阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性研究

阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性研究

论文摘要

研究阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性,以(2S, 5R)-6-苄氧基-7-氧-1,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酸乙酯(2)为原料,经还原和碘代,再与三氮唑缩合反应,经钯碳加氢脱保护和磺化反应后,得到阿维巴坦类似物1,结构经1H NMR和MS表征确证。生物活性测试结果表明,类似物对铜绿假单胞菌和大肠杆菌较阿维巴坦有更好的抑菌活性,其中化合物1i最小抑菌浓度分别达到4和0.25μg/mL。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 试剂与仪器
  •   1.2 实验方法
  •     1.2.1 (2S 5R) -6-苄氧基-2-羟甲基-1, 6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-7-酮 (3) 的合成
  •     1.2.2 (2S, 5R) -6-苄氧基-2-碘甲基-1, 6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-7-酮 (4) 的合成
  •     1.2.3 阿维巴坦类似物1a的合成
  •     1.2.4 抗菌活性实验
  • 2 实验结果和讨论
  •   2.1 合成的优化
  •   2.2 目标化合物的活性研究
  • 3 结 论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 叶海伟,周丽萍,陈云华

    关键词: 阿维巴坦,类似物,三氮唑,抗菌活性

    来源: 西北大学学报(自然科学版) 2019年03期

    年度: 2019

    分类: 基础科学,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 台州职业技术学院化学制药研究所

    基金: 浙江省大学生科技创新活动计划基金资助项目(2018R477006),浙江省教育厅科研基金资助项目(Y201840429)

    分类号: TQ465

    DOI: 10.16152/j.cnki.xdxbzr.2019-03-007

    页码: 370-375

    总页数: 6

    文件大小: 525K

    下载量: 160

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