶之间的相互作用。
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文章来源
类型: 期刊论文
作者: 黄彧,刘春明,吴桐,王乐奇,侯万超,李赛男
关键词: 细胞色素酶,厚朴,体外代谢,超高效液相色谱高分辨质谱
来源: 分析科学学报 2019年02期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑,医药卫生科技
专业: 化学,中药学
单位: 长春师范大学中心实验室
基金: 国家自然科学基金(No.31500279,31670358),吉林省科技发展计划(No.20170520038JH),长春师范大学2017年度研究生教育创新计划(No.cscxy2017020)
分类号: R285.5;O657.63
DOI: 10.13526/j.issn.1006-6144.2019.02.003
页码: 145-151
总页数: 7
文件大小: 1314K
下载量: 313
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标签:细胞色素酶论文; 厚朴论文; 体外代谢论文; 超高效液相色谱高分辨质谱论文;